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Imidazoline Receptor

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SJ-MX2709 Rilmenidine phosphate

Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素(α2-adrenergic)受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

SJ-MX2821 Moxonidine 莫索尼定 Moxonidine(BDF5895)是咪唑啉1型受体(I1-R)选择性激动剂,被用作具有中枢活性的抗高血压药。
SJ-MX3952 Agmatine sulfate 胍基丁胺 Agmatine sulfate在多个靶点上发挥调节作用,如神经递质系统,离子通道,一氧化氮合成。它是 imidazoline receptor 的内源性激动剂和 NO synthase 抑制剂。
SJ-MN3270 Harmane 哈尔满碱 Harmane,一种 β-咔啉生物碱 (BCA),是有效的神经毒素,可引起严重的动作震颤和精神病学表现。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor, IC50=30 nM) 的选择性是对 α2-肾上腺素受体 (IC50=18 μM) 的 1000 倍。Harmane 还是有效和选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。Harmane 具有致突变作用。
SJ-MX8923 RX 801077 hydrochloride RX 801077 hydrochloride (2 BFI) 是一种选择性咪唑啉 I2 受体 (imidazoline I2 receptor (I2R)) 激动剂,Ki 值为 70.1 nM。RX 801077 hydrochloride 具有抗炎和神经保护作用。RX 801077 hydrochloride 具有用于创伤性脑损伤 (TBI) 研究的潜力。
SJ-MX9097 BU224 hydrochloride BU224 hydrochloride 是一种选择性高亲和力的咪唑啉 imidazoline I2 受体配体,Ki 为 2.1 nM。BU224 hydrochloride 有时被用作 I2 受体拮抗剂。BU224 hydrochloride 具有神经保护作用,具有抗炎、抗凋亡作用。BU224 hydrochloride 可改善 5XFAD 小鼠的记忆,增大树突棘和减少 Aβ 诱导的 NMDARs 的变化。BU224 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病研究。
SJ-MX6316 Idazoxan hydrochloride Idazoxan hydrochloride (RX 781094 hydrochloride) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂,也是咪唑啉受体 (IRs) 拮抗剂,可竞争性拮抗唑啉样药物 (IMs) 的中枢性降压作用。Idazoxan hydrochloride 还可改善帕金森氏病,L-DOPA 引起的运动障碍和实验性帕金森病的运动症状。
SJ-MN2064 Allantoin 尿囊素 Allantoin 由尿酸产生,是动物、植物和细菌等大多数生物的主要代谢中间体。Allantoin 是一种存在于尿液和植物中的尿素乙内酰脲,是促进皮肤健康,刺激新鲜健康组织生长的皮肤调理剂。