Venetoclax (ABT-199) - CAS:1257044-40-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

010302,010401,0D01

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Venetoclax (ABT-199)

目录号 : SJ-MX0031 别名 : GDC-0199 中文名称 : 维奈妥拉 纯度：99.75%

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效、可口服的、有选择性 Bcl-2 抑制剂，无细胞试验中 Ki 小于 0.01 nM，比作用于 Bcl-xL 和 Bcl-w 选择性高 4800 倍以上，对 Mcl-1 没有抑制活性。有研究证明 Venetoclax 在三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 细胞中诱导细胞生长抑制，凋亡，细胞周期停滞和自噬。

CAS No. :1257044-40-8

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 335.00
5 mg	¥ 665.00
10 mg	¥ 890.00
50 mg	¥ 2660.00
100 mg	咨询
200 mg	咨询
500 mg	咨询
1 g	咨询
2 g	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1257044-40-8

分子式

C₄₅H₅₀ClN₇O₇S

分子量

868.44

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Bcl-2 Family；Autophagy

作用通路

Apoptosis；Autophagy

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

Ki	Ki	Ki
Bcl-2 ^[1]	Bcl-xL ^[1]	Bcl-W ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
<0.01 nM	48 nM	245 nM

体外研究 (In Vitro)

Venetoclax (ABT-199) 有效地杀死 FL5.12-BCL-2 细胞 (EC50=4 nM)，Venetoclax (ABT-199) 对 FL5.12-BCL-XL 细胞的杀伤效果要弱得多 (EC50=261 nM) ^[1]。

Venetoclax (ABT-199) 也诱导 CLL 凋亡，平均 EC50 为 3.0 nM ^[1]。

Venetoclax (ABT-199) 在细胞哺乳动物双杂交试验中也显示出选择性，其中它可以有效破坏 BCL-2-BIM 复合物 (EC50=3 nM)，但对 BCLXL-BCL-XS (EC50=2.2 μM) 或 MCL-1-NOXA 复合物的效果要差得多 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

单次口服 12.5 mg/kg 后，Venetoclax (ABT-199) 引起最大肿瘤生长抑制 (TGI_max) 为 47％和肿瘤生长延迟 (TGD) 为 26％ ^[1]。

用 Venetoclax (100 mg/kg) 处理 T-ALL 细胞系 LOUCY 建立的小鼠移植瘤 4 天后，可以导致白血病负荷显著减少 ^[2]。

参考文献

[1]. Souers AJ, et al. ABT-199, a potent and selective BCL-2 inhibitor, achieves antitumor activity while sparing platelets. Nat Med. 2013 Feb;19(2):202-8.

[2]. Peirs S, et al. ABT-199 mediated inhibition of BCL-2 as a novel therapeutic strategy in T-cell acute lymphoblastic leukemia. Blood. 2014 Dec 11;124(25):3738-47.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (115.15 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.1515 mL	5.7575 mL	11.5149 mL
	5 mM	0.2303 mL	1.1515 mL	2.3030 mL
	10 mM	0.1151 mL	0.5757 mL	1.1515 mL
	50 mM	0.0230 mL	0.1151 mL	0.2303 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。