Pyrimethamine (Pirimecidan) 是一种口服有效的双氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。Pyrimethamine 是一种抗疟剂。Pyrimethamine 通过干扰叶酸-叶酸系统影响疟原虫的核蛋白代谢，并通过抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化影响细胞分裂。
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| Cas No. |
58-14-0
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| 分子式 |
C12H13ClN4
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| 分子量 |
248.71
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Pyrimethamine (Pirimecidan) 是一种口服有效的双氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。Pyrimethamine 是一种抗疟剂。Pyrimethamine 通过干扰叶酸-叶酸系统影响疟原虫的核蛋白代谢，并通过抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化影响细胞分裂。 |
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| 相关靶点 |
Antifolate；Parasite；HIV
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| 作用通路 |
Anti-infection
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| 应用领域 |
感染
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pirimecidan（ 4 nM-4 μM；24 h；LLC-MK2 cells with T. gondii) 与Fluconazole (FLZ）联合使用，可以抑制T. gondii 的活性，对应的C50值分别为0.23、0.19、0.23、0.34、0.14和0.19 μM，此时对应的FLZ 的浓度分别是0、0.05、0.1、0.5、1.0、3.0 μM [1]。 Pirimecidan 对结直肠癌细胞的生长有明显的抑制作用，且呈剂量依赖性。菌落形成实验表明，Pirimecidan能有效抑制HCT116和SW480细胞的克隆生长 [2]。 Pirimecidan 可显著上调SA-β-gal阳性细胞的百分率 [2]。 RT-PCR结果显示，Pirimecidan 能提高HCT116和SW480细胞中IL-6、CCL2、CXCL1和CXCL10的表达。Pirimecidan 通过诱导S期阻滞和细胞衰老来抑制CRC细胞的生长 [2]。 Pirimecidan通过诱导细胞衰老和增强CD8+ T细胞介导的细胞毒性来抑制结直肠癌细胞的生长 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Pirimecidan（1 mg/kg； i.g.；每日一次，持续10天；雌性 CF1 mice with T. gondii xenograft）和Fluconazole (FLZ) 和Sulfadiazine联合使用可增强保护作用 [1]。 研究了BAF复合物抑制剂Pirimecidan 对HIV-1携带者（PLWH）库的影响。28名接受抑制性抗逆转录病毒治疗的PLWH被随机（1:1:1:1比例）接受Pirimecidan、丙戊酸或两者同时接受或不接受干预14天。主要终点是细胞相关未剪接（CA US） HIV-1 RNA在第0和14天的变化。结果发现在接触Pirimecidan 后（CA US）HIV-1 RNA快速、适度和显著增加，并在整个治疗和随访期间持续存在。丙戊酸单独治疗不增加（CA US）HIV-1 RNA或增加Pirimecidan的效果。这些数据表明，Pirimecidan可被重新用作BAF复合物抑制剂，以逆转PLWH体内HIV-1潜伏期，证实了其在临床研究中的潜在进展 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
20 mg/mL (80.41 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.0207 mL | 20.1037 mL | 40.2075 mL | |
| 5 mM | 0.8041 mL | 4.0207 mL | 8.0415 mL | |
| 10 mM | 0.4021 mL | 2.0104 mL | 4.0207 mL | |
| 50 mM | 0.0804 mL | 0.4021 mL | 0.8041 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
