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布鲁顿氏酪氨酸激酶
BTK是非受体蛋白酪氨酸激酶Tec家族的成员。Tec家族是人类非受体激酶中仅次于Src家族的第2大家族，其主要成员包括BTK、BMX（etk）、ITK、TEC和TXK（RLK）。
BTK是B细胞受体信号传导通路的重要组分，而B细胞受体信号传导通路在B细胞生长发育以及B细胞介导的适应性体液免疫应答过程中均发挥着至关重要的作用。由于BTK抑制剂特异性非常好，在B细胞类恶性肿瘤及一些B细胞免疫类疾病的治疗中显现出非常好的优势，BTK抑制剂也因此成为血液恶性肿瘤和自身免疫失调疾病的热门靶标。
图1.BTK抑制剂靶点示意图 (资料来源：弗若斯特沙利文)
BTK是一个久经验证的B细胞恶性肿瘤靶点。截止目前，全球范围内已有5款BTK抑制剂成功上市，均为不可逆结合的模式，用于多种B细胞恶性淋巴瘤和免疫疾病的治疗。其中FDA批准的有三款，分别为伊布替尼 (Ibrutinib)、阿卡替尼 (Acalabrutinib) 和泽布替尼 (zanubrutinib)。国内市场上获得国家药监局（NMPA）批准上市的有伊布替尼 (Ibrutinib)、泽布替尼 (zanubrutinib) 和奥布替尼(Orelabrutinib)，自首款BTK抑制剂于2017年获批以来，用于治疗B细胞淋巴瘤的BTK抑制剂市场规模迅速扩大。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MP0046 | MT-802 | MT-802 是一种有效的 PROTAC，可诱导 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 的降解。MT-802 可将BTK募集到 cereblon E3 ubiquitin ligase complex 中，以通过蛋白酶体触发BTK泛素化和降解。MT-802 具有治疗C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。 | |
| SJ-MX2348 | Spebrutinib |
Spebrutinib (AVL-292; CC-292) 是共价，具体口服活性和高选择性和的 BTK 抑制剂，IC50 小于0.5 nM，展示了比其他被测激酶至少 1400 倍的选择性。 |
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| SJ-MX2349 | Fenebrutinib (GDC-0853) | Fenebrutinib (GDC-0853) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和非共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂，对野生型 Btk，及突变型 C481S，C481R，T474I，T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM，1.6，1.3，12.6 和 3.4 nM。有潜力用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。 | |
| SJ-MX2350 | Tirabrutinib hydrochloride | Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 的 IC50 值是2.2 nM，是一种有选择性和新颖的抑制剂。 在 B 细胞中 ONO-4059 结合BTK，因此阻止 B 细胞受体信号和阻碍 B 细胞的发展。 | |
| SJ-MX2351 | Branebrutinib (BMS-986195) | Branebrutinib (BMS-986195) 是一个强有效的、布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共价、选择抑制剂，其 IC50 值 0.1 nM。 | |
| SJ-MX2352 | ARQ 531 (MK-1026) | ARQ 531 (MK-1026) 是 BTK 可逆的、非共价的、具有口服活性的抑制剂，其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。 | |
| SJ-MX2892 | IBT6A | IBT6A 是 Ibrutinib 的一种杂质。IBT6A 可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。 | |
| SJ-MX2913 | CGI-1746 |
CGI-1746是一种有效的、细胞通透性的、ATP竞争性BTK抑制剂，IC50 值为 1.9 nM。它对BTK具有特异性，选择性约为Tec和Src家族激酶的1000倍。 |
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| SJ-MX3442 | CNX-774 |
CNX-774是一种有效的，不可逆的BTK抑制剂（IC50＜ 1 nM）。CNX-774对BTK具有高度选择性，并与该酶ATP结合位点内的Cys-481残基形成配体导向的共价键。 |
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| SJ-MX3486 | GDC-0834 |
GDC-0834 (R-对映体) 是一种新型的、有效的和选择性的BTK抑制剂，GDC-0834 抑制 BTK，在体外酶实验和细胞实验中，IC50 分别为 5.9 和 6.4 nM，而在小鼠和大鼠体内，IC50 分别为 1.1 和 5.6 μM。 |
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| SJ-MX3522 | ONO-4059 analog |
ONO-4059 analog 是 ONO-4059 的类似物，ONO-4059是一种高效的选择性Btk抑制剂。 |
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| SJ-MX3523 | Tirabrutinib |
Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的、高选择性、能透过血脑屏障的BTK抑制剂 ，其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。 |
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| SJ-MX4643 | AS-1763 |
AS-1763 是一种有效、选择性、非共价、口服的Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，IC50 = 0.85 nM。 |
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| SJ-MX4453 | Btk inhibitor II |
Btk inhibitor 2 (BGB-3111 analog) 是布鲁顿酪氨酸激酶 (Bruton's tyrosine kinase，BTK) 抑制剂，产品来自专利 US 20170224688 A1。 |
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| SJ-MX4458 | RN486 |
RN486 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Btk 抑制剂，IC50 为 4.0 nM，Kd 为 0.31 nM，对其他激酶的活性较低。RN486 可用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。 |
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| SJ-MX4459 | BMS-935177 |
BMS-935177是有效，选择性，可逆的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂，IC50 值为3 nM。BMS-935177对BTK的作用强于其他激酶，包括其他Tec家族激酶(Tec, BMX, ITK和TXK)。 |
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| SJ-MX4598 | BMS-986142 |
BMS-986142 是一种有效的、具有高选择性、可逆的 Bruton's 酪氨酸激酶 (BTK) 可逆性抑制剂，其 IC50值为 0.5 nM。BMS-986142在包括胶原诱导性关节炎(CIA)和胶原抗体诱导性关节炎(CAIA)在内的类风湿关节炎(RA)小鼠模型中显示出强大的疗效。 |
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| SJ-MX4644 | Tolebrutinib (SAR442168) | Tolebrutinib (SAR442168, PRN2246, BTKi'168, BTKi('168)) 是一种口服的、CNS 渗透性的、不可逆的BTK抑制剂，在 Ramos B 细胞和 HMC microglia 细胞中的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.7 nM。 | |
| SJ-MX4939 | Remibrutinib |
Remibrutinib 是一种具有口服有效活性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂，IC50 值为 1 nM，在血液中抑制 BTK 活性的 IC50 的值为 0.23 μM。Remibrutinib 具有研究慢性荨麻疹 (CU) 的潜力。 |
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| SJ-MX5840 | PCI 29732 | PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。 |
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