BCRP

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SJ-MX0531 Elacridar (GF120918) 依克立达

Elacridar (GW120918, GG918, GW0918, GF120918) 是一种有效的、具有口服活性的  P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对药物脑内分布的影响以及癌症的研究。

SJ-MX0136 Vismodegib (GDC-0449) 维莫德吉

Vismodegib (GDC-0449)是一种新型有效的,特异性hedgehog抑制剂,无细胞试验中IC50为3 nM,也会抑制P-gp和 ABCG2 的活性,IC50 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。

SJ-MX1072 KS176 KS176是一种选择性的高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP) 抑制剂(在Pheo A和Hoechst检测中IC50值分别为0.59和1.39 μM)。对P-gp和MRP1没有抑制活性。
SJ-MX4667 Ko 143

Ko 143 是真菌毒素 Fumitremorgin C 的无毒类似物,是一种有效的、相对选择性的 ATP-binding cassette sub-family G member 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂,IC50 值为 9.7 nM。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白高出 200 倍的选择性。

SJ-MX3636 YHO-13177

YHO-13177是高效的乳腺癌耐药蛋白多药转运通道(BCRP/ABCG2)抑制剂,可增强SN-38活性且对P-gp无作用。

SJ-MX5290 Triclabendazole sulfoxide Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物,具有抗寄生虫作用。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白 ABCG2/BCRP 的活性。
SJ-MX5683 (S)-ML753286 (S)-ML753286 是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂,抑制 BCRP 外排转运蛋白上,IC50 为 0.6 μM。
SJ-MX5840 PCI 29732 PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂,对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
SJ-MX0531A Elacridar hydrochloride 依克立达盐酸盐 Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 和 BCRP 的抑制剂。
SJ-MX8916 YHO-13351 free base YHO-13351 free base 是 YHO-13177 的前体药物,YHO-13177 是腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP) 高效特异性抑制剂。
SJ-MX9345 Zamicastat Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂,可透过血脑屏障引起中枢和周边效应。Zamicastat 也是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂,IC50 值分别为 73.8 μM 和 17.0 μM。Zamicastat 具有降血压作用。
SJ-MN1805 Fumitremorgin C Fumitremorgin C 是有效,选择性的 ABCG2/BRCP 抑制剂。