Diaveridine 是一种球虫抑制药,是 dihydrofolate reductase (DHFR)抑制剂,在肺囊虫属中抑制叶酸合成,具有抗寄生虫活性。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Antifolate;Bacterial;Dihydrofolate reductase (DHFR)
Cell Cycle/DNA Damage;Anti-infection;Metabolic Enzyme/Protease
Diaveridine 是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,Ki 为 11.5 nM,也是一种抗菌剂 [1]。
Diaveridine 处理 90 min 对鼠伤寒杆菌 TA1535 有较强的杀菌作用,在 10μg/mL 及以上时未观察到细菌生长。在没有代谢激活的情况下, 用 Diaveridine 处理 48 小时,而不是 24 小时,可引起剂量依赖性显著的异常分裂的频率增加。100 μg/mL 时,60 % 的中期分裂相含有染色体畸变 [2]。
Diaveridine 治疗组在所有剂量水平(128~512 mg/kg)下的精子异常与阴性对照组相比无显著差异。阴性对照组与碘化治疗组(128~512 mg/kg)微核无显著差异。所有剂量水平的 Diaveridine 治疗组和阴性对照组的染色体畸变均显著低于环磷酰胺治疗的阳性对照组(P<0.05),说明在研究剂量下不会引起异常染色体畸变。结果表明与研究结束时的阴性对照组相比,给药对器官体重比没有显著变化 [3]。
[1]. Sirichaiwat C et al. Target guided synthesis of 5-benzyl-2,4-diamonopyrimidines: their antimalarial activities and binding affinities to wild type and mutant dihydrofolate reductases from Plasmodium falciparum. J Med Chem 47:345-54 (2004).
[2]. Ono T, et al. The genotoxicity of diaveridine and trimethoprim. Environ Toxicol Pharmacol. 1997 Sep;3(4):297-306.
[3]. Wang J, et al. Acute, mutagenicity, teratogenicity and subchronic oral toxicity studies of diaveridine in rodents. Environ Toxicol Pharmacol. 2015 Sep;40(2):660-70.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.39%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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