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PPAR

PPAR 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0603 T0070907

T0070907是一种有效的,选择性PPARγ抑制剂,Ki值为1 nM,对PPARα和PPARδ的Ki值分别为0.85 μM和1.8 μM。T0070907通过PPARγ依赖和非依赖机制抑制乳腺癌细胞增殖和运动。

SJ-MV0063 Tretinoin (Retinoic acid) 维生素 A 酸

Tretinoin (Retinoic acid) 是视黄醇 (维生素 A) 的代谢产物,是视黄酸核受体 (Retinoic acid receptor) 的天然激动剂,对 RARα、RARβ 和 RARγ 受体亚型的 IC50 值为 14 nM。Tretinoin (Retinoic acid) 对 PPARαPPARγ 的 Kd 值分别为 103 nM 和 178 nM。Tretinoin (Retinoic acid) 与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Tretinoin 可以激活 RAR 抑制转录因子 Nrf2。Tretinoin (Retinoic acid) 对细胞生长、分化有深远的影响,并对正常的胚胎发育和器官发育至关重要。

SJ-MX0594 GW9662

GW9662 是有效的、选择性的 PPARγ 拮抗剂,IC50 值为 3.3 nM,比 PPARα 和 PPARδ 的选择性高 10 倍和 1000 倍。

SJ-MX0971 Elafibranor

Elafibranor (GFT505) 是PPAR-alpha和PPAR-δ的激动剂,,EC50 分别为 45 和 175 nM。Elafibranor 可以改善胰岛素敏感度、有益于葡萄糖稳态、脂质代谢并减少炎症。

SJ-MX0493 Rosiglitazone 罗格列酮

Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM;Kd=40 nM)。Rosiglitazone 是 TRP channels 的调节剂,可抑制 TRPM2 和 TRPM3 的活性,激活 TRPC5,EC50 值为 30 μM。Rosiglitazone 也能调节 TRP channels,并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。Rosiglitazone 也是一种小鼠骨髓成骨细胞抑制剂。

SJ-MX0967A Pioglitazone hydrochloride 盐酸吡格列酮

Pioglitazone hydrochloride 是一种有效,选择性的  peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,对人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone hydrochloride 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8 和 CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone hydrochloride抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone hydrochloride可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。

SJ-MN0091 Oleuropein 橄榄苦苷

Oleuropein 是一种从橄榄叶中分离出的抗氧化多酚,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。Oleuropein 可诱导凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0538 Troglitazone 曲格列酮;特洛格列酮

Troglitazone 是 PPARγ 的激动剂,对人和鼠 PPARγ 的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。Troglitazone 诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死。Troglitazone 可在 Pfa1 细胞中防止 RSL3 诱导的铁死亡和脂质过氧化。

SJ-MX0690 CDDO-Im

CDDO-Im (RTA-403) 是 Nrf2 和 PPAR 的活化剂,对 PPARα 和 PPARγ 的 Ki 分别为 232 nM 和 344 nM。CDDO-Im 在体内抑制炎症反应和肿瘤生长。

SJ-MX1162 FH535

FH535 是 Wnt/β-catenin 和 PPAR 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。

SJ-MX1755 MK-886 (L 663536)

MK-886 (L 663536) 是一种有效的、细胞可渗透的、具有口服活性的 FLAP (IC50: 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1 μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。

SJ-MX2026 GSK3787 GSK3787 是一种选择性和不可逆的过氧化物酶体增殖物激活受体δ (PPARδ) 拮抗剂,pIC50 为 6.6。
SJ-MX1790 EPI-001 EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂,靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活,IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
SJ-MN0177 Harmine hydrochloride 盐酸去氢骆驼蓬碱

Harmine hydrochloride 是属于 β-咔啉家族化合物的一种荧光 harmala生物碱,是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂,IC50 值可达80 nM,其可以抑制DYRK1A并干扰神经突形成。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγ 和 cdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的 Ki 值为 397 nM。Harmine 虽然对 DYRK1A 有较高的选择性,但由于其兼具较强的单胺氧化酶A抑制作用从而引起致幻等副作用。

SJ-MX2027 GW0742 GW0742 是一种有效的 PPARβ和 PPARδ激动剂,在蛋白质结合实验中,对人 PPARδ的 IC50 值为 1 nM;同时对人 PPARδ,PPARα和 PPARγ的 EC50 值分别为 1 nM,1.1 μM 和 2 μM。
SJ-MN0282 Icariin 淫羊藿甙

Icariin 是一种黄酮醇苷。Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性,IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。

SJ-MX1922 Fenofibrate 非诺贝特

Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。Fenofibrate 可诱导自噬(autophagy) 和凋亡(apoptosis)。

SJ-MN0287 Magnolol 厚朴酚

Magnolol 是从厚朴的树皮中分到的木脂素,为 RXRα 和 PPARγ 的双重激动剂,EC50 值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。Magnolol 可通过调节 IIS 信号增加机体对氧化应激、热应激和毒物的抵抗力,从而起到延缓衰老延长寿命的有益作用。

SJ-MX2108 Candesartan 坎地沙坦

Candesartan 是血管紧张素 II 受体拮抗剂,IC50 为 0.26 nM,具有口服活性。Candesartan 具有强效和持久的抗高血压作用。Candesartan 可用于高血压、慢性心力衰竭 (CHF) 和创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。

SJ-MN0316 Daidzein 黄豆苷元

Daidzein 是一种来自大豆的异黄酮提取物,是酪氨酸激酶抑制剂染料木黄酮的无活性类似物,可用作激活剂,具有抗氧化和植物雌激素特性。