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PPAR

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0603 T0070907

T0070907是一种有效的，选择性PPARγ抑制剂，Ki值为1 nM，对PPARα和PPARδ的Ki值分别为0.85 μM和1.8 μM。T0070907通过PPARγ依赖和非依赖机制抑制乳腺癌细胞增殖和运动。
SJ-MX0971 Elafibranor

Elafibranor (GFT505) 是PPAR-alpha和PPAR-δ的激动剂，，EC50 分别为 45 和 175 nM。Elafibranor 可以改善胰岛素敏感度、有益于葡萄糖稳态、脂质代谢并减少炎症。
SJ-MX0493 Rosiglitazone 罗格列酮

Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM；Kd=40 nM)。Rosiglitazone 是 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2 和 TRPM3 的活性，激活 TRPC5，EC50 值为 30 μM。Rosiglitazone 也能调节 TRP channels，并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。Rosiglitazone 也是一种小鼠骨髓成骨细胞抑制剂。
SJ-MX0538 Troglitazone 曲格列酮;特洛格列酮

Troglitazone 是 PPARγ 的激动剂，对人和鼠 PPARγ 的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。Troglitazone 诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死。Troglitazone 可在 Pfa1 细胞中防止 RSL3 诱导的铁死亡和脂质过氧化。
SJ-MX0690 CDDO-Im

CDDO-Im (RTA-403) 是 Nrf2 和 PPAR 的活化剂，对 PPARα 和 PPARγ 的 Ki 分别为 232 nM 和 344 nM。CDDO-Im 在体内抑制炎症反应和肿瘤生长。
SJ-MX1755 MK-886 (L 663536)

MK-886 (L 663536) 是一种有效的、细胞可渗透的、具有口服活性的 FLAP (IC50: 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1 μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。
SJ-MX2026 GSK3787 GSK3787 是一种选择性和不可逆的过氧化物酶体增殖物激活受体δ (PPARδ) 拮抗剂，pIC50 为 6.6。
SJ-MX1790 EPI-001 EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活，IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
SJ-MX2027 GW0742 GW0742 是一种有效的 PPARβ和 PPARδ激动剂，在蛋白质结合实验中，对人 PPARδ的 IC50 值为 1 nM；同时对人 PPARδ，PPARα和 PPARγ的 EC50 值分别为 1 nM，1.1 μM 和 2 μM。
SJ-MN0287 Magnolol 厚朴酚

Magnolol 是从厚朴的树皮中分到的木脂素，为 RXRα 和 PPARγ 的双重激动剂，EC50 值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。Magnolol 可通过调节 IIS 信号增加机体对氧化应激、热应激和毒物的抵抗力，从而起到延缓衰老延长寿命的有益作用。
SJ-MX2108 Candesartan 坎地沙坦

Candesartan 是血管紧张素 II 受体拮抗剂，IC50 为 0.26 nM，具有口服活性。Candesartan 具有强效和持久的抗高血压作用。Candesartan 可用于高血压、慢性心力衰竭 (CHF) 和创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。
SJ-MN0384 Glabridin 光甘草定 Glabridin 是从 Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类，能够结合并激活 PPARγ，EC50 值为 6115 nM。Glabridin 具有抗氧化、抗菌、抗肾炎、抗糖尿病、抗肿瘤、抗炎、抗骨质疏松、保护心血管、保护神经、清除自由基等作用。
SJ-MX0493B Rosiglitazone hydrochloride 盐酸罗格列酮 Rosiglitazone hydrochloride (BRL 49653 hydrochloride) 是一种选择性的，具有口服活性 PPARγ 激动剂，对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。Rosiglitazone hydrochloride 与 PPARγ 结合，Kd 约为 40 nM。Rosiglitazone hydrochloride 也是 TRPC5 的激活剂 (EC50=∼30 μM) 和 TRPM3 的抑制剂。
SJ-MX2029 Pirinixic acid (Wy-14643) 匹立尼酸 Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα激动剂，对鼠的 PPARα和 PPARγ的 EC50 值分别为 0.63 μM， 32 μM，对人的 PPARα，PPARγ和 PPARδ的 EC50 值分别为 5.0 μM，60 μM，35 μM。
SJ-MN0588 Eupatilin 异泽兰黄素 Eupatilin 是从蒿属植物中分到的亲脂性黄酮类化合物，是 PPARα的激动剂，具有抗凋亡，抗氧化及抗炎等功效。
SJ-MN0073 Fisetin 漆黄素

Fisetin是一种在许多水果和蔬菜中发现的天然黄酮醇，具有多种益处，如抗氧化，抗癌，神经保护作用。Fisetin可以调节Sirtuin和PPAR。
SJ-MX0967B Pioglitazone 匹格列酮

Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ，EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。
SJ-MX2531 Bezafibrate 苯扎贝特 Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂，对人PPARα，PPARγ和 PPARδ的 EC50 分别为 50 μM，20 μM 和 55 μM；对鼠 PPARα，PPARγ和 PPARδ的 EC50 分别为60 μM，90 μM和110 μM。Bezafibrate 是一种降血脂剂。
SJ-MX2561 Ciprofibrate 环丙贝特 Ciprofibrate (Win35833) 是一种有效的过氧化物酶体 (peroxisome proliferator) 增殖物激活受体激动剂，具有抗血脂活性。环丙伯特通过激活PPARα起作用，EC50值为20 µM，仅轻微影响PPARγ (EC50 = >300 µM)。
SJ-MX3927 SC-236 SC-236是一种选择性COX-2抑制剂和 PPARγ 激动剂，对COX-2的选择性优于COX-1 (IC50分别为0.005 μM和17.8 μM)。SC-236显示抗炎特性和有效的抗转移活性（包括实验性转移和原发性肿瘤切除后自发转移）。
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