Tucatinib (Irbinitinib) hemiethanolate 是有效，具有口服活性的、选择性的 HER2 抑制剂，IC50 为 8 nM。
| Cas No. |
1429755-56-5
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| 分子式 |
C26H24N8O2.1/2C2H6O
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| 分子量 |
503.57
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Tucatinib (Irbinitinib) hemiethanolate 是有效，具有口服活性的、选择性的 HER2 抑制剂，IC50 为 8 nM。 |
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| 相关靶点 |
HER2
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 8 nM (HER2) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Tucatinib hemiethanolate 对纯化的 HER2 酶具有纳摩尔活性，在基于细胞的测定中对 HER2 和 EGFR 的选择性大约为 500 倍。Tucatinib hemiethanolate 选择性抑制受体酪氨酸激酶 HER2 而不是 EGFR [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Tucatinib hemiethanolate (ONT-380 hemiethanolate，200 mg/kg/d) 以最大耐受剂量给药时显示出生存获益 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
125 mg/mL (248.23 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9858 mL | 9.9291 mL | 19.8582 mL | |
| 5 mM | 0.3972 mL | 1.9858 mL | 3.9716 mL | |
| 10 mM | 0.1986 mL | 0.9929 mL | 1.9858 mL | |
| 50 mM | 0.0397 mL | 0.1986 mL | 0.3972 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
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