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Histone Acetyltransferase

Histone Acetyltransferase

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SJ-MX5821 TH1834

TH1834 是一种特异性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤,具有抗癌活性。TH1834 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。

SJ-MX5821A TH1834 dihydrochloride

TH1834 dihydrochloride 是一种特异性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 dihydrochloride 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤, 具有抗癌活性。。TH1834 dihydrochloride 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。

SJ-MX0497 C646

C646 是一种竞争性的选择性 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,Ki 和 IC50 值分别为 400 nM和 1.6 μM,对其他的乙酰转移酶作用较小。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis)与自噬 (autophagy)。

SJ-MN0060 Curcumin 姜黄素

Curcumin (Diferuloylmethane) 是一种天然酚类化合物,它是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂,抑制组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化(IC50约为 25 μM)。Curcumin 能够激活 Nrf2 pathway 并抑制 NF-κB 的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV 等)具有抗感染特性。

SJ-MX0889 SGC-CBP30

SGC-CBP30 是一种有效且高度选择性的 CREBBP/EP300 (CBP/p300) 溴结构域抑制剂,无细胞试验中 IC50 分别为 21 nM/38 nM。其对 CREBBP 的选择性分别是对 BRD4 (1) 和 BRD4 (2) 选择性的 40 倍和 250 倍。SGC-CBP30 强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌,并具有抗炎作用。

SJ-MN0071 Anacardic acid 漆树酸 Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,为 histone acetyltransferases 抑制剂,对 p300 和 PCAF 的 IC50 值分别为∼8.5 μM 和∼5 μM。
SJ-MX0428 A-485

A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂,对 p300CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的 IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。

SJ-MX0634 Remodelin hydrobromide

Remodelin hydrobromide 是特异性的 N- 乙酰基转移酶 NAT10 的特异性抑制剂,能改善 Hutchinson-Gilford 早衰综合征细胞表型。Remodelin 通过靶向和抑制 NAT10,在一个不依赖于 progerin 和 FTI 的途径中发挥作用,NAT10 是一种具有组蛋白乙酰化活性的蛋白质,主要参与端粒酶活性的调节。

SJ-MX1221 YF-2 YF-2 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP,PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM,29.04 μM 和 49.31 μM,对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
SJ-MX0997 MG149 (Tip60 HAT inhibitor) MG149 (Tip60 HAT inhibitor) 是 Tip60 抑制剂,IC50 为 74 μM,对 MOF 的抑制性较相似,IC50 为 47 μM,而对 PCAF 和 p300 则几乎无活性。
SJ-MX1088 NSC 228155

NSC 228155 为 EGFR 激活剂,可与 EGFR 的胞外区域结合,诱导 EGFR 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂,能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域,来自 CBP) 的相互作用,IC50 值为 0.36 μM。

SJ-MX2059 I-CBP112 I-CBP112是一种特异性和有效的乙酰-赖氨酸竞争性蛋白-蛋白相互作用抑制剂,抑制 CBP/p300 溴结构域,增强 p300 的乙酰化作用。
SJ-MX2060 CPI-637 CPI-637 是一种选择性和有效的 CBP/EP300 溴结构域抑制剂,其对 CBP, EP300 和 BRD4 BD-1 的 IC50 值分别为 0.03 μM,0.051 μM 和 11.0 μM,对 CBP 的 EC50 值为 0.3 μM。
SJ-MX2061 WM-8014 WM-8014 是一种 MOZ (属于 histone acetyltransferases) 的抑制剂,IC50 值为 55 nM。
SJ-MX2062 NEO2734 (EP31670) NEO2734 (EP31670) 是一种新型的、口服活性的 p300/CBP 和 BET bromodomain 的选择性双重抑制剂,对应的IC50值均<30 nM。
SJ-MX1676 L002 L002 是一种有效的,细胞可渗透的,可逆的和特定的乙酰转移酶 p300(KAT3B) 抑制剂,IC50 为 1.98 μM。 L002 结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域,阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化,且抑制 STAT3 激活。L002 有潜力用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究。
SJ-MX4073 CTB

CTB 是 p300 组蛋白乙酰转移酶 (p300 histone acetyltransferase) 的激活剂。CTB 诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX2491 Acetaminophen 对乙酰氨基酚

Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配。

SJ-MX2983 CPTH2 CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化,在体内外调节Gcn5p网络。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
SJ-MX3816 WM-1119 WM-1119 是一种有效的、可逆的、竞争性的赖氨酸乙酰转移酶 KAT6A 抑制剂。WM-1119 在淋巴瘤细胞中测得对 KAT6A 的 IC50 值为 0.25 μM,对 KAT6A、KAT5 和 KAT7 的结合 KD 值分别为 2 nM、2.2 μM 和 0.5 μM。