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Antifolate

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叶酸拮抗剂


叶酸拮抗剂通过拮抗(阻断)叶酸 (维生素B9)的作用起作用。抗叶酸剂在DNA和RNA合成过程中发挥特异作用,在细胞周期的S期发挥细胞毒性作用。针对叶酸代谢的抗叶酸药物在恶性、微生物、寄生虫和慢性炎症疾病的药物治疗中起着关键作用。


叶酸辅助因子对氨基酸的合成和代谢至关重要,因此抗叶酸剂抑制细胞分裂、DNA/RNA合成和修复以及蛋白质合成。一些如 Proguanil、 Pyrimethamine 和Trimethoprim选择性地抑制叶酸在细菌、原生动物和真菌等微生物中的作用。主要的抗叶酸酶靶点和针对这些酶的典型抗叶酸药物包括:二氢叶酸还原酶(DHFR),胸苷酸合成酶(TS), GARFTase和AICARFTase。
 

Antifolate相关产品(32)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1770 Pralatrexate 普拉曲沙

Pralatrexate 是一种抗叶酸剂,也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,Ki 值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物,具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性,并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。Pralatrexate 可诱导肿瘤细胞的凋亡。

SJ-MX4608B Folinic acid calcium salt pentahydrate

Folinic acid calcium salt pentahydrate (Leucovorin calcium salt pentahydrate) 是一种生物叶酸,通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起作为挽救剂服用,以降低 MTX 诱导的毒性。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MX4608 Folinic acid calcium 亚叶酸钙

Folinic acid calcium (Leucovorin calcium) 是一种生物叶酸,通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起作为挽救剂服用,以降低 MTX 诱导的毒性。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MX4608A Folinic acid 亚叶酸

Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物叶酸,可增加组织中叶酸还原的水平,从而促进对 thymidylate synthase (TS) 的抑制。Folinic acid 通常与 Methotrexate (MTX) 一起作为挽救剂服用,以降低 MTX 诱导的毒性。

SJ-MX0229C Pemetrexed disodium 培美曲塞二钠盐

Pemetrexed disodium是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed disodium抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。Pemetrexed disodium可刺激细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。

SJ-MX6305 Metoprine Metoprine (BW 197U) 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶 (HMT) 抑制剂。Metoprine 是一种二氨基嘧啶衍生物,可以透过血脑屏障,并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。Metoprine 是一种抗叶酸 (antifolate) 和抗肿瘤药。
SJ-MX6641 Proguanil hydrochloride Proguanil hydrochloride是一种抗疟前药,被代谢为活性代谢物环鸟苷。Proguanil hydrochloride是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。
SJ-MA0183 Trimethoprim 甲氧苄啶 Trimethoprim 是一种抑菌抗生素,也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-positive 和 Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim 可用于尿路感染,志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。
SJ-MX5982 Aminopterin 氨基蝶呤 Aminopterin (4-Aminofolic acid),叶酸的 4-氨基衍生物,是叶酸 (folic acid) 拮抗剂。Aminopterin 催化叶酸还原为四氢叶酸,Aminopterin 竞争性抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR),Ki 值为 3.7 pM。Aminopterin 具有抗癌和免疫抑制活性。Aminopterin 用于研究儿童白血病。
SJ-MX5344 Calcium N5-methyltetrahydrofolate N5-甲基四氢叶酸钙 Calcium N5-methyltetrahydrofolate(NSC173328)是levomefolic acid的钙盐,可作用于心血管疾病和乳腺癌、结直肠癌。
SJ-MX0343 Methotrexate 甲氨蝶呤

Methotrexate (Amethopterin; CL14377; WR19039), 一种叶酸类似物,是细菌、癌细胞和正常细胞中二氢叶酸还原酶(dihydrofolate reductase,DHFR) 的非选择性抑制剂。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。Methotrexate (MTX)可诱导凋亡(apoptosis)。此外,Methotrexate也可以用做ADC Cytotoxin。

SJ-MX0229A Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 培美曲塞二钠水合物

Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 可刺激细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。

SJ-MX1735 Pyrimethamine 乙胺嘧啶;乙嘧啶;息疟定;达拉匹林

Pyrimethamine (Pirimecidan) 是一种口服有效的双氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,可通过抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)干扰四氢叶酸的合成继而影响细胞分裂,可作用于原生动物的感染。Pyrimethamine 具有抗肿瘤活性。

SJ-MX1509 Diaveridine 二氨藜芦啶

Diaveridine 是一种球虫抑制药,是 dihydrofolate reductase (DHFR)抑制剂,在肺囊虫属中抑制叶酸合成,具有抗寄生虫活性。

SJ-BA1102 Mirvetuximab 米妥昔单抗 Mirvetuximab (Anti-FOLR1 / FRA;M9346A) 是一种 anti-FOLR1 (叶酸受体 1;folate receptor 1) 单克隆抗体。Mirvetuximab 是新型叶酸受体α (FRα) 靶向 ADC (Mirvetuximab soravtansine) 的抗体分子。Mirvetuximab soravtansine 可用于卵巢癌和其他 FRα 阳性的癌症研究。
SJ-MX0229B Pemetrexed 培美曲塞

Pemetrexed是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。Pemetrexed可刺激细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。

SJ-MX5606 Levoleucovorin Calcium 左亚叶酸钙 Levoleucovorin Calcium 是folinic acid的活性形式。
SJ-MX8454 Fanotaprim Fanotaprim 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,对于 tgDHFR (Toxoplasma gondii DHFR) 和 hDHFR (human DHFR),IC50 分别为 1.57 和 308 nM。Fanotaprim 具有研究弓形虫病的潜力。
SJ-MX7100A Lometrexol 洛美曲索 Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。
SJ-MX8487 Pelitrexol Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 ((GARFT)) 的抑制剂。