Atorvastatin Calcium - CAS:134523-03-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Atorvastatin Calcium

目录号 : SJ-MX0373A 别名 : CI-981; Atorvastatin hemicalcium 中文名称 : 阿托伐他汀钙 纯度：98.87%

Atorvastatin Calcium 是一种具有口服活性的、3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A 还原酶 (HMG-CoA reductase) 抑制剂，可以降低血液中的 LDL (“坏”) 胆固醇和甘油三酯，也可以提高高密度脂蛋白 (“好”) 胆固醇。Atorvastatin Calcium 抑制人 SV-SMC 增殖和侵袭，IC50 分别为 0.39 μM 和 2.39 μM。Atorvastatin Calcium 可诱导凋亡和自噬。

CAS No. :134523-03-8

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 415.00
100 mg	¥ 945.00
500 mg	¥ 2930.00
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Cas No.

134523-03-8

分子式

C₆₆H₆₈CaF₂N₄O₁₀

分子量

1155.34

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Atorvastatin Calcium 是一种具有口服活性的、3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A 还原酶 (HMG-CoA reductase) 抑制剂，可以降低血液中的 LDL (“坏”) 胆固醇和甘油三酯，也可以提高高密度脂蛋白 (“好”) 胆固醇。Atorvastatin Calcium 抑制人 SV-SMC 增殖和侵袭，IC50 分别为 0.39 μM 和 2.39 μM。Atorvastatin Calcium 可诱导凋亡和自噬。
相关靶点	HMG-CoA Reductase (HMGCR)；Autophagy；Ferroptosis
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy；Apoptosis
应用领域	代谢；免疫/炎症
IC50 & Target	HMG-CoA reductase ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Atorvastatin Calcium 以浓度和时间依赖的方式抑制 pre-proET-1 mRNA 表达 (60-70％最大抑制)，并减少免疫反应 ET-1 的水平 (25-50％)，在氧化的低密度脂蛋白 (1-50 mg/mL) 存在下保持这种抑制效果 ^[1]。在血管平滑肌细胞中，Atorvastatin Calcium 显著降低了血管紧张素 II 诱导和表皮生长因子诱导的 ROS 产生。在血管平滑肌细胞中，Atorvastatin Calcium下调 NAD (P) H 氧化酶亚基 NOX1 的 mRNA 的表达，而 p22phox 的 mRNA 的表达没有显著改变 ^[2]。在单核细胞和血管平滑肌细胞中，Atorvastatin Calcium (0.1 μM) 显著减少血管紧张素II和肿瘤坏死因子-α 诱导的 NF-κB 活化。在 Ang II 刺激的细胞中，Atorvastatin Calcium (1 μM) 减弱 Ang II 和肿瘤坏死因子-α 诱导的 MCP-1 的表达，被 Mevalonate 逆转 ^[3]。 Atorvastatin Calcium 和 Gemfibrozil 的代谢产物，而不是母体药物，是抗脂蛋白氧化的抗氧化剂 ^[4]。
体内研究 (In Vivo)	在 statin 处理过的大鼠中，Atorvastatin Calcium 降低 p22phox 和 NOX1 血管 mRNA 的表达，提高主动脉过氧化氢酶的表达 ^[2]。在胆固醇喂养的兔子中，Atorvastatin Calcium 抑制人 C 反应蛋白的血清水平的增加。在高胆固醇血症的瓣叶，Atorvastatin Calcium 抑制骨桥蛋白的表达的增加 ^[5]。 Atorvastatin Calcium (20-30 mg/kg；灌胃法；每天一次；持续 28 天；ApoE^-/-小鼠) 治疗可显著降低内质网 (ER) 应激信号蛋白、凋亡细胞数量以及 Caspase12 和 Ang II 诱导的 ApoE-/-小鼠中的 Bax。在 Atorvastatin Calcium 治疗后，IL-6、IL-8、IL-1β 等促炎细胞因子均受到显著抑制 ^[6]。
参考文献	[1]. Hernández-Perera O, et al. Effects of the 3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA reductase inhibitors, atorvastatin and simvastatin, on the expression of endothelin-1 and endothelial nitric oxide synthase in vascular endothelial cells. J Clin Invest, 1998, 101(12), 2711-2719. [2]. Zhang L, et al. Metformin and phenformin activate AMP-activated protein kinase in the heart by increasing cytosolic AMP concentration. Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2007, 293(1), H457-466. [3]. Ortego M, et al. Atorvastatin reduces NF-kappaB activation and chemokine expression in vascular smooth muscle cells and mononuclear cells. Atherosclerosis, 1999, 147(2), 253-261. [4]. Aviram M, et al. Atorvastatin and gemfibrozil metabolites, but not the parent drugs, are potent antioxidants against lipoprotein oxidation. Atherosclerosis, 1998, 138(2), 271-280. [5]. Rajamannan NM, et al. Atorvastatin inhibits hypercholesterolemia-induced cellular proliferation and bone matrix production in the rabbit aortic valve. Circulation, 2002, 105(22), 2660-2665. [6]. Li Y, et al. Inhibition of endoplasmic reticulum stress signaling pathway： A new mechanism of statins to suppress the development of abdominal aortic aneurysm. PLoS One. 2017 Apr 3;12(4)：e0174821.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (86.55 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.8655 mL	4.3277 mL	8.6555 mL
	5 mM	0.1731 mL	0.8655 mL	1.7311 mL
	10 mM	0.0866 mL	0.4328 mL	0.8655 mL
	50 mM	0.0173 mL	0.0866 mL	0.1731 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。