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布鲁顿氏酪氨酸激酶
BTK是非受体蛋白酪氨酸激酶Tec家族的成员。Tec家族是人类非受体激酶中仅次于Src家族的第2大家族，其主要成员包括BTK、BMX（etk）、ITK、TEC和TXK（RLK）。
BTK是B细胞受体信号传导通路的重要组分，而B细胞受体信号传导通路在B细胞生长发育以及B细胞介导的适应性体液免疫应答过程中均发挥着至关重要的作用。由于BTK抑制剂特异性非常好，在B细胞类恶性肿瘤及一些B细胞免疫类疾病的治疗中显现出非常好的优势，BTK抑制剂也因此成为血液恶性肿瘤和自身免疫失调疾病的热门靶标。
图1.BTK抑制剂靶点示意图 (资料来源：弗若斯特沙利文)
BTK是一个久经验证的B细胞恶性肿瘤靶点。截止目前，全球范围内已有5款BTK抑制剂成功上市，均为不可逆结合的模式，用于多种B细胞恶性淋巴瘤和免疫疾病的治疗。其中FDA批准的有三款，分别为伊布替尼 (Ibrutinib)、阿卡替尼 (Acalabrutinib) 和泽布替尼 (zanubrutinib)。国内市场上获得国家药监局（NMPA）批准上市的有伊布替尼 (Ibrutinib)、泽布替尼 (zanubrutinib) 和奥布替尼(Orelabrutinib)，自首款BTK抑制剂于2017年获批以来，用于治疗B细胞淋巴瘤的BTK抑制剂市场规模迅速扩大。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX6078 | BTK IN-1 | BTK IN-1 (SNS062 analog) 是一种有效的 BTK 抑制剂，IC50 值 <100 nM。 | |
| SJ-MX6079 | (Rac)-IBT6A | (Rac)-IBT6A 是 IBT6A 的消旋体。IBT6A 是 Ibrutinib 的一种杂质。IBT6A 可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。 | |
| SJ-MX6105 | N-piperidine Ibrutinib hydrochloride | N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物，N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂，对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 SJF620。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂，DC50 为 7.9 nM。 | |
| SJ-MX4643 | AS-1763 |
AS-1763 是一种有效、选择性、非共价、口服的Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，IC50 = 0.85 nM。 |
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| SJ-MX4428 | Vecabrutinib |
Vecabrutinib 是一种新型的、有效的、可逆的/非共价BTK和ITK抑制剂，Kd分别为0.3 nM和2.2 nM。 Vecabrutinib 对ITK的IC50为24 nM。 |
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| SJ-MX4452 | LFM-A13 | LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，IC50为2.5 μM，选择性比其他蛋白激酶，包括JAK1，JAK2，HCK，EGFR，和 IRK高100多倍。 | |
| SJ-MX4453 | Btk inhibitor II |
Btk inhibitor 2 (BGB-3111 analog) 是布鲁顿酪氨酸激酶 (Bruton's tyrosine kinase，BTK) 抑制剂，产品来自专利 US 20170224688 A1。 |
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| SJ-MX4458 | RN486 |
RN486 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Btk 抑制剂，IC50 为 4.0 nM，Kd 为 0.31 nM，对其他激酶的活性较低。RN486 可用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。 |
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| SJ-MX4459 | BMS-935177 |
BMS-935177是有效，选择性，可逆的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂，IC50 值为3 nM。BMS-935177对BTK的作用强于其他激酶，包括其他Tec家族激酶(Tec, BMX, ITK和TXK)。 |
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| SJ-MX4598 | BMS-986142 |
BMS-986142 是一种有效的、具有高选择性、可逆的 Bruton's 酪氨酸激酶 (BTK) 可逆性抑制剂，其 IC50值为 0.5 nM。BMS-986142在包括胶原诱导性关节炎(CIA)和胶原抗体诱导性关节炎(CAIA)在内的类风湿关节炎(RA)小鼠模型中显示出强大的疗效。 |
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| SJ-MX4644 | Tolebrutinib (SAR442168) | Tolebrutinib (SAR442168, PRN2246, BTKi'168, BTKi('168)) 是一种口服的、CNS 渗透性的、不可逆的BTK抑制剂，在 Ramos B 细胞和 HMC microglia 细胞中的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.7 nM。 | |
| SJ-MX4939 | Remibrutinib |
Remibrutinib 是一种具有口服有效活性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂，IC50 值为 1 nM，在血液中抑制 BTK 活性的 IC50 的值为 0.23 μM。Remibrutinib 具有研究慢性荨麻疹 (CU) 的潜力。 |
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| SJ-MX2892A | IBT6A hydrochloride | IBT6A hydrochloride 是 Ibrutinib 的一种杂质。IBT6A 可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。 | |
| SJ-MX7575 | GDC-0834 Racemate | GDC-0834 Racemate 是 GDC-0834 的外消旋体形式。 | |
| SJ-MX7760 | (±)-Zanubrutinib | (±)-泽布替尼 | (±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) 是一种有效选择性的，具有口服活性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂。 |
| SJ-MX8012 | BI-1622 | BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。 | |
| SJ-MX7135 | Ibrutinib-MPEA | Ibrutinib-MPEA 是 Ibrutinib的衍生物。Ibrutinib 是Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的一种共价和不可逆抑制剂，可用于血液恶性肿瘤的研究。 | |
| SJ-MX0943 | Evobrutinib |
Evobrutinib (M-2951, MSC-2364447C) 是一种口服、高度选择性的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，IC50 为 37.9 nM，在治疗多发性硬化症 (MS) 方面具有巨大潜力。 |
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| SJ-MX0196 | Acalabrutinib (ACP-196) | 阿卡替尼 |
Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的BTK 抑制剂。Acalabrutinib及其活性代谢物ACP-5862均与BTK活性位点的半胱氨酸残基（Cys481）形成共价键，从而抑制BTK的酶活性。Acalabrutinib 被认为是第二代BTK抑制剂，主要是相比于ibrutinib，它表现出更高的选择性和对BTK靶向活性的抑制作用。 |
| SJ-MX0053 | Ibrutinib (PCI-32765) | 依鲁替尼；伊布替尼 | Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的，高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 nM，对Bmx， CSK， FGR， BRK及HCK适度有效，对EGFR， Yes， ErbB2， JAK3等作用效果较弱。lbutinib可作为Bk配体，用于合成一系列PROTAC分子，如P13I，P13I作用于人Burkitt's淋巴瘤RAMOS细胞，浓度为10和100 nM时，分别降解73%和89%Btk。Ibrutinib抑制 BTK 活性、B 细胞介导的信号传导和过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。 |
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