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PPAR

PPAR 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MV0063 Tretinoin (Retinoic acid) 维生素 A 酸

Tretinoin (Retinoic acid) 是视黄醇 (维生素 A) 的代谢产物,是视黄酸核受体 (Retinoic acid receptor) 的天然激动剂,对 RARα、RARβ 和 RARγ 受体亚型的 IC50 值为 14 nM。Tretinoin (Retinoic acid) 对 PPARαPPARγKd 值分别为 103 nM 和 178 nM。Tretinoin (Retinoic acid) 与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Tretinoin 可以激活 RAR 抑制转录因子 Nrf2。Tretinoin (Retinoic acid) 对细胞生长、分化有深远的影响,并对正常的胚胎发育和器官发育至关重要。

SJ-MX0594 GW9662

GW9662 是有效的、选择性的 PPARγ 拮抗剂,IC50 值为 3.3 nM,比 PPARα 和 PPARδ 的选择性高 10 倍和 1000 倍。

SJ-MX0493 Rosiglitazone 罗格列酮

Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM;Kd=40 nM)。Rosiglitazone 是 TRP channels 的调节剂,可抑制 TRPM2TRPM3 的活性,激活 TRPC5EC50 值为 30 μM。Rosiglitazone 也能调节 TRP channels,并诱导自噬 (Autophagy)。Rosiglitazone 可预防铁死亡 (Ferroptosis)。Rosiglitazone 也是一种小鼠骨髓成骨细胞抑制剂。

SJ-MX0967A Pioglitazone hydrochloride 盐酸吡格列酮

Pioglitazone hydrochloride 是一种有效,选择性的 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,对人 PPARγ 和小鼠 PPARγ 的 EC50 值分别为0.93 μM 和 0.99 μM。Pioglitazone hydrochloride 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8 和 CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone hydrochloride 抑制 CYP2C8、CYP3A4 和 CYP2C9 的 Ki 值分别为 1.7 μM、11.8 μM 和 32.1 μM。Pioglitazone hydrochloride 可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。

SJ-MX0690 CDDO-Im

CDDO-Im (RTA-403) 是 Nrf2 PPAR 的活化剂,对 PPARα PPARγ Ki 分别为 232 nM 和 344 nM。CDDO-Im 在体内抑制炎症反应和肿瘤生长。

SJ-MX1162 FH535

FH535 是 Wnt/β-catenin PPAR 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。

SJ-MX2026 GSK3787

GSK3787 是一种选择性和不可逆的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 拮抗剂,pIC50 为 6.6。

SJ-MX1790 EPI-001 EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂,靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活,IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
SJ-MN0177 Harmine hydrochloride 盐酸去氢骆驼蓬碱

Harmine hydrochloride 是属于 β-咔啉家族化合物的一种荧光 harmala 生物碱,是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂,IC50 值可达 80 nM,其可以抑制 DYRK1A 并干扰神经突形成。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγ 和 cdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的 Ki 值为 397 nM。Harmine 虽然对 DYRK1A 有较高的选择性,但由于其兼具较强的单胺氧化酶A抑制作用从而引起致幻等副作用。

SJ-MX2027 GW0742

GW0742 是一种有效的 PPARβPPARδ 激动剂,在蛋白质结合实验中,对人 PPARδIC50 值为 1 nM;同时对人 PPARδ,PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1 nM,1.1 μM 和 2 μM。

SJ-MX1922 Fenofibrate 非诺贝特

Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19,CYP2B6,CYP2C9,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。Fenofibrate 可诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)

SJ-MX2108 Candesartan 坎地沙坦

Candesartan 是血管紧张素 II 受体拮抗剂,IC50 为 0.26 nM,具有口服活性。Candesartan 具有强效和持久的抗高血压作用。Candesartan 可用于高血压、慢性心力衰竭 (CHF) 和创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。

SJ-MN0316 Daidzein 黄豆苷元

Daidzein 是一种来自大豆的异黄酮提取物,是酪氨酸激酶抑制剂染料木黄酮的无活性类似物,可用作 PPAR 激活剂,具有抗氧化和植物雌激素特性。

SJ-MN0492 Ginsenoside Rh1 人参皂苷 Rh1

Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2) 抑制 PPAR-γTNF-αIL-6 IL-1β 的表达。

SJ-MN0506 5-Aminosalicylic Acid 5-氨基水杨酸

5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。

SJ-MX0493A Rosiglitazone maleate 马来酸罗格列酮

Rosiglitazone maleate 是一种有效的,选择性的 PPARγ 激活剂,对 PPARγ1,PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM,100 nM 和 60 nM,对 PPARγ 的 Kd 值约为 40 nM;Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂,可抑制 TRPM2、TRPM3 的活性,激活 TRPC5。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。

SJ-MN0073 Fisetin 漆黄素

Fisetin 是一种在许多水果和蔬菜中发现的天然黄酮醇,具有多种益处,如抗氧化,抗癌,神经保护作用。Fisetin 可以调节 SirtuinPPAR

SJ-MX2531 Bezafibrate 苯扎贝特

Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPARαPPARγPPARδEC50 分别为 50 μM,60 μM,20 μM 和 90 μM,55 μM,110 μM;Bezafibrate 是一种降血脂剂。

SJ-MX3930 Mifobate Mifobate是一种PPARγ拮抗剂,其抑制TZD刺激的共活化剂类固醇受体共激活因子-1的募集作用,以及TZD诱导的受体转录活性。
SJ-MX4185 Azemiglitazone

Azemiglitazone (MSDC-0602) 是一种 PPARγ 保留的噻唑烷二酮类活性分子 (TZD),与线粒体丙酮酸载体 (MPC) 相互作用并抑制其活性,是一个胰岛素增敏剂,有用于 2 型糖尿病研究的潜能,且降低 pparγ 介导的副作用的风险。