BCRP

BCRP

BCRP相关产品(21)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX9345 Zamicastat Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂,可透过血脑屏障引起中枢和周边效应。Zamicastat 也是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂,IC50 值分别为 73.8 μM 和 17.0 μM。Zamicastat 具有降血压作用。
SJ-MX9567 PD166326 PD166326 是一种吡啶并嘧啶型受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 Src 和 Abl 的 IC50 值分别为 6 nM 和 8 nM。PD166326 具有抗白血病活性。
SJ-MX9578 Efflux inhibitor-1 Efflux inhibitor-1 (compound 2) 是吡唑啉 [1,5-a] 嘧啶外排抑制剂。Efflux inhibitor-1 在 ABCG2/BCRP,ABCB1 间选择性靶向 ABCG2,IC50 分别为 0.45 μM 和 2.17 μM。
SJ-MX9601 ML230 ML230 (CID44640177; SID 88095709) 是一种 ATP 结合转运因亚型 ABCG2 的选择性抑制剂, 对 ABCG2 的抑制作用是 ABCB1 的 36 倍,EC50 值分别为 0.13 μM 和 4.65 μM。
SJ-MX8916A YHO-13351 YHO-13351 是 YHO-13177 的前体药物,YHO-13177 是腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP) 高效特异性抑制剂。
SJ-MX9620 Ac32Az19 Ac32Az19 是一种有效、无毒、高选择性的BCRP抑制剂,在BCRP过度表达的HEK293/R2细胞中,EC50值为13 nM。
SJ-MX0531A Elacridar hydrochloride 依克立达盐酸盐

Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响,并可用于癌症的研究。

SJ-MX8916 YHO-13351 free base YHO-13351 free base 是 YHO-13177 的前体药物,YHO-13177 是腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP) 高效特异性抑制剂。
SJ-MX0531 Elacridar (GF120918) 依克立达

Elacridar (GW120918, GG918, GW0918, GF120918) 是一种有效的、具有口服活性的  P-glycoprotein (P-gp)乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对药物脑内分布的影响以及癌症的研究。

SJ-MX1072 KS176 KS176是一种选择性的高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP) 抑制剂(在Pheo A和Hoechst检测中IC50值分别为0.59和1.39 μM)。对P-gp和MRP1没有抑制活性。
SJ-MX3636 YHO-13177

YHO-13177是高效的乳腺癌耐药蛋白多药转运通道(BCRP/ABCG2)抑制剂,可增强SN-38活性且对P-gp无作用。

SJ-MX5290 Triclabendazole sulfoxide Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物,具有抗寄生虫作用。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白 ABCG2/BCRP 的活性。
SJ-MX5683 (S)-ML753286 (S)-ML753286 是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂,抑制 BCRP 外排转运蛋白上,IC50 为 0.6 μM。
SJ-MN1805 Fumitremorgin C Fumitremorgin C 是有效,选择性的 ABCG2/BRCP 抑制剂。
SJ-MX5840 PCI 29732 PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂,对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
SJ-MX9841 Iruplinalkib

Iruplinalkib (WX-0593) 是一种口服有效的和选择性的 ALK/ROS1 抑制剂。Iruplinalkib 能有效抑制 ALK 和突变型 ALKEGFR 的酪氨酸自磷酸化,IC50 在 5.38 到 16.74 nM之间。Iruplinalkib 也是转运蛋白 MATE1MATE2KP-gpBCRP 的强抑制剂。Iruplinalkib 可用于非小细胞肺癌的研究。

SJ-MN6214 3,7,2',4'-Tetramethoxy-5-hydroxyflavone BCRP/ABCG2-IN-1 是乳腺癌耐药蛋白 (BCRP/ABCG2) 的抑制剂,IC50 为 5.98 μM,可用于乳腺癌的多药耐药研究。
SJ-MA0134 Moxidectin 莫昔克丁

Moxidectin (CL301423) 是一种口服有效的大环内酯 (ML) 类驱虫剂,可用于预防和控制心丝虫和蛔虫。Moxidectin 在体内还是 BCRP 和 P-糖蛋白 (P-gp) 的底物,由 Bcrp1 和 P-gp 介导被分泌到母乳中,从宿主和寄生虫中流出。这可能与牛奶中化合物残留的存在有关。

SJ-MX3398 Pradigastat

Pradigastat (LCQ-908) 是一种有效的,选择性的,口服活性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂,IC50 为 0.157 µM。Pradigastat 主要用于研究与甘油三酯代谢异常相关的疾病。Pradigastat 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。Pradigastat 可以抑制 BCRPOATP1B1OATP1B3 OAT3 的活性,IC50 分别为 5 µM,1.66 µM,3.34 µM 和 0.973 µM。此外,Pradigastat 还具有抗病毒活性,可以在体外抑制丙型肝炎病毒的复制。

SJ-MX0136 Vismodegib (GDC-0449) 维莫德吉

Vismodegib (GDC-0449) 是一种新型有效的,特异性 hedgehog 抑制剂,无细胞试验中 IC50 为 3 nM,也会抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性,IC50 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。