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Venetoclax (ABT-199)
目录号 : SJ-MX0031 别名 : GDC-0199; GDC 0199; GDC0199; ABT 199; ABT199 中文名称 : 维奈妥拉 热销产品 纯度：99.75%

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效、可口服的 、有选择性 Bcl-2 抑制剂，无细胞试验中 Ki 小于 0.01 nM，比作用于 Bcl-xL 和 Bcl-w 选择性高 4800 倍以上，对 Mcl-1 没有抑制活性。有研究证明 Venetoclax 在三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 细胞中诱导细胞生长抑制，凋亡，细胞周期停滞和自噬。

CAS No. :1257044-40-8
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规格 价格 货期
5 mg ¥  420.00
10 mg ¥  560.00
50 mg ¥  760.00
100 mg ¥  980.00
500 mg ¥  2540.00
1 g ¥  4120.00
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10 mM * 1 mL in DMSO ¥  560.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1257044-40-8
分子式
C45H50ClN7O7S
分子量
868.44
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效、可口服的 、有选择性 Bcl-2 抑制剂，无细胞试验中 Ki 小于 0.01 nM，比作用于 Bcl-xL 和 Bcl-w 选择性高 4800 倍以上，对 Mcl-1 没有抑制活性。有研究证明 Venetoclax 在三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 细胞中诱导细胞生长抑制，凋亡，细胞周期停滞和自噬。
相关靶点

Bcl-2 Family；Autophagy
作用通路

Apoptosis；Autophagy
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
Ki Ki Ki
Bcl-2 [1] Bcl-xL [1] Bcl-W [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
<0.01 nM 48 nM 245 nM
体外研究 (In Vitro)

Venetoclax (ABT-199) 有效地杀死 FL5.12-BCL-2 细胞 (EC50=4 nM)，Venetoclax (ABT-199) 对 FL5.12-BCL-XL 细胞的杀伤效果要弱得多 (EC50=261 nM) [1]。

Venetoclax (ABT-199) 也诱导 CLL 凋亡，平均 EC50 为 3.0 nM [1]。

Venetoclax (ABT-199) 在细胞哺乳动物双杂交试验中也显示出选择性，其中它可以有效破坏 BCL-2-BIM 复合物 (EC50=3 nM)，但对 BCLXL-BCL-XS (EC50=2.2 μM) 或 MCL-1-NOXA 复合物的效果要差得多 [1]。
体内研究 (In Vivo)

单次口服 12.5 mg/kg 后，Venetoclax (ABT-199) 引起最大肿瘤生长抑制 (TGImax) 为 47％ 和肿瘤生长延迟 (TGD) 为 26％ [1]。

用 Venetoclax (100 mg/kg) 处理 T-ALL 细胞系 LOUCY 建立的小鼠移植瘤 4 天后，可以导致白血病负荷显著减少 [2]。
参考文献

[1]. Souers AJ, et al. ABT-199, a potent and selective BCL-2 inhibitor, achieves antitumor activity while sparing platelets. Nat Med. 2013 Feb;19(2):202-8. 

[2]. Peirs S, et al. ABT-199 mediated inhibition of BCL-2 as a novel therapeutic strategy in T-cell acute lymphoblastic leukemia. Blood. 2014 Dec 11;124(25):3738-47. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (115.15 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1515 mL 5.7575 mL 11.5149 mL
5 mM 0.2303 mL 1.1515 mL 2.3030 mL
10 mM 0.1151 mL 0.5757 mL 1.1515 mL
50 mM 0.0230 mL 0.1151 mL 0.2303 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.75%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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1. 首先保证母液是澄清的；
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