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Antifolate

Antifolate

叶酸拮抗剂


叶酸拮抗剂通过拮抗(阻断)叶酸 (维生素B9)的作用起作用。抗叶酸剂在DNA和RNA合成过程中发挥特异作用，在细胞周期的S期发挥细胞毒性作用。针对叶酸代谢的抗叶酸药物在恶性、微生物、寄生虫和慢性炎症疾病的药物治疗中起着关键作用。


叶酸辅助因子对氨基酸的合成和代谢至关重要，因此抗叶酸剂抑制细胞分裂、DNA/RNA合成和修复以及蛋白质合成。一些如 Proguanil、 Pyrimethamine 和Trimethoprim选择性地抑制叶酸在细菌、原生动物和真菌等微生物中的作用。主要的抗叶酸酶靶点和针对这些酶的典型抗叶酸药物包括：二氢叶酸还原酶(DHFR)，胸苷酸合成酶(TS)， GARFTase和AICARFTase。
 

Antifolate相关产品（31）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0343 Methotrexate 甲氨蝶呤

Methotrexate (Amethopterin; CL14377; WR19039), 一种叶酸类似物，是细菌、癌细胞和正常细胞中二氢叶酸还原酶（dihydrofolate reductase，DHFR) 的非选择性抑制剂。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。Methotrexate (MTX)可诱导凋亡（apoptosis）。此外，Methotrexate也可以用做ADC Cytotoxin。
SJ-MX1770 Pralatrexate 普拉曲沙

Pralatrexate 是一种抗叶酸剂，也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，Ki 值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物，具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性，并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。Pralatrexate 可诱导肿瘤细胞的凋亡。
SJ-MX1735 Pyrimethamine 乙胺嘧啶；乙嘧啶；息疟定；达拉匹林

Pyrimethamine (Pirimecidan) 是一种口服有效的双氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，可通过抑制二氢叶酸还原酶（DHFR）干扰四氢叶酸的合成继而影响细胞分裂，可作用于原生动物的感染。Pyrimethamine 具有抗肿瘤活性。
SJ-MA0183 Trimethoprim 甲氧苄啶 Trimethoprim 是一种抑菌抗生素，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-positive 和 Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。
SJ-MX1509 Diaveridine 二氨藜芦啶

Diaveridine 是一种球虫抑制药，是 dihydrofolate reductase (DHFR)抑制剂，在肺囊虫属中抑制叶酸合成，具有抗寄生虫活性。
SJ-MX0343A Methotrexate disodium 甲氨蝶呤钠 Methotrexate (Amethopterin) disodium 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸(antifolate) 剂，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate disodium 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
SJ-MX6641 Proguanil hydrochloride Proguanil hydrochloride是一种抗疟前药，被代谢为活性代谢物环鸟苷。Proguanil hydrochloride是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。
SJ-MA0824 Tetroxoprim Tetroxoprim 是抗菌 DHFR 的抑制剂。
SJ-MX8325 LSN 3213128 LSN 3213128 是一种选择性、非经典、口服有效的抗叶酸剂，能够有效特异性抑制氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (AICARFT) 的活性，IC50 值为 16 nM，在细胞中对其 IC50 值为 19 nM。
SJ-MX8326 LY309887 LY309887 是一种有效的二氢叶酸还原酶 (GARFT) 抑制剂，Ki 值为 6.5 nM，具有抗肿瘤活性。
SJ-MX8327 Methotrexate metabolite Methotrexate metabolite (DAMPA)，是 Methotrexate 的活性代谢产物。 Methotrexate 是一种叶酸 (folic acid) 拮抗剂，广泛用作免疫抑制剂。
SJ-MX8454 Fanotaprim Fanotaprim 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，对于 tgDHFR (Toxoplasma gondii DHFR) 和 hDHFR (human DHFR)，IC50 分别为 1.57 和 308 nM。Fanotaprim 具有研究弓形虫病的潜力。
SJ-MX7100A Lometrexol 洛美曲索 Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。
SJ-MX8487 Pelitrexol Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 ((GARFT)) 的抑制剂。
SJ-MN4938 Levomefolate calcium 左旋甲状腺素钙 Levomefolate calcium 是叶酸的人造形式，抗叶酸的作用。
SJ-MX0229D Pemetrexed disodium heptahydrate Pemetrexed disodium heptahydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。
SJ-MX8628 Methotrexate α-tert-butyl ester Methotrexate α-tert-butyl ester，经 OtBu 修饰，显著降低 HT1080 荷瘤小鼠的肿瘤生长。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶叶酸剂，也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤活性分子。
SJ-MX8788 DHFR-IN-3 DHFR-IN-3 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂， 作用于大鼠肝脏和 P. carinii DHFR 的 IC50 值分别是 19 μM 和 12 μM。
SJ-MX7100 Lometrexol hydrate 洛美曲索水合物 Lometrexol hydrate (DDATHF hydrate) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。
SJ-MX6305 Metoprine Metoprine (BW 197U) 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶 (HMT) 抑制剂。Metoprine 是一种二氨基嘧啶衍生物，可以透过血脑屏障，并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。Metoprine 是一种抗叶酸 (antifolate) 和抗肿瘤药。
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