Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。
| Cas No. |
137281-23-3
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| 分子式 |
C20H21N5O6
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| 分子量 |
427.41
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。 |
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| 相关靶点 |
Antifolate；Autophagy |
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Autophagy |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pemetrexed 是一种新型的经典抗叶酸剂，其抗肿瘤活性可能是通过其多谷氨酸代谢物同时和多重抑制几种需要叶酸的关键酶所致 [1]。 Pemetrexed 是已知用于 FPGS 酶（Km=1.6 μM 和 Vmax/Km=621）的最佳底物之一。Pemetrexed 的多谷氨酸化和多谷氨酸化代谢物可能在确定这种新型药物的选择性和抗肿瘤活性方面发挥着重要作用。Pemetrexed 仅中度抑制 TS (Ki=340 nM，重组小鼠)，而 Pemetrexed 的五谷氨酸的效力则高出 100 倍 (Ki=3.4 nM)，使 Pemetrexed 成为最有效的基于叶酸的 TS 抑制剂之一 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
用 PC61 加 Pemetrexed 治疗的小鼠组在统计学上显示出比其他组更长的存活率。 在生存分析中，与单独使用 PC61、大鼠 IgG 加 Pemetrexed 或不治疗的小鼠相比，用 PC61 加 Pemetrexed 治疗的小鼠组观察到显著更好的生存率 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
85 mg/mL (198.87 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3397 mL | 11.6984 mL | 23.3967 mL | |
| 5 mM | 0.4679 mL | 2.3397 mL | 4.6793 mL | |
| 10 mM | 0.2340 mL | 1.1698 mL | 2.3397 mL | |
| 50 mM | 0.0468 mL | 0.2340 mL | 0.4679 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
