Candesartan 是血管紧张素 II 受体拮抗剂，IC50 为 0.26 nM，具有口服活性。Candesartan 具有强效和持久的抗高血压作用。Candesartan 可用于高血压、慢性心力衰竭 (CHF) 和创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。
| Cas No. |
139481-59-7
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| 分子式 |
C24H20N6O3
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| 分子量 |
440.45
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Candesartan 是血管紧张素 II 受体拮抗剂，IC50 为 0.26 nM，具有口服活性。Candesartan 具有强效和持久的抗高血压作用。Candesartan 可用于高血压、慢性心力衰竭 (CHF) 和创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。 |
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| 相关靶点 |
Angiotensin Receptor；PPAR
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling
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| 应用领域 |
心血管；内分泌；肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50：0.26 nM (angiotensin II AT1 receptor ) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Candesartan 作用于 CHO-AT1 细胞，高特异性地与血管紧张素 II AT1 受体结合 [1]。 在 KU-19-19 细胞培养基中加 入 Candesartan，不影响细胞活力或细胞增殖，但提高血管内皮生长因子 VEGF 和 IL-8 的表达 [2]。 Candesartan (0.1 nM) 可以降低对血管紧张素 II 的最大收缩反应，降低约 50％ [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Candesartan (10 mg/kg) 处理携带 KU-19-19 移植瘤的小鼠，抑制移植瘤的生长，降低微血管密度和血管内皮生长因子 VEGF 的表达 [2]。 Candesartan (腹腔注射；1 mg/kg/天；持续 1、3 或 28 dpi) 具有神经保护作用，可减少神经元损伤、减少损伤体积和小胶质细胞活化、保护脑血流并改善脑损伤 (TBI) 小鼠模型的功能行为 [4]。 Candesartan (0.3 mg/kg) 预处理成年自发性高血压大鼠，减少 31％ 梗死面积，在缺血周边区域和皮层下严重缺血性病变区域降低脑血流量减少 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
88 mg/mL (199.80 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2704 mL | 11.3520 mL | 22.7041 mL | |
| 5 mM | 0.4541 mL | 2.2704 mL | 4.5408 mL | |
| 10 mM | 0.2270 mL | 1.1352 mL | 2.2704 mL | |
| 50 mM | 0.0454 mL | 0.2270 mL | 0.4541 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
