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PPAR

PPAR相关产品（67）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0639 GW6471

GW-6471是一种有效的PPARα拮抗剂（IC50 = 240 nM）。它驱动PPARα辅激活子的置换，并促进辅抑制蛋白SMRT和NCoR募集到配体结合域。GW-6471抑制小鼠胚胎干细胞诱导分化为心肌细胞。
SJ-MX0603 T0070907

T0070907是一种有效的，选择性PPARγ抑制剂，Ki值为1 nM，对PPARα和PPARδ的Ki值分别为0.85 μM和1.8 μM。T0070907通过PPARγ依赖和非依赖机制抑制乳腺癌细胞增殖和运动。
SJ-MV0063 Tretinoin (Retinoic acid) 维生素A酸

Tretinoin (Retinoic acid) 是视黄醇 (维生素 A) 的代谢产物，是视黄酸核受体 (Retinoic acid receptor, RAR) 的天然激动剂，对 RARα、RARβ 和 RARγ 受体亚型的 IC50 值为 14 nM。 Tretinoin 与 PPARβ/δ  结合的  Kd 值为 17 nM。Tretinoin 可以激活 RAR 抑制转录因子 Nrf2 。Tretinoin (Retinoic acid) 对细胞生长、分化有深远的影响，并对正常的胚胎发育和器官发育至关重要。
SJ-MX0594 GW9662

GW9662是有效，选择性的 PPARγ 拮抗剂，IC50值为3.3 nM，比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍。
SJ-MX0971 Elafibranor

Elafibranor (GFT505) 是PPAR-alpha和PPAR-δ的激动剂，，EC50 分别为 45 和 175 nM。Elafibranor 可以改善胰岛素敏感度、有益于葡萄糖稳态、脂质代谢并减少炎症。
SJ-MX0938 Lanifibranor (IVA-337)

Lanifibranor (IVA-337)是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 的激动剂，对人类 PPARα、PPARδ和 PPARγ的 EC50 值分别为 1.5、0.87 和 0.21 μM。Lanifibranor在代谢、炎症以及纤维化过程中起着关键的调节作用。
SJ-MX0493 Rosiglitazone 罗格列酮

Rosiglitazone 是一种有效的，选择性的 PPARγ激活剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ的 EC50 值分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM，对 PPARγ的 Kd 值约为 40 nM;Rosiglitazone 同时为 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2， TRPM3 的活性，激活 TRPC5。Rosiglitazone 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。Rosiglitazone 也是一种小鼠骨髓成骨细胞抑制剂。
SJ-MX0967A Pioglitazone hydrochloride 盐酸吡格列酮

Pioglitazone hydrochloride 是一种有效，选择性的  peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，对人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone hydrochloride 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8 和 CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone hydrochloride抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone hydrochloride可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。
SJ-MN0091 Oleuropein 橄榄苦苷

Oleuropein 是一种从橄榄叶中分离出的抗氧化多酚，可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化，抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。Oleuropein 可诱导凋亡（apoptosis）。
SJ-MX0538 Troglitazone 曲格列酮;特洛格列酮

Troglitazone 是 PPARγ 的激动剂，对人和鼠 PPARγ 的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。Troglitazone 诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死。Troglitazone 可在 Pfa1 细胞中防止 RSL3 诱导的铁死亡和脂质过氧化。
SJ-MN0364 Naringenin 柚皮素 Naringenin是葡萄柚中主要的黄烷酮; 显示出强烈的抗炎和抗氧化活性。Naringenin 具有抗登革热病毒 (DENV) 活性。
SJ-MX0001 Adelmidrol 阿地米屈 Adelmidrol 发挥重要的抗炎作用，部分依赖于 PPARγ。Adelmidrol 降低 NF-κB 易位，和 COX-2 表达。
SJ-MN0506 5-Aminosalicylic Acid 5-氨基水杨酸 5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。
SJ-MX0493A Rosiglitazone maleate 马来酸罗格列酮

Rosiglitazone maleate (BRL 49653C) 是一种有效的，选择性的 PPARγ激活剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ的 EC50 值分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM，对 PPARγ的 Kd 值约为 40 nM;Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2， TRPM3 的活性，激活 TRPC5。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。
SJ-MX0493B Rosiglitazone hydrochloride 盐酸罗格列酮 Rosiglitazone hydrochloride (BRL 49653 hydrochloride) 是一种选择性的，具有口服活性 PPARγ 激动剂，对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。Rosiglitazone hydrochloride 与 PPARγ 结合，Kd 约为 40 nM。Rosiglitazone hydrochloride 也是 TRPC5 的激活剂 (EC50=∼30 μM) 和 TRPM3 的抑制剂。
SJ-MN0534 GW 501516 GW 501516 (GW 1516) 是 PPARδ 的激动剂，EC50 值为 1.1 nM。
SJ-MX2028 Fenofibric acid 非诺贝特酸 Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物，为 PPAR 激动剂，对 PPARα，PPARγ和 PPARδ的 EC50 值分别为 22.4 μM，1.47 μM 和 1.06 μM；Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性，IC50 值为 48 nM。
SJ-MX2029 Pirinixic acid (Wy-14643) 匹立尼酸 Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα激动剂，对鼠的 PPARα和 PPARγ的 EC50 值分别为 0.63 μM， 32 μM，对人的 PPARα，PPARγ和 PPARδ的 EC50 值分别为 5.0 μM，60 μM，35 μM。
SJ-MN0588 Eupatilin 异泽兰黄素 Eupatilin 是从蒿属植物中分到的亲脂性黄酮类化合物，是 PPARα的激动剂，具有抗凋亡，抗氧化及抗炎等功效。
SJ-MN0073 Fisetin 漆黄素

Fisetin是一种在许多水果和蔬菜中发现的天然黄酮醇，具有多种益处，如抗氧化，抗癌，神经保护作用。Fisetin可以调节Sirtuin和PPAR。
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