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钙敏感受体
C型G蛋白偶联受体（GPCR）是GPCR的一个亚家族，其成员主要包括钙敏感受体CaSR、代谢型谷氨酸受体mGluR、代谢型γ-氨基丁酸受体GABAB和味觉受体等。不同于其他亚家族GPCR主要通过单体就能产生生理功能，C型GPCR是明确通过受体形成同源或异源二聚体形式而发挥生理作用。
钙敏感受体CaSR作为C型GPCR的成员，主要分布在人体的甲状腺、甲状旁腺、骨骼、肠道系统以及肾脏等器官中，能感应钙离子的浓度，通过调节钙离子的吸收和外排而维持人体中的钙离子平衡。CaSR 的失活性突变会引起高血 钙 疾 病, 如1型家族性低尿钙性高钙血症（FHH1）、 新生儿严重甲状旁腺亢进症 (NSHPT) 和成年人原发性甲状旁腺功能亢进症 (PHPT) 等；CaSR 的激活性突变还能引起低血钙疾病,如 ADH1 和V 型巴特综合征等。
CaSR 除了能够感受钙离子外，它还能够感受多种内源的氨基酸，氨基酸衍生物、多肽以及多胺化合物等。有关 CaSR 的生理、病理、细胞和生化研究已经开展很多年了，但是由于 CaSR 的全长三维结构没有得到解析，这些分子在结合到 CaSR 蛋白后，是起着激动剂（agonist）的作用还是扮演着正向变构调节剂（PAM）的作用，目前仍然不是很清楚。特别是配体结合 CaSR 胞外结构域之后如何将构象变化传递到跨膜结构域，以及全长 CaSR 蛋白的激活机制仍然不是很清楚，这些都极大限制了针对 CaSR 受体的相关药物研发。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX5836 | Evocalcet | 伊万卡赛 |
Evocalcet (KHK7580) 是一种具有口服活性的钙敏感受体 (CaSR) 激动剂。Evocalcet 抑制甲状旁腺细胞分泌甲状旁腺激素 (PTH)。Evocalcet 可用于甲状旁腺功能亢进的研究。在 hCaR-HEK293 细胞中，Evocalcet (0、20 和 60 nM) 剂量依赖性地增加细胞质中 [Ca2+] 浓度，EC50 值为 92.7 nM。 |
| SJ-MX2112 | NPS-2143 (SB-262470A) | NPS-2143 (SB-262470A)，口服活性溶钙剂， 是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 (SB-262470A) 通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50=43 nM)。 | |
| SJ-MX2344 | Cinacalcet | 西那卡塞 |
Cinacalcet (AMG 073) 是一种 II 型拟钙化剂，也是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂，通过 calcium-sensing receptor (CaSR) 的变构激活来控制细胞中的钙水平。在钙离子存在的情况下， Cinacalcet 通过激活甲状旁腺的 CaSR 抑制甲状旁腺激素的分泌，可用于心血管疾病研究。 |
| SJ-MX2717 | Strontium Ranelate | 雷尼酸锶 |
Strontium Ranelate （S12911）是一种抗骨质疏松药物，其作用是通过减少骨吸收并促进骨形成，从而诱导正骨平衡。Strontium Ranelate 还可以激活非骨骼细胞中的钙敏感受体 （CaSR），从而导致肌醇 1、4、5-三磷酸生成和丝裂原活化的蛋白激酶信号转导。 |
| SJ-MX4207 | SB-423562 | SB-423562 是一种短效的 (CaR) 拮抗剂。SB-423562 具有用于研究骨质疏松症的潜力。 | |
| SJ-MX2112A | NPS-2143 hydrochloride |
NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) 是一种口服活性溶钙剂， 是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 hydrochloride 通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50=43 nM)。 |
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| SJ-BP0202 | Etelcalcetide |
Etelcalcetide (AMG-416；KAI-4169；ONO5163；velcalcetide) 是一种合成肽，通过结合和激活甲状旁腺中的钙感应受体(CaSR) 发挥作用。Etelcalcetide 可有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的 甲状旁腺激素 (PTH) 浓度。 |
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| SJ-MN1298 | Ligustroflavone | 女贞苷 | Ligustroflavone 可从Ligustrum lucidum 中提取得到，是一种潜在的钙敏感受体(CaSR) 拮抗剂。Ligustroflavone对糖尿病性骨质疏松症小鼠有保护作用。 |
| SJ-MX5413 | Gadolinium chloride | Gadolinium chloride 是一种特殊的钙敏感受体 (CaSR) 激动剂。Gadolinium chloride 可用于心血管疾病的研究。 | |
| SJ-MX6467 | Tecalcet Hydrochloride | Tecalcet Hydrochloride (R 568 Hydrochloride) 是一个口服有效的拟钙剂，变构正调控钙敏感受体 (CaSR)。Tecalcet Hydrochloride (R 568 Hydrochloride) 可提高激活细胞外Ca2+的敏感性。 | |
| SJ-BP0202A | Etelcalcetide hydrochloride |
Etelcalcetide (AMG-416；KAI-4169；ONO5163；velcalcetide) hydrochloride 是一种合成肽，通过结合和激活甲状旁腺中的钙感应受体(CaSR) 发挥作用。Etelcalcetide hydrochloride 可有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的 甲状旁腺激素 (PTH) 浓度。 |
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| SJ-MX9066 | Calhex 231 hydrochloride | Calhex 231 hydrochloride 是一种通过负变构调节来抑制 CaSR 的。Calhex 231 hydrochloride 在 HEK293 细胞中阻断 Ca2+ 诱导的肌醇磷酸酯的积累，IC50 为 0.39 μM。Calhex 231 hydrochloride 可用于糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究。 | |
| SJ-MX9070 | NPS 2390 | NPS 2390 是 mGluR1 和 mGluR5 的非竞争性拮抗剂。NPS 2390 也是一种有效的钙敏感受体抑制剂。 | |
| SJ-MX7535 | Calcium-Sensing Receptor Antagonists I | Calcium-Sensing Receptor Antagonists I 是钙离子敏感的甲状旁腺素受体拮抗剂。Calcium-Sensing Receptor Antagonists I 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。 | |
| SJ-MX9446 | AC-265347 | AC-265347 是一种钙敏感受体 (CaSR) 激动剂和正变构调节剂 (ago-PAM)，功能亲和力 (pKB) 为 5.1。AC-265347 可用于甲状旁腺功能亢进及相关疾病的研究。 | |
| SJ-MX8989 | γ-L-Glutamyl-L-alanine | γ-L-谷氨酰-L-丙氨酸 | γ-L-Glutamyl-L-alanine 是由 γ-谷氨酸和丙氨酸组成，是较大蛋白质的蛋白水解分解产物。γ-L-Glutamyl-L-alanine 是 γ-Glutamylcyclotransferase 的天然底物。γ-L-Glutamyl-L-alanine 是钙敏感受体 (CaR) 功能的正调节剂。 |
| SJ-MN5894 | Lycoperodine-1 | Lycoperodine-1 (Cyclomethyltryptophan) 是一种可从番茄果实 (Lycopersicon sculentum) 中分离出来的活性产品。Lycoperodine-1 是 Ca2+ 传感受体 (CaSR) 的激动剂。 | |
| SJ-MX2111 | Cinacalcet (AMG 073) hydrochloride | 盐酸甲状旁腺激素 |
Cinacalcet hydrochloride (AMG 073 hydrochloride) 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂，用于心血管疾病研究。 |
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