G-四联体
G-quadruplex或G4是由富含G串联重复序列的DNA或RNA折叠形成的一种高级结构。相同或不同平面的G主要是以CGC三联体形式,通过Hoogsteen氢键相互连接形成了一种更加稳定的二级结构。它们广泛分布于人类基因组的功能区,如端粒、核糖体DNA (rDNA)、转录起始位点、启动子区和mRNA的非翻译区,提示G4结构可能在多种细胞过程的控制中发挥关键作用。此外,G4在细菌、真菌和病毒等微生物的调控区域富集和保守。
目前已有的研究结果表明,生物体G4具有一系列重要的生物学功能,如稳定染色质状态、参与细胞周期、调节离子跨膜运输、参与表观遗传调控、调控基因表达以及参与DNA损伤和修复等。尤为重要的是,目前发现与G4有关的神经性疾病至少有30种,G4现已作为潜在的靶标位点用于人类疾病治疗。
与人、动物和酵母等基因组中G4研究相比,植物G4研究远远滞后。植物G4研究主要集中在基于生物信息学的预测分析上。根据含有预测G4位点相关的植物基因功能聚类分析结果,植物G4也可能具有一系列重要的生物学功能,如参与基因表达调控、胁迫响应和调节植物正常生长发育等。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX0519A | Pyridostatin hydrochloride |
Pyridostatin (RR82) hydrochloride 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)。Pyridostatin hydrochloride 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin hydrochloride 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin hydrochloride 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。 |
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SJ-MX9582 | MTR-106 | MTR-106 是一种口服有效的 G-四链体稳定剂和 RNA 聚合酶 I 抑制剂。MTR-106 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞生长。MTR-106 可用于癌症研究。 | |
SJ-MX9630 | Carboxy pyridostatin trifluoroacetate salt | Carboxy pyridostatin trifluoroacetate salt 是 G-四联体配体, 能具有对 RNA 在 DNA G4s 上表现出高度分子特异性的特性,可在体外和体内减少成年小鼠脑室下区来源的成体神经干细胞和祖细胞的增殖。 | |
SJ-MX8503A | 360A |
360A 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 的稳定剂,同时可抑制端粒酶 (telomerase) 的活性,在 TRAP-G4 实验中,IC50 值为 300 nM。 |
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SJ-MX8442 | BMVC |
BMVC 是一种有效的 G-四联体 (G4) 稳定剂和选择性的端粒酶 (telomerase) 抑制剂,IC50 约为 0.2 μM。BMVC 抑制 Taq DNA 聚合酶,IC50 约为 2.5 μ M。BMVC 提高了端粒 G4 结构的熔化温度,并加速了端粒长度的缩短。抗癌活性。 |
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SJ-MX8443 | BMVC2 | BMVC2 (o-BMVC) 是 BMVC 的双取代咔唑衍生物,是一种 G 四联体 (G4) 稳定剂。 | |
SJ-MX8503 | 360A iodide | 360 A 碘化物 |
360A iodide 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 的稳定剂,同时可抑制端粒酶 (telomerase) 的活性,在 TRAP-G4 实验中,IC50 值为 300 nM。 |
SJ-MX8696 | SOP1812 | SOP1812 (QN-302) 是一种 naphthalene diimide (ND) 衍生物,具有抗肿瘤活性。SOP1812 能够与quadruplex arrangements (G4s) 结合,并下调多个癌症基因通路。SOP1812 对 hTERT G4 和 HuTel21 具有很强的亲和力,其 KD 值分别为 4.9 和 28.4 nM。G4SOP1812 可用于癌症的研究。 | |
SJ-MX8765 | MM41 | MM41 是一种有效的人类端粒和基因启动子 DNA 四聚体稳定剂。 MM41 对 MIA PaCa-2 胰腺癌细胞有明显的抑制作用,IC50 值 <10 nM | |
SJ-MX6037 | Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate | Phen-DC3 Trifluoromethanesulfonate 是一个 G4 特异性配体,可以抑制解旋酶 FANCJ 和 DinG 且 IC50s 值分别为 65±6 和 50±10 nM。 | |
SJ-MN3219 | Nemorubicin | 奈莫柔比星 | Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。 |
SJ-MX4044 | TMPyP4 tosylate |
TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex) 特异性配体,可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂,且抑制肿瘤细胞增殖。TMPyP4 tosylate 也是核酸二级结构的稳定剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。除此之外,TMPyP4 tosylate 对 SARS-CoV-2 有抗病毒活性。 |
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SJ-MX0519 | Pyridostatin TFA |
Pyridostatin (RR82) TFA 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)。Pyridostatin TFA 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin TFA 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin TFA 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。 |