Diaveridine (EGIS-5645) 是二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的抑制剂，对于野生型 DHFR 的 Ki 值为 11.5 nM，Diaveridine 也是一种抗菌剂。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| 500 mg | ¥ 200.00 | |
| 1 g | ¥ 320.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 90.00 |
| Cas No. |
5355-16-8
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| 分子式 |
C13H16N4O2
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| 分子量 |
260.29
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Diaveridine (EGIS-5645) 是二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的抑制剂，对于野生型 DHFR 的 Ki 值为 11.5 nM，Diaveridine 也是一种抗菌剂。 |
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| 相关靶点 |
Antifolate；Bacterial；Dihydrofolate reductase (DHFR)
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Anti-infection；Metabolism
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| 应用领域 |
感染
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Diaveridine 是一种二氢叶酸还原酶（DHFR）抑制剂，Ki 为 11.5 nM，也是一种抗菌剂 [1]。 Diaveridine 处理 90 min 对鼠伤寒杆菌 TA1535 有较强的杀菌作用，在 10μg/mL 及以上时未观察到细菌生长。在没有代谢激活的情况下， 用 Diaveridine 处理 48 小时，而不是 24 小时，可引起剂量依赖性显著的异常分裂的频率增加。100 μg/mL 时，60 % 的中期分裂相含有染色体畸变 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Diaveridine 治疗组在所有剂量水平（128~512 mg/kg）下的精子异常与阴性对照组相比无显著差异。阴性对照组与碘化治疗组（128~512 mg/kg）微核无显著差异。所有剂量水平的 Diaveridine 治疗组和阴性对照组的染色体畸变均显著低于环磷酰胺治疗的阳性对照组（P<0.05），说明在研究剂量下不会引起异常染色体畸变。结果表明与研究结束时的阴性对照组相比，给药对器官体重比没有显著变化 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
33.33 mg/mL (128.05 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.8419 mL | 19.2093 mL | 38.4187 mL | |
| 5 mM | 0.7684 mL | 3.8419 mL | 7.6837 mL | |
| 10 mM | 0.3842 mL | 1.9209 mL | 3.8419 mL | |
| 50 mM | 0.0768 mL | 0.3842 mL | 0.7684 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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