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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MV0063 | Tretinoin (Retinoic acid) | 维生素 A 酸 |
Tretinoin (Retinoic acid) 是视黄醇 (维生素 A) 的代谢产物，是视黄酸核受体 (Retinoic acid receptor) 的天然激动剂，对 RARα、RARβ 和 RARγ 受体亚型的 IC50 值为 14 nM。Tretinoin (Retinoic acid) 对 PPARα 和 PPARγ 的 Kd 值分别为 103 nM 和 178 nM。Tretinoin (Retinoic acid) 与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Tretinoin 可以激活 RAR 抑制转录因子 Nrf2。Tretinoin (Retinoic acid) 对细胞生长、分化有深远的影响，并对正常的胚胎发育和器官发育至关重要。 |
| SJ-MX0594 | GW9662 |
GW9662 是有效的、选择性的 PPARγ 拮抗剂，IC50 值为 3.3 nM，比 PPARα 和 PPARδ 的选择性高 10 倍和 1000 倍。 |
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| SJ-MX0493 | Rosiglitazone | 罗格列酮 |
Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM；Kd=40 nM)。Rosiglitazone 是 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2 和 TRPM3 的活性，激活 TRPC5，EC50 值为 30 μM。Rosiglitazone 也能调节 TRP channels，并诱导自噬 (Autophagy)。Rosiglitazone 可预防铁死亡 (Ferroptosis)。Rosiglitazone 也是一种小鼠骨髓成骨细胞抑制剂。 |
| SJ-MX0967A | Pioglitazone hydrochloride | 盐酸吡格列酮 |
Pioglitazone hydrochloride 是一种有效，选择性的 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，对人 PPARγ 和小鼠 PPARγ 的 EC50 值分别为0.93 μM 和 0.99 μM。Pioglitazone hydrochloride 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8 和 CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone hydrochloride 抑制 CYP2C8、CYP3A4 和 CYP2C9 的 Ki 值分别为 1.7 μM、11.8 μM 和 32.1 μM。Pioglitazone hydrochloride 可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。 |
| SJ-MX0690 | CDDO-Im |
CDDO-Im (RTA-403) 是 Nrf2 和 PPAR 的活化剂，对 PPARα 和 PPARγ 的 Ki 分别为 232 nM 和 344 nM。CDDO-Im 在体内抑制炎症反应和肿瘤生长。 |
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| SJ-MX1162 | FH535 |
FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX2026 | GSK3787 |
GSK3787 是一种选择性和不可逆的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 拮抗剂，pIC50 为 6.6。 |
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| SJ-MX1790 | EPI-001 | EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活，IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。 | |
| SJ-MN0177 | Harmine hydrochloride | 盐酸去氢骆驼蓬碱 |
Harmine hydrochloride 是属于 β-咔啉家族化合物的一种荧光 harmala 生物碱，是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂，IC50 值可达 80 nM，其可以抑制 DYRK1A 并干扰神经突形成。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγ 和 cdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的 Ki 值为 397 nM。Harmine 虽然对 DYRK1A 有较高的选择性，但由于其兼具较强的单胺氧化酶A抑制作用从而引起致幻等副作用。 |
| SJ-MX2027 | GW0742 |
GW0742 是一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 激动剂，在蛋白质结合实验中，对人 PPARδ 的 IC50 值为 1 nM；同时对人 PPARδ，PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1 nM，1.1 μM 和 2 μM。 |
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| SJ-MX1922 | Fenofibrate | 非诺贝特 |
Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型，对 CYP2C19，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。Fenofibrate 可诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX2108 | Candesartan | 坎地沙坦 |
Candesartan 是血管紧张素 II 受体拮抗剂，IC50 为 0.26 nM，具有口服活性。Candesartan 具有强效和持久的抗高血压作用。Candesartan 可用于高血压、慢性心力衰竭 (CHF) 和创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。 |
| SJ-MN0316 | Daidzein | 黄豆苷元 |
Daidzein 是一种来自大豆的异黄酮提取物，是酪氨酸激酶抑制剂染料木黄酮的无活性类似物，可用作 PPAR 激活剂，具有抗氧化和植物雌激素特性。 |
| SJ-MN0492 | Ginsenoside Rh1 | 人参皂苷 Rh1 |
Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2) 抑制 PPAR-γ、TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的表达。 |
| SJ-MN0506 | 5-Aminosalicylic Acid | 5-氨基水杨酸 |
5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。 |
| SJ-MX0493A | Rosiglitazone maleate | 马来酸罗格列酮 |
Rosiglitazone maleate 是一种有效的，选择性的 PPARγ 激活剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM，对 PPARγ 的 Kd 值约为 40 nM；Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2、TRPM3 的活性，激活 TRPC5。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。 |
| SJ-MN0073 | Fisetin | 漆黄素 |
Fisetin 是一种在许多水果和蔬菜中发现的天然黄酮醇，具有多种益处，如抗氧化，抗癌，神经保护作用。Fisetin 可以调节 Sirtuin 和 PPAR。 |
| SJ-MX2531 | Bezafibrate | 苯扎贝特 |
Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂，对人和鼠 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM，60 μM，20 μM 和 90 μM，55 μM，110 μM；Bezafibrate 是一种降血脂剂。 |
| SJ-MX3930 | Mifobate | Mifobate是一种PPARγ拮抗剂，其抑制TZD刺激的共活化剂类固醇受体共激活因子-1的募集作用，以及TZD诱导的受体转录活性。 | |
| SJ-MX4185 | Azemiglitazone |
Azemiglitazone (MSDC-0602) 是一种 PPARγ 保留的噻唑烷二酮类活性分子 (TZD)，与线粒体丙酮酸载体 (MPC) 相互作用并抑制其活性，是一个胰岛素增敏剂，有用于 2 型糖尿病研究的潜能，且降低 pparγ 介导的副作用的风险。 |
