Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 可刺激细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
| Cas No. |
357166-30-4
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| 分子式 |
C20H24N5Na2O8.5
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| 分子量 |
516.41
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 可刺激细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Antifolate；Autophagy；Apoptosis |
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Autophagy；Apoptosis |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pemetrexed 是一种新型的经典抗叶酸剂，其抗肿瘤活性可能是通过其多谷氨酸代谢物同时和多重抑制几种需要叶酸的关键酶所致[1]。 Pemetrexed 是已知用于 FPGS 酶（Km=1.6 μM 和 Vmax/Km=621）的最佳底物之一。Pemetrexed 的多谷氨酸化和多谷氨酸化代谢物可能在确定这种新型药物的选择性和抗肿瘤活性方面发挥着重要作用。Pemetrexed 仅中度抑制 TS（Ki=340 nM，重组小鼠），而Pemetrexed 的五谷氨酸的效力则高出 100 倍（Ki=3.4 nM），使Pemetrexed 成为最有效的基于叶酸的 TS 抑制剂之一[1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
用 PC61 加Pemetrexed治疗的小鼠组在统计学上显示出比其他组更长的存活率。 在生存分析中，与单独使用 PC61、大鼠 IgG 加培美曲塞或不治疗的小鼠相比，用 PC61 加Pemetrexed治疗的小鼠组观察到显着更好的生存率[2]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Shih C, et al. LY231514, a pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-based antifolate that inhibits multiple folate-requiring enzymes. Cancer Res. 1997 Mar 15;57(6)：1116-23. [2]. Anraku M, et al. Synergistic antitumor effects of regulatory T cell blockade combined with pemetrexed in murine malignantmesothelioma. J Immunol. 2010 Jul 15;185(2)：956-66. |
| 体外 (25°C） |
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (193.64 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9364 mL | 9.6822 mL | 19.3645 mL | |
| 5 mM | 0.3873 mL | 1.9364 mL | 3.8729 mL | |
| 10 mM | 0.1936 mL | 0.9682 mL | 1.9364 mL | |
| 50 mM | 0.0387 mL | 0.1936 mL | 0.3873 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Shih C, et al. LY231514, a pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-based antifolate that inhibits multiple folate-requiring enzymes. Cancer Res. 1997 Mar 15;57(6)：1116-23.
[2]. Anraku M, et al. Synergistic antitumor effects of regulatory T cell blockade combined with pemetrexed in murine malignantmesothelioma. J Immunol. 2010 Jul 15;185(2)：956-66.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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