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G-quadruplex

G-quadruplex

G-四联体
 

G-quadruplex或G4是由富含G串联重复序列的DNA或RNA折叠形成的一种高级结构。相同或不同平面的G主要是以CGC三联体形式,通过Hoogsteen氢键相互连接形成了一种更加稳定的二级结构。它们广泛分布于人类基因组的功能区,如端粒、核糖体DNA (rDNA)、转录起始位点、启动子区和mRNA的非翻译区,提示G4结构可能在多种细胞过程的控制中发挥关键作用。此外,G4在细菌、真菌和病毒等微生物的调控区域富集和保守。


目前已有的研究结果表明,生物体G4具有一系列重要的生物学功能,如稳定染色质状态、参与细胞周期、调节离子跨膜运输、参与表观遗传调控、调控基因表达以及参与DNA损伤和修复等。尤为重要的是,目前发现与G4有关的神经性疾病至少有30种,G4现已作为潜在的靶标位点用于人类疾病治疗。

 

与人、动物和酵母等基因组中G4研究相比,植物G4研究远远滞后。植物G4研究主要集中在基于生物信息学的预测分析上。根据含有预测G4位点相关的植物基因功能聚类分析结果,植物G4也可能具有一系列重要的生物学功能,如参与基因表达调控、胁迫响应和调节植物正常生长发育等。

G-quadruplex相关产品(11)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0519A Pyridostatin hydrochloride

Pyridostatin (RR82) hydrochloride 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)。Pyridostatin hydrochloride 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin hydrochloride 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin hydrochloride 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。

SJ-MX0519 Pyridostatin (RR82) TFA Pyridostatin (RR82) TFA 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)。Pyridostatin TFA 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin TFA 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin TFA 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
SJ-MX4044 TMPyP4 tosylate

TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex) 特异性配体,可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂,且抑制肿瘤细胞增殖。TMPyP4 tosylate 也是核酸二级结构的稳定剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。除此之外,TMPyP4 tosylate 对 SARS-CoV-2 有抗病毒活性。

SJ-MN3219 Nemorubicin 奈莫柔比星 Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
SJ-MX6037 Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate 是一个 G4 特异性配体,可以抑制解旋酶 FANCJ 和 DinG 且 IC50s 值分别为 65±6 和 50±10 nM。
SJ-MX8442 BMVC BMVC 是一种有效的 G-四联体 (G4) 稳定剂和选择性的端粒酶 (telomerase) 抑制剂,IC50 约为 0.2 μM。BMVC 抑制 Taq DNA 聚合酶,IC50 约为 2.5 μ M。BMVC 提高了端粒 G4 结构的熔化温度,并加速了端粒长度的缩短。抗癌活性。
SJ-MX8443 BMVC2 BMVC2 (o-BMVC) 是 BMVC 的双取代咔唑衍生物,是一种 G 四联体 (G4) 稳定剂。
SJ-MX8503 360A iodide 360 A 碘化物 360A iodide 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 的稳定剂,同时可抑制端粒酶 (telomerase) 的活性,在 TRAP-G4 实验中,IC50 值为 300 nM。
SJ-MX8696 SOP1812 SOP1812 (QN-302) 是一种 naphthalene diimide (ND) 衍生物,具有抗肿瘤活性。SOP1812 能够与quadruplex arrangements (G4s) 结合,并下调多个癌症基因通路。SOP1812 对 hTERT G4 和 HuTel21 具有很强的亲和力,其 KD 值分别为 4.9 和 28.4 nM。G4SOP1812 可用于癌症的研究。
SJ-MX8765 MM41 MM41 是一种有效的人类端粒和基因启动子 DNA 四聚体稳定剂。 MM41 对 MIA PaCa-2 胰腺癌细胞有明显的抑制作用,IC50 值 <10 nM
SJ-MX8503A 360A 360A 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 的稳定剂,同时可抑制端粒酶 (telomerase) 的活性,在 TRAP-G4 实验中,IC50 值为 300 nM。