货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX2867A | MK-571 |
MK-571 (L-660711) 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 也是一种 MRP4 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。 |
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SJ-MX1755 | MK-886 (L 663536) |
MK-886 (L 663536) 是一种有效的、细胞可渗透的、具有口服活性的 FLAP (IC50: 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1 μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。 |
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SJ-MX2132 | Zafirlukast | 扎鲁司特 | Zafirlukast 是一种有效的具有口服活性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂。Zafirlukast 具有平喘、抗炎和抗菌作用。 |
SJ-MX2133 | Montelukast | 孟鲁司特 |
Montelukast 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1) 拮抗剂。Montelukast 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。Montelukast 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast 也可用于 COVID-19 的研究。
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SJ-MX2694 | Pranlukast | 普鲁司特 |
Pranlukast 是一种有效的、竞争性的、选择性的半胱氨酸白三烯受体-1 (CysLT1) 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4,[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合,Ki 分别为 0.63±0.11,0.99±0.19 和 5640±680 nM。Pranlukast 诱导支气管收缩,增加微血管通透性,是冠状动脉血管收缩剂。 |
SJ-MX5468 | LY255283 | LY255283 是 LTB4 受体 (BLT2) 的拮抗剂,其抑制 [3H]LTB4 结合到豚鼠肺膜的 IC50 值约为 100 nM。 | |
SJ-MX6393 | LTB4-IN-1 | LTB4-IN-1 (Compound 6) 是白三烯 (LTB4) 合成抑制剂,IC50 为 70 nM。 | |
SJ-MX6394 | Darbufelone | Darbufelone 是细胞 PGF2α 和 LTB4 产生的双重抑制剂。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。 | |
SJ-MX6523 | Nedocromil | Nedocromil 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。 | |
SJ-MX6602 | Ablukast | 阿鲁司特 | Ablukast (Ro 23-3544) 是一种特异性的白三烯受体拮抗剂。Ablukast 可有效减少 LTC4 和抗原诱导的支气管狭窄。Ablukast 是一种 LTD4 受体拮抗剂. |
SJ-MX5255A | Olsalazine | 奥沙拉嗪 | Olsalazine 是巨噬细胞趋化 LTB4 的有效抑制剂,IC50 为0.39 mM,还可减少多形核白细胞 (PMNL) 和单核细胞 (MNL) 中 5-HETE、11-HETE、12-HETE 和 15-HETE的合成。Olsalazine 可用于溃疡性结肠炎的研究,具有抗炎活性。 |
SJ-MN1557 | 5-O-Demethylnobiletin | 去甲基川陈皮素 | 5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin),一种从黄芪中分离出的多甲氧基黄酮,是 5-LOX 的直接抑制剂 (IC50=0.1 mM),不影响 COX-2 的表达。5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素具有抗炎活性,抑制大鼠中性粒细胞中白三烯 B (4)(LTB4) 的形成和人嗜中性粒细胞中弹性蛋白酶的释放,IC50 值为0.35 mM. |
SJ-MX7627A | Fiboflapon | Fiboflapon (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,结合 FLAP 的效价为 2.9 nM,在人血中抑制 LTB4 的 IC50 为 76 nM。 | |
SJ-MX8310 | RG-12525 | RG-12525 是一种特异性的,竞争性的,可口服的 LTC4,LTD4 和 LTE4 拮抗剂,能够抑制 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠薄壁带收缩,IC50 值分别为 2.6 nM,2.5 nM 和 7 nM;RG-12525 也是 PPAR-γ 的激动剂,IC50 值约为 60 nM,CYP3A4 的抑制剂, Ki 值为 0.5 µM。 | |
SJ-MX7316 | Gemilukast | Gemilukast 是具有口服活性的、有效的半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体 (CysLT1 和CysLT2) 的双抑制剂,其对人 CysLT1 和 CysLT2 的 IC50 值分别为 1.7 nM 和 25 nM。 | |
SJ-MX7627 | Fiboflapon sodium | Fiboflapon sodium (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,结合 FLAP 的效价为 2.9 nM,在人血中抑制 LTB4 的 IC50 为 76 nM。 | |
SJ-MX9031 | (S)-Verapamil hydrochloride | (S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。 | |
SJ-MN5737 | 12S-HHT | 12S-HHT (12(S)-HHTrE) 是前列腺素 H2 (PGH2) 的酶促产物,来源于环氧化酶 (COX) 介导的花生四烯酸代谢。12S-HHT 是 BLT2 的内源性配体,在体内完全激活 BLT2。12S-HHT 抑制紫外线诱导的角质形成细胞中 IL-6 的合成,发挥抗炎活性。 | |
SJ-MX5793 | Leukotriene B4 | Leukotriene B4 (LTB4) 是白细胞最有效的化学诱导剂和激活剂之一,参与多种炎症性疾病。Leukotriene B4 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。 | |
SJ-MX2694A | Pranlukast hemihydrate | 普鲁司特半水合物 | Pranlukast hemihydrate (ONO-1078 hemihydrate) 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4,[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合,Ki 分别为 0.63±0.11,0.99±0.19 和 5640±680 nM。 |