ML385 是一种有效的选择性 Nrf2 抑制剂，IC50 为 1.9 µM。ML-385 阻断 Nrf2 下游靶基因表达，并增强卡铂和其他化疗药物对肺癌细胞 (NSCLC) 的治疗疗效。ML-385 对含有 KEAP1 突变的 NSCLC 细胞 (具有 Nrf2 功能) 具有特异性和选择性。
| Cas No. |
846557-71-9
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| 分子式 |
C29H25N3O4S
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| 分子量 |
511.59
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ML385 是一种有效的选择性 Nrf2 抑制剂，IC50 为 1.9 µM。ML-385 阻断 Nrf2 下游靶基因表达，并增强卡铂和其他化疗药物对肺癌细胞 (NSCLC) 的治疗疗效。ML-385 对含有 KEAP1 突变的 NSCLC 细胞 (具有 Nrf2 功能) 具有特异性和选择性。 |
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| 相关靶点 |
Keap1-Nrf2；Ferroptosis |
| 作用通路 |
NF-κB Signaling；Apoptosis |
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 1.9 µM (Nrf2) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
ML385 与 Nrf2 相互作用并影响 Nrf2-MAFG 蛋白复合物的 DNA 结合活性。添加 ML385 以剂量依赖性方式降低各向异性 (anisotropy)，IC50 为 1.9 μM。当 ML385 的最大抑制浓度为 5 μM 时，观察到 Nrf2 转录活性呈剂量依赖性降低 [1]。 在 KEAP1 突变体 H46 细胞中，用 ML385 处理可导致 Nrf2 和下游靶基因选择性表达显著降低。ML385 选择性地影响获得 Nrf2 功能肺癌细胞的集落形成能力或生长 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
ML385 与卡铂联合使用可显著降低肿瘤细胞增殖，表现为 Ki-67 阳性细胞减少。用 ML385 处理肿瘤样本，可显著降低 Nrf2 蛋白水平及其下游靶基因表达水平 [1]。 ML385 (腹腔注射；30 mg/kg；7 天) 减弱 MSC-Exo 对炎症诱导的小鼠星形胶质细胞活化的治疗作用，并减少反应性星形胶质细胞增生 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
83.33 mg/mL (162.88 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9547 mL | 9.7735 mL | 19.5469 mL | |
| 5 mM | 0.3909 mL | 1.9547 mL | 3.9094 mL | |
| 10 mM | 0.1955 mL | 0.9773 mL | 1.9547 mL | |
| 50 mM | 0.0391 mL | 0.1955 mL | 0.3909 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
