Pyrimethamine - CAS:58-14-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Pyrimethamine

目录号 : SJ-MX1735 别名 : Pirimecidan; Pirimetamin; RP 4753 中文名称 : 乙胺嘧啶；乙嘧啶；息疟定；达拉匹林 纯度：98.96%

Pyrimethamine (Pirimecidan) 是一种口服有效的双氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，可通过抑制二氢叶酸还原酶（DHFR）干扰四氢叶酸的合成继而影响细胞分裂，可作用于原生动物的感染。Pyrimethamine 具有抗肿瘤活性。

CAS No. :58-14-0

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规格	价格	货期
100 mg	¥ 430.00
500 mg	¥ 1000.00
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Cas No.

58-14-0

分子式

C₁₂H₁₃ClN₄

分子量

248.71

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Pyrimethamine (Pirimecidan) 是一种口服有效的双氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，可通过抑制二氢叶酸还原酶（DHFR）干扰四氢叶酸的合成继而影响细胞分裂，可作用于原生动物的感染。Pyrimethamine 具有抗肿瘤活性。
相关靶点	Antifolate；Parasite；HIV
作用通路	Anti-infection
应用领域	感染；肿瘤
体外研究 (In Vitro)	Pirimecidan（ 4 nM-4 μM；24 h；LLC-MK2 cells with T. gondii) 与Fluconazole (FLZ）联合使用，可以抑制T. gondii 的活性，对应的C50值分别为0.23、0.19、0.23、0.34、0.14和0.19 μM，此时对应的FLZ 的浓度分别是0、0.05、0.1、0.5、1.0、3.0 μM^[1]。 Pirimecidan 对结直肠癌细胞的生长有明显的抑制作用，且呈剂量依赖性。菌落形成实验表明，Pirimecidan能有效抑制HCT116和SW480细胞的克隆生长 ^[2]。 Pirimecidan 可显著上调SA-β-gal阳性细胞的百分率 ^[2]。 RT-PCR结果显示，Pirimecidan 能提高HCT116和SW480细胞中IL-6、CCL2、CXCL1和CXCL10的表达。Pirimecidan 通过诱导S期阻滞和细胞衰老来抑制CRC细胞的生长 ^[2]。 Pirimecidan通过诱导细胞衰老和增强CD8⁺ T细胞介导的细胞毒性来抑制结直肠癌细胞的生长^[2]。
体内研究 (In Vivo)	Pirimecidan（1 mg/kg； i.g.；每日一次，持续10天；雌性 CF1 mice with T. gondii xenograft）和Fluconazole (FLZ) 和Sulfadiazine联合使用可增强保护作用 ^[1]。研究了BAF复合物抑制剂Pirimecidan 对HIV-1携带者（PLWH）库的影响。28名接受抑制性抗逆转录病毒治疗的PLWH被随机（1:1:1:1比例）接受Pirimecidan、丙戊酸或两者同时接受或不接受干预14天。主要终点是细胞相关未剪接（CA US） HIV-1 RNA在第0和14天的变化。结果发现在接触Pirimecidan 后（CA US）HIV-1 RNA快速、适度和显著增加，并在整个治疗和随访期间持续存在。丙戊酸单独治疗不增加（CA US）HIV-1 RNA或增加Pirimecidan的效果。这些数据表明，Pirimecidan可被重新用作BAF复合物抑制剂，以逆转PLWH体内HIV-1潜伏期，证实了其在临床研究中的潜在进展^[3]。
参考文献	[1]. Aikawa M, et, al. Studies on nuclear division of a malarial parasite under pyrimethamine treatment. J Cell Biol. 1968 Dec;39(3):749-54. [2]. Dong H, et al.Pyrimethamine inhibits cell growth by inducing cell senescence and boosting CD8+ T-cell mediated cytotoxicity in colorectal cancer.Mol Biol Rep. 2022 Jun;49(6):4281-4292. [3]. Prins HAB, et al.The BAF complex inhibitor pyrimethamine reverses HIV-1 latency in people with HIV-1 on antiretroviral therapy.Sci Adv. 2023 Mar 17;9(11):eade6675.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	20 mg/mL (80.41 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.0207 mL	20.1037 mL	40.2075 mL
	5 mM	0.8041 mL	4.0207 mL	8.0415 mL
	10 mM	0.4021 mL	2.0104 mL	4.0207 mL
	50 mM	0.0804 mL	0.4021 mL	0.8041 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。