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Atorvastatin calcium hydrate

目录号 : SJ-MX0373C 中文名称 : 阿托伐他汀钙盐水合物
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说明书 COA SDS 通用指南
纯度：98.56%

Atorvastatin calcium hydrate 是一种属于他汀类药物的药物，用于降低血液中的胆固醇水平。Atorvastatin calcium hydrate 具有独特的化学特性，使其成为控制体内高水平低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇和甘油三酯的有效工具，可降低心脏病发作和中风的风险。Atorvastatin calcium hydrate 通过抑制 HMG-CoA 还原酶起作用，该酶负责在肝脏中产生胆固醇。

CAS No. : 344423-98-9
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50 mg ¥  140.00
100 mg ¥  220.00
250 mg ¥  360.00
500 mg ¥  500.00
1 g ¥  720.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
344423-98-9
分子式

C33H35FN2O5·1/2Ca·3/2H2O
分子量
605.71
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

Atorvastatin calcium hydrate 是一种属于他汀类药物的药物，用于降低血液中的胆固醇水平。Atorvastatin calcium hydrate 具有独特的化学特性，使其成为控制体内高水平低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇和甘油三酯的有效工具，可降低心脏病发作和中风的风险。Atorvastatin calcium hydrate 通过抑制 HMG-CoA 还原酶起作用，该酶负责在肝脏中产生胆固醇。
相关靶点
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
作用通路
Metabolism
应用领域
心血管
IC50 & Target

HMG-CoA reductase [1]
体外研究 (In Vitro)

Atorvastatin calcium hydrate 以浓度和时间依赖的方式抑制 pre-proET-1 mRNA 表达 (60-70% 最大抑制)，并减少免疫反应 ET-1 的水平 (25-50%)，在氧化的低密度脂蛋白 (1-50 mg/mL) 存在下保持这种抑制效果 [1]。

在单核细胞和血管平滑肌细胞中，Atorvastatin calcium hydrate (0.1 μM) 显著减少血管紧张素 II 和肿瘤坏死因子-α 诱导的 NF-κB 活化。在 Ang II 刺激的细胞中，Atorvastatin calcium hydrate (1 μM) 减弱 Ang II 和肿瘤坏死因子-α 诱导的 MCP-1 的表达 [2]。

Atorvastatin calcium hydrate 和 Gemfibrozil 的代谢产物是抗脂蛋白氧化的抗氧化剂，可浓度依赖性显著抑制脂蛋白氧化，抑制率达 57%-97% [3]。
体内研究 (In Vivo)

在高胆固醇血症家兔实验模型中，Atorvastatin calcium hydrate (3 mg/kg・天) 能够使瓣膜组织 PCNA、RAM 11、骨桥蛋白表达下调 [4]。

Atorvastatin calcium hydrate (30 mg/kg；灌胃法；每天一次，持续 28 天；ApoE-/- 小鼠) 能够有效抑制由 Ang Ⅱ 或 CaCl2 诱导的腹主动脉瘤发生与进展。Atorvastatin calcium hydrate 给药可显著下调 ApoE-/- 小鼠主动脉组织内质网应激相关信号蛋白，减少凋亡细胞数目，并抑制 Caspase‑12 与 Bax 活化。在 Atorvastatin calcium hydrate 治疗后，IL-6、IL-8、IL-1β 等促炎细胞因子均受到显著抑制 [5]。
参考文献

[1]. Hernández-Perera O, et al. Effects of the 3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA reductase inhibitors, atorvastatin and simvastatin, on the expression of endothelin-1 and endothelial nitric oxide synthase in vascular endothelial cells. J Clin Invest, 1998, 101(12), 2711-2719.

[2]. Ortego M, et al. Atorvastatin reduces NF-kappaB activation and chemokine expression in vascular smooth muscle cells and mononuclear cells. Atherosclerosis, 1999, 147(2), 253-261.

[3]. Aviram M, et al. Atorvastatin and gemfibrozil metabolites, but not the parent drugs, are potent antioxidants against lipoprotein oxidation. Atherosclerosis, 1998, 138(2), 271-280.

[4]. Rajamannan NM, et al. Atorvastatin inhibits hypercholesterolemia-induced cellular proliferation and bone matrix production in the rabbit aortic valve. Circulation, 2002, 105(22), 2660-2665.

[5]. Li Y, et al. Inhibition of endoplasmic reticulum stress signaling pathway： A new mechanism of statins to suppress the development of abdominal aortic aneurysm. PLoS One. 2017 Apr 3;12(4)：e0174821.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (165.10 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6510 mL 8.2548 mL 16.5096 mL
5 mM 0.3302 mL 1.6510 mL 3.3019 mL
10 mM 0.1651 mL 0.8255 mL 1.6510 mL
50 mM 0.0330 mL 0.1651 mL 0.3302 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.56%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

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