Pralatrexate 是一种抗叶酸剂，也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，Ki 值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物，具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性，并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。Pralatrexate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 380.00 | |
| 5 mg | ¥ 840.00 | |
| 10 mg | ¥ 1400.00 | |
| 25 mg | ¥ 2380.00 | |
| 50 mg | ¥ 3540.00 |
| Cas No. |
146464-95-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H23N7O5
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| 分子量 |
477.47
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Pralatrexate 是一种抗叶酸剂，也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，Ki 值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物，具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性，并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。Pralatrexate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Antifolate；Apoptosis |
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Ki: 13.4 pM (Dihydrofolate reductasean, DHFR) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Pralatrexate (100 pM-200 μM；48-72 小时；T 淋巴瘤细胞系) 治疗对多种 T 淋巴瘤细胞系表现出浓度依赖性和时间依赖性细胞毒性。48 小时 和 72 小时的 IC50 值分别如下：H9 细胞 (1.1 nM 和 2.5 nM)；P12 细胞 (1.7 nM 和 2.4 nM)；CEM 细胞 (3.2 nM 和 4.2 nM)；PF-382 细胞 (5.5 nM 和 2.7 nM)；KOPT-K1 细胞 (1 nM 和 1.7 nM)；DND-41 细胞 (97.4 nM 和 1.2 nM)；HPB-ALL 细胞 (247.8 nM 和 0.77 nM)；HH 细胞在暴露 48 小时后具有相对抵抗力，72 小时的 IC50 为 2.8 nM [2]。 Pralatrexate (2-5.5 nM；48-72 小时；H9 、HH、P12 和 PF382 细胞) 治疗可诱导强效细胞凋亡以及 caspase-8 和 caspase-9 激活 [2]。 Pralatrexate (3 nM；16-48 小时；H9 和 P12 细胞) 治疗可明显提高 p27 水平，并增加细胞中诱导叶酸载体 1 型 (RFC-1) 的积累 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Bortezomib (0.5 mg/kg) 与 Pralatrexate (15 mg/kg；i.p. ；第 1、4、8 和 11 天；SCID-beige mice) 联用可增强疗效 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (104.72 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0944 mL | 10.4719 mL | 20.9437 mL | |
| 5 mM | 0.4189 mL | 2.0944 mL | 4.1887 mL | |
| 10 mM | 0.2094 mL | 1.0472 mL | 2.0944 mL | |
| 50 mM | 0.0419 mL | 0.2094 mL | 0.4189 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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