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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0104 | Carfilzomib (PR-171) | 卡非佐米 |
Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM，在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性，对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。Carfilzomib (PR-171) 可激活自噬（autophagy）并诱导细胞凋亡（apoptosis）。 |
| SJ-MX0085 | DAPT (GSI-IX) |
DAPT (GSI-IX) 是一种有效的，口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性，并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病，退化性疾病和癌症的研究。 |
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| SJ-MX0079 | Alisertib (MLN8237) | 阿利色替 |
Alisertib (MLN8237)是一种选择性Aurora A抑制剂，无细胞试验中IC50为1.2 nM，与Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0065 | Mirdametinib (PD0325901) |
Mirdametinib (PD0325901)是一种具有口服活性，选择性和非ATP竞争性的MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.33 mM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2的表达并诱导细胞凋亡(apoptosis)。Mirdametinib对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。 |
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| SJ-MX1024 | Spautin-1 |
Spautin-1是一种有效的特异性自噬autophagy抑制剂，抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性，IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡(apoptosis)。 |
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| SJ-MX0450 | DMOG |
DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂，可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate (α-KG) 的类似物并且可以抑制α-KG依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂，在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。 |
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| SJ-MX0331 | AS1842856 |
AS1842856 是一种口服活性、有效和选择性的Foxo1抑制剂，IC50 为 30 nM。AS1842856 可直接结合活化的Foxo1，但不结合Ser256位磷酸化的Foxo1。AS1842856 仅通过与 Foxo1 结合而降低 Foxo1 的活性，而不影响其转录和蛋白质表达，AS1842856 有效抑制自噬 (autophagy)。 |
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| SJ-MX0069 | Telaglenastat (CB-839) | 替拉格司他 |
Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的，选择性的，可逆性的，口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC，比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat也是一款针对KEAP1/NRF2的靶向药物。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有强大的抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0242 | Entrectinib (RXDX-101) | 恩曲替尼 |
Entrectinib (RXDX-101, NMS-E628) 是有效，有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk，ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的IC50 值分别为 1，3，5，12 和 7 nM。Entrectinib (RXDX-101)具有抗肿瘤活性。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬（autophagy）。 |
| SJ-MX0545 | 10058-F4 |
10058-F4是以剂量依赖性方式诱导细胞周期停滞在G0/G1期的小分子c-Myc抑制剂。它靶向c-Myc-Max，以破坏异源二聚体和/或防止其形成，且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬（autophagy）。 |
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| SJ-MX0591 | STF-31 |
STF-31是一种选择性葡萄糖转运蛋白GLUT1抑制剂， IC50 为 1 μM。 |
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| SJ-MX0227B | Silmitasertib sodium salt |
Silmitasertib sodium salt 是一种选择性、ATP竞争性的酪蛋白激酶-2(casein kinase 2，CK-2)抑制剂，无细胞试验中对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。 Silmitasertib sodium salt 对 Flt3，Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(细胞试验中没有活性)。Silmitasertib sodium salt 可诱导自噬（autophagy）并促进细胞凋亡（apoptosis）。 |
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| SJ-MX0223A | Erlotinib | 厄洛替尼 | Erlotinib是EGFR抑制剂，IC50 为 2 nM，Erlotinib Hydrochloride的游离碱形式。 |
| SJ-MX0340 | Ponatinib (AP24534) | 帕纳替尼，普纳替尼 |
Ponatinib (AP24534)是一种新型、具有口服活性的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1，Src和c-Kit，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM，5.4 nM和12.5 nM。Ponatinib (AP24534) 可抑制自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX0266 | BX-795 |
BX-795是一种有效且相对特异性的TBK1和IKKε的抑制剂，其对PDK1、TBK1和IKKε的IC50值分别为6、6和41 nM。BX795 抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA，PKC，c-Kit，GSK3β 选择性较低。BX-795 可通过抑制 ULK1 来调节自噬 (autophagy)。 |
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| SJ-MX0638 | PFK15 |
PFK-015，3PO 的衍生物，是一种特异性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制剂。其IC50为207 nM。PFK15具有很强的抗肿瘤活性，可用多种癌症的研究。 |
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| SJ-MX0617 | Losmapimod (GW856553X) | 洛批莫德 |
Losmapimod (GW856553X, GW856553, GSK-AHAB) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。 |
| SJ-MX0344 | Saracatinib (AZD0530) | 塞卡替尼 |
Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 nM，对c-Yes， Fyn， Lyn， Blk， Fgr和Lck也具有活性；但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX0484 | Bosutinib (SKI-606) | 伯舒替尼 |
Bosutinib (SKI-606)是一种酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，靶向双重 Bcr-Abl 和 Src，在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬（autophagy）。 |
| SJ-MA0096 | Azithromycin | 阿奇霉素 |
Azithromycin (CP-62993; XZ-450)是一种大环内酯抗生素，常用于细菌感染的研究。 |
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