Candesartan 是血管紧张素 II 受体拮抗剂,IC50 为 0.26 nM,具有口服活性。Candesartan 具有强效和持久的抗高血压作用。Candesartan 可用于高血压、慢性心力衰竭 (CHF) 和创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50:0.26 nM (angiotensin II AT1 receptor ) [1]
Candesartan 作用于 CHO-AT1 细胞,高特异性地与血管紧张素 II AT1 受体结合 [1]。
在 KU-19-19 细胞培养基中加 入 Candesartan,不影响细胞活力或细胞增殖,但提高血管内皮生长因子 VEGF 和 IL-8 的表达 [2]。
Candesartan (0.1 nM) 可以降低对血管紧张素 II 的最大收缩反应,降低约 50% [3]。
Candesartan (10 mg/kg) 处理携带 KU-19-19 移植瘤的小鼠,抑制移植瘤的生长,降低微血管密度和血管内皮生长因子 VEGF 的表达 [2]。
Candesartan (腹腔注射;1 mg/kg/天;持续 1、3 或 28 dpi) 具有神经保护作用,可减少神经元损伤、减少损伤体积和小胶质细胞活化、保护脑血流并改善脑损伤 (TBI) 小鼠模型的功能行为 [4]。
Candesartan (0.3 mg/kg) 预处理成年自发性高血压大鼠,减少 31% 梗死面积,在缺血周边区域和皮层下严重缺血性病变区域降低脑血流量减少 [5]。
[1]. Fierens F, et al. Binding of the antagonist [3H]candesartan to angiotensin II AT1 receptor-transfected [correction of tranfected] Chinese hamster ovary cells. Eur J Pharmacol. 1999 Feb 19;367(2-3):413-22.
[2]. Kosugi M, et al. Angiotensin II type 1 receptor antagonist candesartan as an angiogenic inhibitor in a xenograft model of bladder cancer. Clin Cancer Res. 2006 May 1;12(9):2888-93.
[3]. Ojima M, et al. Candesartan (CV-11974) dissociates slowly from the angiotensin AT1 receptor. Eur J Pharmacol. 1997 Jan 14;319(1):137-46.
[4]. Sonia Villapol, et al. Candesartan, an angiotensin II AT₁-receptor blocker and PPAR-γ agonist, reduces lesion volume and improves motor and memory function after traumatic brain injury in mice. Neuropsychopharmacology. 2012 Dec;37(13):2817-29.
[5]. Ito T, et al. Protection against ischemia and improvement of cerebral blood flow in genetically hypertensive rats by chronic pretreatment with an angiotensin II AT1 antagonist. Stroke. 2002 Sep;33(9):2297-303.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.21%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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