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叶酸拮抗剂
叶酸拮抗剂通过拮抗(阻断)叶酸 (维生素B9)的作用起作用。抗叶酸剂在DNA和RNA合成过程中发挥特异作用，在细胞周期的S期发挥细胞毒性作用。针对叶酸代谢的抗叶酸药物在恶性、微生物、寄生虫和慢性炎症疾病的药物治疗中起着关键作用。
叶酸辅助因子对氨基酸的合成和代谢至关重要，因此抗叶酸剂抑制细胞分裂、DNA/RNA合成和修复以及蛋白质合成。一些如 Proguanil、 Pyrimethamine 和Trimethoprim选择性地抑制叶酸在细菌、原生动物和真菌等微生物中的作用。主要的抗叶酸酶靶点和针对这些酶的典型抗叶酸药物包括：二氢叶酸还原酶(DHFR)，胸苷酸合成酶(TS)， GARFTase和AICARFTase。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0343 | Methotrexate | 甲氨蝶呤 |
Methotrexate (Amethopterin; CL14377; WR19039), 一种叶酸类似物，是细菌、癌细胞和正常细胞中二氢叶酸还原酶（dihydrofolate reductase，DHFR) 的非选择性抑制剂。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。Methotrexate (MTX)可诱导凋亡（apoptosis）。此外，Methotrexate也可以用做ADC Cytotoxin。 |
| SJ-MX0229B | Pemetrexed | 培美曲塞 |
Pemetrexed是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。Pemetrexed可刺激细胞自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis）。 |
| SJ-MX0229A | Pemetrexed disodium hemipenta hydrate | 培美曲塞二钠水合物 |
Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 可刺激细胞自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis）。 |
| SJ-MX1735 | Pyrimethamine | 乙胺嘧啶；乙嘧啶；息疟定；达拉匹林 |
Pyrimethamine (Pirimecidan) 是一种口服有效的双氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，可通过抑制二氢叶酸还原酶（DHFR）干扰四氢叶酸的合成继而影响细胞分裂，可作用于原生动物的感染。Pyrimethamine 具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MA0183 | Trimethoprim | 甲氧苄啶 | Trimethoprim 是一种抑菌抗生素，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-positive 和 Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。 |
| SJ-MX1770 | Pralatrexate | 普拉曲沙 |
Pralatrexate 是一种抗叶酸剂，也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，Ki 值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物，具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性，并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。Pralatrexate 可诱导肿瘤细胞的凋亡。 |
| SJ-MX4408 | Folinic acid calcium salt pentahydrate |
Folinic acid calcium salt pentahydrate (Leucovorin calcium salt pentahydrate) 是一种生物叶酸，通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起作为挽救剂服用，以降低 MTX 诱导的毒性。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配。 |
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| SJ-MX4608 | Folinic acid calcium | 亚叶酸钙 |
Folinic acid calcium (Leucovorin calcium) 是一种生物叶酸，通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起作为挽救剂服用，以降低 MTX 诱导的毒性。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配。 |
| SJ-MX0229C | Pemetrexed disodium | 培美曲塞二钠盐 |
Pemetrexed disodium是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed disodium抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。Pemetrexed disodium可刺激细胞自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis）。 |
| SJ-MX5606 | Levoleucovorin Calcium | 左亚叶酸钙 | Levoleucovorin Calcium 是folinic acid的活性形式。 |
| SJ-MX1509 | Diaveridine | 二氨藜芦啶 |
Diaveridine 是一种球虫抑制药，是 dihydrofolate reductase (DHFR)抑制剂，在肺囊虫属中抑制叶酸合成，具有抗寄生虫活性。 |
| SJ-MX0343A | Methotrexate disodium | 甲氨蝶呤钠 | Methotrexate (Amethopterin) disodium 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸(antifolate) 剂，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate disodium 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。 |
| SJ-MX5982 | Aminopterin | 氨基蝶呤 | Aminopterin (4-Aminofolic acid)，叶酸的 4-氨基衍生物，是叶酸 (folic acid) 拮抗剂。Aminopterin 催化叶酸还原为四氢叶酸，Aminopterin 竞争性抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR)，Ki 值为 3.7 pM。Aminopterin 具有抗癌和免疫抑制活性。Aminopterin 用于研究儿童白血病。 |
| SJ-MX5344 | Calcium N5-methyltetrahydrofolate | N5-甲基四氢叶酸钙 | Calcium N5-methyltetrahydrofolate(NSC173328)是levomefolic acid的钙盐，可作用于心血管疾病和乳腺癌、结直肠癌。 |
| SJ-MX4608A | Folinic acid | 亚叶酸 |
Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物叶酸，可增加组织中叶酸还原的水平，从而促进对 thymidylate synthase (TS) 的抑制。Folinic acid 通常与 Methotrexate (MTX) 一起作为挽救剂服用，以降低 MTX 诱导的毒性。 |
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