Diaveridine
目录号 : SJ-MX1509 中文名称 : 二氨藜芦啶 纯度:99.39%

Diaveridine 是一种球虫抑制药,是 dihydrofolate reductase (DHFR)抑制剂,在肺囊虫属中抑制叶酸合成,具有抗寄生虫活性。

CAS No. :5355-16-8
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规格 价格 货期
250 mg ¥  425.00
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Cas No.
5355-16-8
分子式
C13H16N4O2
分子量
260.29
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Diaveridine 是一种球虫抑制药,是 dihydrofolate reductase (DHFR)抑制剂,在肺囊虫属中抑制叶酸合成,具有抗寄生虫活性。

相关靶点

Antifolate;Bacterial;Dihydrofolate reductase (DHFR)

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage;Anti-infection;Metabolic Enzyme/Protease

应用领域
感染
IC50 & Target
Ki IC50
DHFR [1] Bacterial [2]
11.5 nM  
体外研究 (In Vitro)

Diaveridine 是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,Ki 为 11.5 nM,也是一种抗菌剂 [1]

Diaveridine 处理 90 min 对鼠伤寒杆菌 TA1535 有较强的杀菌作用,在 10μg/mL 及以上时未观察到细菌生长。在没有代谢激活的情况下, 用 Diaveridine 处理 48 小时,而不是 24 小时,可引起剂量依赖性显著的异常分裂的频率增加。100 μg/mL 时,60 % 的中期分裂相含有染色体畸变 [2]

体内研究 (In Vivo)

Diaveridine 治疗组在所有剂量水平(128~512 mg/kg)下的精子异常与阴性对照组相比无显著差异。阴性对照组与碘化治疗组(128~512 mg/kg)微核无显著差异。所有剂量水平的 Diaveridine 治疗组和阴性对照组的染色体畸变均显著低于环磷酰胺治疗的阳性对照组(P<0.05),说明在研究剂量下不会引起异常染色体畸变。结果表明与研究结束时的阴性对照组相比,给药对器官体重比没有显著变化 [3]

参考文献

[1]. Sirichaiwat C et al. Target guided synthesis of 5-benzyl-2,4-diamonopyrimidines: their antimalarial activities and binding affinities to wild type and mutant dihydrofolate reductases from Plasmodium falciparum. J Med Chem 47:345-54 (2004). 

[2]. Ono T, et al. The genotoxicity of diaveridine and trimethoprim. Environ Toxicol Pharmacol. 1997 Sep;3(4):297-306.  

[3]. Wang J, et al. Acute, mutagenicity, teratogenicity and subchronic oral toxicity studies of diaveridine in rodents. Environ Toxicol Pharmacol. 2015 Sep;40(2):660-70.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
33.33 mg/mL(128.05 mM)50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8419 mL 19.2093 mL 38.4187 mL
5 mM 0.7684 mL 3.8419 mL 7.6837 mL
10 mM 0.3842 mL 1.9209 mL 3.8419 mL
50 mM 0.0768 mL 0.3842 mL 0.7684 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.39%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。