0D08,0D01,010D230L,01030601
Cerivastatin sodium
目录号 : SJ-MX9477A 中文名称 : 西立伐他汀钠 纯度:99.33%

Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。

CAS No. :143201-11-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  380.00
5 mg ¥  840.00
10 mg ¥  1200.00
25 mg ¥  2040.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
143201-11-0
分子式
C26H33FNNaO5
分子量
481.53
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
-20℃,粉末避光保存,粉末溶成母液后也需避光保存。

生物活性

Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。

相关靶点
HMG-CoA Reductase (HMGCR);Ferroptosis
作用通路
Metabolism;Apoptosis
应用领域
心血管;肿瘤
IC50 & Target

Ki: 1.3 nM/L (HMG-CoA reductase) [1][2][3]

体外研究 (In Vitro)

Cerivastatin sodium (5-50 ng/mL;3 天;MDA-MB-231 细胞) 处理诱导 MDA-MB-231 细胞增殖的剂量依赖性降低 (在 25 ng/mL 时抑制高达 40%) [1]
Cerivastatin sodium (25 ng/mL;18-36 小时;MDA-MB-231 细胞) 处理 36 小时后诱导细胞周期停滞在 G 1/S 期.较短的孵育时间 (18 小时) 未观察到这种停滞 [1]
Cerivastatin sodium (25 ng/mL;18 小时;MDA-MB-231 细胞) 处理诱导显著的 p21Waf1/Cip1 水平增加 [1]
Cerivastatin sodium (25 ng/mL;12 小时;MDA-MB-231 细胞) 处理增加 MDA-MB-231 细胞中的 p21 转录本 [1]
Cerivastatin sodium (10-25 ng/mL;18 小时) 通过 Matrigel 抑制 MDA-MB-231 细胞的侵袭 [1]
Cerivastatin sodium (25 ng/mL;18-36 小时) 使 RhoA 和 Ras 从细胞膜离域到胞质溶胶并诱导形态学变化 [1]
Cerivastatin sodium (25 ng/mL;4-36 小时) 以 RhoA 抑制依赖性方式诱导 NFκB 失活,导致尿激酶和金属蛋白酶 9 表达降低,同时增加 IκB [1]

体内研究 (In Vivo)

Cerivastatin sodium 吸收良好,在口服给药后 1-3 小时内达到最大血浆浓度。在循环中,Cerivastatin sodium 与血浆蛋白高度结合 (99.5%),消除半衰期为 2-4 小时。Cerivastatin sodium 主要在肝脏中代谢为三种极性代谢物。其中两种代谢物具有活性,但与母体药物相比程度较小,第三种代谢物无活性。所有代谢物的血浆浓度都大大低于母体药物的血浆浓度。代谢物通过尿液 (20-25%) 和粪便 (66-73%) 消除,而基本上没有母体化合物排出 [2]

参考文献

[1]. Denoyelle C, et al. Cerivastatin, an inhibitor of HMG-CoA reductase, inhibits the signaling pathways involved in the invasiveness and metastatic properties of highly invasive breast cancer cell lines: an in vitro study. Carcinogenesis. 2001 Aug;22(8):1139-48. 

[2]. Stein E, et al. Cerivastatin, a New Potent Synthetic HMG Co-A Reductase Inhibitor: Effect of 0.2 mg Daily in Subjects With Primary Hypercholesterolemia. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 1997 Jan;2(1):7-16.

[3]. Furberg CD, et al. Withdrawal of cerivastatin from the world market. Curr Control Trials Cardiovasc Med. 2001;2(5):205-207.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
97 mg/mL (201.01 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL (207.67 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0767 mL 10.3836 mL 20.7671 mL
5 mM 0.4153 mL 2.0767 mL 4.1534 mL
10 mM 0.2077 mL 1.0384 mL 2.0767 mL
50 mM 0.0415 mL 0.2077 mL 0.4153 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.33%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。