RN486 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Btk 抑制剂，IC50 为 4.0 nM，Kd 为 0.31 nM，对其他激酶的活性较低。RN486 可用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 460.00 | |
| 5 mg | ¥ 920.00 | |
| 10 mg | ¥ 1480.00 | |
| 25 mg | ¥ 2960.00 | |
| 50 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1200.00 |
| Cas No. |
1242156-23-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C35H35FN6O3
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| 分子量 |
606.69
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
RN486 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Btk 抑制剂，IC50 为 4.0 nM，Kd 为 0.31 nM，对其他激酶的活性较低。RN486 可用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
BTK
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
RN486 阻断肥大细胞中 Fcε 受体交联诱导脱颗粒 (IC50=2.9 nM)，RN486 阻断单核细胞中 Fcγ 受体参与介导肿瘤坏死因子 α 的产生 (IC50=7 nM)，RN486 阻断全血中 B 细胞抗原受体诱导活化标志物 CD69 的表达 (IC50=21 nM) [1]。 在人原代滑膜 FLS 和活化的人血小板组成的共培养系统中，RN486 可阻断由惊厥素刺激导致的促炎细胞因子 IL-6 和 IL-8 的升高 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
RN486 在小鼠 CIA 和大鼠佐剂性关节炎 (AIA) 模型中具有强大的抗炎和骨保护作用。在 AIA 模型中，RN486 (1-30 mg/kg) 抑制关节和全身炎症，减少双爪肿胀和血液中的炎症标志物 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
24 mg/mL (39.56 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6483 mL | 8.2414 mL | 16.4829 mL | |
| 5 mM | 0.3297 mL | 1.6483 mL | 3.2966 mL | |
| 10 mM | 0.1648 mL | 0.8241 mL | 1.6483 mL | |
| 50 mM | 0.0330 mL | 0.1648 mL | 0.3297 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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