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(-)-Epigallocatechin Gallate
目录号 : SJ-MN0070 别名 : EGCG; Epigallocatechol Gallate 中文名称 : (-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 纯度：98.01%

(-)-Epigallocatechin Gallate 是一种具有抗肿瘤和抗氧化特性的多酚类黄酮，它能够抑制端粒酶和 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 并阻断 EGF 受体和 HER-2 受体的激活，抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脱氢酶的活性。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 对结直肠癌、髓性白血病、甲状腺癌等多种癌症具有有效的抗癌、抗氧化和抗炎特性。(-)-Epigallocatechin Gallate 是为 DYRK1A 抑制剂。

CAS No. :989-51-5
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规格 价格 货期
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Cas No.
989-51-5
分子式
C22H18O11
分子量
458.37
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

(-)-Epigallocatechin Gallate 是一种具有抗肿瘤和抗氧化特性的多酚类黄酮，它能够抑制端粒酶和 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 并阻断 EGF 受体和 HER-2 受体的激活，抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脱氢酶的活性。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 对结直肠癌、髓性白血病、甲状腺癌等多种癌症具有有效的抗癌、抗氧化和抗炎特性。(-)-Epigallocatechin Gallate 是为 DYRK1A 抑制剂。
相关靶点

Autophagy；Reactive Oxygen Species；HIV；Ferroptosis；Mitochondrial Metabolism；Endogenous Metabolite；DYRK
作用通路

Autophagy；Immunology/Inflammation；Amino Acid/Protein Metabolism；Glucose Metabolism；Lipid Metabolism；NF-κB Signaling；Anti-infection；Apoptosis；Metabolic Enzyme/Protease；Protein Tyrosine Kinase/RTK
产品类别

天然产物
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
Telomerase [1] DNMT [1] HER2 [2] EGFR [2] FASN [3]       DYRK1A [8]
体外研究 (In Vitro)

(-)-Epigallocatechin Gallate (10-60 μM) 以剂量依赖性方式抑制 FB-2 和 WRO 细胞的生长 [4]。

(-)-Epigallocatechin Gallate (10-60 μM；0-24 小时) 能够降低 cyclin D1，降低 AKT 和 ERK1/2 的磷酸化，增加 p21 和 p53 的表达 [4]。

(-)-Epigallocatechin Gallate (10-60 μM；12 小时) 降低细胞的运动和迁移能力 [5]。

(-)-Epigallocatechin Gallate (0-20 μM；0-20 分钟) 以浓度和时间依赖性方式抑制 GLUD1/2 和 IDH1 活性 (生化检测) [5]。

(-)-Epigallocatechin Gallate (0-35 μg/mL；24-72 小时) 抑制结直肠癌细胞 (LoVo、SW480、HT-29、HCT-8 细胞) 增殖，增加细胞凋亡，并将细胞阻滞在 G0/G1 期 [6]。

(-)-Epigallocatechin Gallate (30 μM；3-24 小时) 抑制 LPS 诱导的成骨细胞中 COX-2 和 mPGES-1 mRNA 的表达和前列腺素 E2 的产生 [7]。

(-)-Epigallocatechin Gallate 不仅可以在体外以非竞争性形式结合 DYRK1A 激酶，而且还可以通过激活 ERK 和 PI3K 通路增加星形胶质细胞 NEP 分泌，从而引发细胞外 β 淀粉样蛋白降解 [9]。
体内研究 (In Vivo)

(-)-Epigallocatechin Gallate (灌胃；5-20 mg/kg；1 次/天，连续 14 天；原位移植模型) 抑制肿瘤生长 [6]。

(-)-Epigallocatechin Gallate 注射到小鼠下牙龈 (单次剂量 0.5 mg/只；实验性牙周炎模型)，降低抑制 LPS 诱导的骨密度 (BMD) 的丢失 [6]。
参考文献

[1]. Singh BN, et al. Green tea catechin, epigallocatechin-3-gallate (EGCG): mechanisms, perspectives and clinical applications. Biochem Pharmacol. 2011 Dec 15;82(12):1807-21.

[2]. Bello M, et al. Structural and energetic basis for the molecular recognition of dual synthetic vs. natural inhibitors of EGFR/HER2. Int J Biol Macromol. 2018 May;111:569-586.

[3]. Giró-Perafita A, et al. Preclinical Evaluation of Fatty Acid Synthase and EGFR Inhibition in Triple-Negative Breast Cancer. Clin Cancer Res. 2016 Sep 15;22(18):4687-97.

[4]. De Amicis F, et al. Epigallocatechin gallate inhibits growth and epithelial-to-mesenchymal transition in human thyroid carcinoma cell lines. J Cell Physiol. 2013 Oct;228(10):2054-62.

[5]. Peeters TH, et al. Isocitrate dehydrogenase 1-mutated cancers are sensitive to the green tea polyphenol epigallocatechin-3-gallate. Cancer Metab. 2019 May 20;7:4.

[6]. Jin H, et al. Epigallocatechin gallate inhibits the proliferation of colorectal cancer cells by regulating Notch signaling. Onco Targets Ther. 2013;6:145-53.

[7]. Tominari T, et al. Epigallocatechin gallate (EGCG) suppresses lipopolysaccharide-induced inflammatory bone resorption, and protects against alveolar bone loss in mice. FEBS Open Bio. 2015 Jun 12;5:522-7.

[8]. Bain J, et al. The Selectivity of Protein Kinase Inhibitors: A Further Update. Biochem J. 2007 Dec 15;408(3):297-315. 

[9]. Yamamoto, N.,  et al. (2017) Epigallocatechin Gallate Induces Extracellular Degradation of Amyloid Beta-Protein by Increasing Neprilysin Secretion from Astrocytes through Activation of ERK and PI3K Pathways. Neuroscience. 2017 Oct 24:362:70-78. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
92 mg/mL (200.71 mM) 50℃水浴
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
20 mg/mL (43.63 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1816 mL 10.9082 mL 21.8164 mL
5 mM 0.4363 mL 2.1816 mL 4.3633 mL
10 mM 0.2182 mL 1.0908 mL 2.1816 mL
50 mM 0.0436 mL 0.2182 mL 0.4363 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.01%

SDS

[1]. Singh BN, et al. Green tea catechin, epigallocatechin-3-gallate (EGCG): mechanisms, perspectives and clinical applications. Biochem Pharmacol. 2011 Dec 15;82(12):1807-21.

[2]. Bello M, et al. Structural and energetic basis for the molecular recognition of dual synthetic vs. natural inhibitors of EGFR/HER2. Int J Biol Macromol. 2018 May;111:569-586.

[3]. Giró-Perafita A, et al. Preclinical Evaluation of Fatty Acid Synthase and EGFR Inhibition in Triple-Negative Breast Cancer. Clin Cancer Res. 2016 Sep 15;22(18):4687-97.

[4]. De Amicis F, et al. Epigallocatechin gallate inhibits growth and epithelial-to-mesenchymal transition in human thyroid carcinoma cell lines. J Cell Physiol. 2013 Oct;228(10):2054-62.

[5]. Peeters TH, et al. Isocitrate dehydrogenase 1-mutated cancers are sensitive to the green tea polyphenol epigallocatechin-3-gallate. Cancer Metab. 2019 May 20;7:4.

[6]. Jin H, et al. Epigallocatechin gallate inhibits the proliferation of colorectal cancer cells by regulating Notch signaling. Onco Targets Ther. 2013;6:145-53.

[7]. Tominari T, et al. Epigallocatechin gallate (EGCG) suppresses lipopolysaccharide-induced inflammatory bone resorption, and protects against alveolar bone loss in mice. FEBS Open Bio. 2015 Jun 12;5:522-7.

[8]. Bain J, et al. The Selectivity of Protein Kinase Inhibitors: A Further Update. Biochem J. 2007 Dec 15;408(3):297-315. 

[9]. Yamamoto, N.,  et al. (2017) Epigallocatechin Gallate Induces Extracellular Degradation of Amyloid Beta-Protein by Increasing Neprilysin Secretion from Astrocytes through Activation of ERK and PI3K Pathways. Neuroscience. 2017 Oct 24:362:70-78. 

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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