Tucatinib (Irbinitinib; ONT-380; ARRY-380) 是有效，具有口服活性的、选择性的 HER2 (ErbB-2) 抑制剂，IC50 为 8 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX0507-1 mg 1 mg | ¥ 140.00 | |
| SJ-MX0507-5 mg 5 mg | ¥ 320.00 | |
| SJ-MX0507-10 mg 10 mg | ¥ 520.00 | |
| SJ-MX0507-25 mg 25 mg | ¥ 880.00 | |
| SJ-MX0507-50 mg 50 mg | ¥ 1360.00 | |
| SJ-MX0507-100 mg 100 mg | ¥ 2480.00 | |
| SJ-MX0507-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 400.00 |
| Cas No. |
937263-43-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H24N8O2
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| 分子量 |
480.52
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Tucatinib (Irbinitinib; ONT-380; ARRY-380) 是有效，具有口服活性的、选择性的 HER2 (ErbB-2) 抑制剂，IC50 为 8 nM。 |
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| 相关靶点 |
HER2；EGFR
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
Tucatinib 阻断 HER2 及其下游效应子 Akt 在 HER2 过表达细胞系中的增殖和磷酸化。在 EGFR 过表达细胞系中，它微弱地抑制磷酸化和增殖，表明 Tucatinib 可能具有阻断 HER2 信号通路而不会引起 EGFR 抑制的毒性 [1]。 Tucatinib 可通过阻断 ABCG2 蛋白的泵功能，使常规化疗药物在 ABCG2 过表达的白血病细胞和 LSCs 中敏感 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Tucatinib 在很多小鼠肿瘤模型，如乳腺肿瘤 (BT-474, MDA-MB-453)、卵巢肿瘤 (SKOV-3)、胃癌 (N87) 模型中，都有较高活性。在 BT-474 模型中，Tucatinib (ARRY-380) 以剂量依赖型方式显著抑制肿瘤的生长并使大多肿瘤消退 [3]。 Tucatinib (ARRY-380) 表现出显著的剂量相关肿瘤生长抑制 (TGI；50% at 50 mg/kg/d ，在 100 mg/kg/d 时为 96%)，9/12 只动物在较高剂量水平下有许多部分消退 (从基线大小减少 >50%)。Tucatinib (50 mg/kg/d) 与曲妥珠单抗联合使用显示 98% 的 TGI，其中 9/12 只动物完全消退，两只部分消退 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
96 mg/mL (199.78 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0811 mL | 10.4054 mL | 20.8108 mL | |
| 5 mM | 0.4162 mL | 2.0811 mL | 4.1622 mL | |
| 10 mM | 0.2081 mL | 1.0405 mL | 2.0811 mL | |
| 50 mM | 0.0416 mL | 0.2081 mL | 0.4162 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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