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细胞基础水平的自噬活性很低，不适于观察，因此，对自噬研究多需人工干预。
雷帕霉素靶蛋白（mTOR）激酶在自噬反应中起着重要的调节作用。mTOR（Akt and MAPK signaling）在被mTOR激酶激活后，自噬反应被抑制；而在mTOR（AMPK and p53 signaling）被抑制后，自噬反应机制启动。自噬相关基因（autophagy related gene，Atg）通过形成Atg12-Atg5 和 LC3-II (Atg8-II)复合物来调控自噬体的形成。
自噬既能抑制也能促进细胞凋亡，两种反应在生物体内广泛存在。在营养缺乏时，自噬反应作为一个细胞的促活反应机制存在，但是过量的自噬反应也会导致细胞死亡，但由自噬导致的细胞死亡与细胞凋亡在形态学上有明显的不同。几种促凋亡信号因子，如 TNF、TRAIL 和 FADD 也会诱导自噬的反应发生。此外，Bcl-2 也是自噬反应重要的调节因子，其为凋亡抑制蛋白，通过与 Beclin-1 结合形成复合物，来抑制由 Beclin-1 诱导的细胞自噬。
1：常见的自噬激动剂：
| Rapamycin：雷帕霉素，mTOR抑制剂（最常用） |
| EBSS：Earle's平衡盐溶液，制造饥饿 |
| Lithium Chloride：氯化锂，IMPase 抑制剂 |
| Xestospongin B/C：光溜海绵素 B/C，IP3R阻滞剂等 |
2：常见的自噬抑制剂及作用
| 自噬拮抗剂 | 抑制自噬阶段 |
| Chloroquine：氯喹，溶酶体抑制剂 | 晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解 |
| Bafilomycin A1：巴佛洛霉素A1，质子泵抑制剂 | 晚期阶段抑制剂，抑制自噬小体和溶酶体的结合，抑制溶酶体对自噬小体的降解 |
| 3-Methyladenine（3-MA）：3-甲基腺嘌呤，hVps34抑制剂 | 早期阶段抑制剂，抑制自噬前体的形成 |
| NH4Cl：氯化铵，溶酶体抑制剂等 | 晚期阶段抑制剂，抑制溶酶体对自噬小体的降解 |
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0205A | U0126 |
U0126 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。 |
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| SJ-MX6370 | C2 Ceramide | C2 神经酰胺 |
C2 Ceramide (Ceramide 2) 是一种角质层的主要脂质，也是一种蛋白质磷酸酶 1 (PP1) 的激活剂。C2 Ceramide 还可激活 PP2A 和神经酰胺激活的蛋白磷酸酶 (CAPP)。C2 Ceramide 可诱导细胞分，自噬 autophagy 和凋亡 (apoptosis)，抑制线粒体呼吸链复合物 III (mitochondrial respiratory chain complex III)。C2 Ceramide 是一种皮肤调理剂，可保护表皮屏障免受水分流失。 |
| SJ-MX4469A | LYN-1604 dihydrochloride |
LYN-1604 dihydrochloride 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂，EC50 值为 18.94 nM。LYN-1604 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。 |
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| SJ-MA0028 | Novobiocin Sodium | 新生霉素钠 | Novobiocin Sodium是从链霉菌中分离出的一种香豆素抗生素，可抑制DNA gyrase的ATP酶活性。其抗菌活性来源于GyrB亚基对ATP酶反应的竞争性抑制。除了允许负超螺旋弛豫外，Novobiocin还被用于产生正超螺旋DNA。它还显示抑制Hsp90的伴侣活性以及作为 DNA Topoisomerase II的抑制剂。Novobiocin Sodium 对革兰氏阳性菌有较强的抗菌活性，但由于外膜中含有脂多糖，对革兰氏阴性菌的抗菌活性有限。 |
| SJ-MX0031 | Venetoclax (ABT-199) | 维奈妥拉 | Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效、可口服的 、有选择性 Bcl-2 抑制剂，无细胞试验中Ki 小于0.01 nM，比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上，对Mcl-1没有抑制活性。有研究证明 Venetoclax 在三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 细胞中诱导细胞生长抑制，凋亡，细胞周期停滞和自噬。 |
| SJ-MX0838 | Pitavastatin Calcium | 匹伐他汀钙 |
Pitavastatin Calcium (NK-104 hemicalcium) 是一种新型的Statins类药物，是pitavastatin的钙盐形式。 Pitavastatin Calcium 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂 Pitavastatin Calcium 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇， IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin Calcium 可以降低动物和人类的总胆固醇和低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇。Pitavastatin Calcium 可通过抑制 ROS 的生成而减弱AGEs诱导的线粒体自噬。Pitavastatin Calcium 可诱导自噬和凋亡。 |
| SJ-MA0056 | Tanespimycin (17-AAG) | 坦螺旋霉素 |
Tanespimycin (17-AAG)是Geldanamycin的一种半合成衍生物，与Geldanamycin相比具有更高的稳定性和更低的体内毒性。结合热休克蛋白90（Hsp90）（EC50=7.2 µM），其方式类似于Geldanamycin。Tanespimycin (17-AAG)对肿瘤源性Hsp90的亲和力是正常细胞的100倍。Tanespimycin (17-AAG)还抑制肿瘤细胞中Akt激活和HER2表达。 |
| SJ-MX0054 | Cisplatin | 顺铂；氯氨铂；顺氯氨铂 |
Cisplatin (CDDP) 是一种抗肿瘤的化疗剂，它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy) 。建议现配现用，不建议使用DMSO溶解。 |
| SJ-MX0208 | Carboplatin | 卡铂 |
Carboplatin (NSC 241240; JM-8; CBDCA) 是一种 DNA 合成抑制剂，其与 DNA 结合，抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin 是顺铂的衍生物，是一种有效的抗癌剂。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配。 |
| SJ-MX0073 | Dasatinib | 达沙替尼 |
Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的多靶点抑制剂，可以作用于作用于 Bcr-Abl 、Src 和 c-Kit。在无细胞试验中 IC50 分别为 0.6 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，并具有抗肿瘤的活性。 |
| SJ-MX0127 | Idelalisib (CAL-101, GS-1101) | 艾代拉里斯，艾代拉利司 |
Idelalisib (CAL-101, GS-1101)是PI3K δ-异构体的口服活性和选择性抑制剂（IC50=2.5 nM），在慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中显示出临床活性。 Idelalisib对 PI3K-δ 异构体的选择性比其他 PI3K I 类酶的选择性高 40 至 300 倍（p110α、p110β 和 p110γ IC50 分别为 820、565 和 89 nM）。它不会促进正常 T 细胞或自然杀伤细胞的凋亡，也不会降低抗体依赖性细胞毒性。 |
| SJ-MX0071B | Sorafenib Tosylate | 甲苯磺酸索拉非尼 | Sorafenib Tosylate 是一种有效的、口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。 |
| SJ-MX0172 | Oxaliplatin | 奥沙利铂 |
Oxaliplatin 是一种 DNA 合成 抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤，阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 以时间依赖方式抑制人黑色素瘤细胞系 C32 和 G361，IC50 值分别为 0.98 μM 和 0.14 μM。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬。建议使现配现用，用DMF溶解。 |
| SJ-MX0144B | Lapatinib (GW-572016) ditosylate | 二甲苯磺酸拉帕替尼 |
Lapatinib (GW572016) ditosylate 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。 |
| SJ-MX0027 | Olaparib (AZD2281) | 奥拉帕尼 |
Olaparib (AZD2281) 是聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）的高效、口服和选择性抑制剂；抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM，其对PARP1/2 的作用比对 Tankyrase-1 效果高 300倍。Olaparib 阻断修复癌症治疗（如辐射和药物）引起的 DNA 损伤的酶。Olaparib 是一种自噬和线粒体自噬激活剂。 |
| SJ-MA0033 | Doxorubicin (Adriamycin) hydrochloride | 盐酸阿霉素 |
Doxorubicin (Adriamycin) hydrochloride 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素，是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制剂，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化，还可诱导凋亡和自噬。 |
| SJ-MX0107 | Vorinostat (SAHA) | 伏立诺他 |
Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA, MK0683, Zolinza) 是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MN0041A | Irinotecan hydrochloride Trihydrate | 盐酸伊立替康三水合物 |
Irinotecan hydrochloride trihydrate 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。 |
| SJ-MX0342 | AICAR (Acadesine) | 阿卡地新 |
AICAR (Acadesine)是一种腺苷类似物，也是强效AMPK激活剂。AICAR通过增加磷酸化激活AMPK，导致HMG-CoA还原酶的磷酸化和失活，以及脂肪酸和甾醇合成几乎完全停止。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy)、YAP 和 mitophagy 抑制剂。 |
| SJ-MX0364 | Sapanisertib (MLN0128) | 沙帕色替 |
Sapanisertib (INK-128; MLN0128; TAK-228) 是口服有效的 ATP依赖性的 mTOR1/2 抑制剂，抑制 mTOR 激酶的IC50 值为 1 nM。 |
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