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Histone Acetyltransferase

Histone Acetyltransferase 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5821 TH1834

TH1834 是一种特异性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤,具有抗癌活性。TH1834 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。

SJ-MX5821A TH1834 dihydrochloride

TH1834 dihydrochloride 是一种特异性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 dihydrochloride 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤, 具有抗癌活性。。TH1834 dihydrochloride 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。

SJ-MX9857 JG-2016 JG-2016 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 1 (HAT1) 抑制剂,在 HAT1 乙酰化检测中 IC50 为 14.8 μM。
SJ-MX1221 YF-2

YF-2 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP,PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM,29.04 μM 和 49.31 μM,对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。

SJ-MX0997 MG 149

MG 149 (Tip60 HAT inhibitor) 是 Tip60 抑制剂,IC50 为 74 μM,对 MOF 的抑制性较相似,IC50 为 47 μM,而对 PCAF 和 p300 则几乎无活性。

SJ-MX2061 WM-8014

WM-8014 是一种 MOZ (属于 histone acetyltransferases) 的抑制剂,IC50 值为 55 nM。

SJ-MX6834 PU139

PU139 是一种有效的泛组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。PU139 阻断 HATs Gcn5、p300/CBP 相关因子 (PCAF)、CBP 和 p300,IC50 分别为 8.39、9.74、2.49 和 5.35 μM。

SJ-MX9851 CPI-1612 CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
SJ-MX2983 CPTH2

CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化,在体内外调节Gcn5p网络。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。

SJ-MX2062 NEO2734

NEO2734 (EP31670) 是具有口服活性的 p300/CBPBET bromodomain 的选择性抑制剂,其 IC50 值均 <30 nM。NEO2734 在 SPOP 突变型和野生型前列腺癌模型中均有活性。

SJ-MX9367 MC4171

MC4171 (化合物 34) 是一种选择性的 KAT8 抑制剂 (IC50=8.1 µM)。MC4171 在不同的癌细胞系 (包括 NSCLC 和 AML) 中表现出表现出中等微摩尔的抗增殖活性,具有研究癌症的潜力。

SJ-MX9368 MC4033

MC4033 是一种选择性的,可逆的赖氨酸乙酰转移酶8 (KAT8) 抑制剂,其 IC50 值为 12.1 μM。MC4033 具有抗癌活性。MC4033 可诱导凋亡 (apoptosisautophagy)。

SJ-MX10069 KAT6-IN-1 KAT6-IN-1 (compound E) 是组蛋白乙酰转移酶 KAT6A 和 KAT6B 有效的抑制剂。KAT6-IN-1 可用于癌症研究。
SJ-MX5959 PF-9363

PF-9363 (CTx-648) 是一种一流高效、高选择性 KAT6A/KAT6B 抑制剂。PF-9363 可用于癌症研究。

SJ-MX9800 CTPB

CTPB 是 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的良好活化剂。

SJ-MX4073 CTB

CTB 是 p300 组蛋白乙酰转移酶 (p300 histone acetyltransferase) 的激活剂。CTB 诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX0634A Remodelin

Remodelin 是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性,减缓 DNA 复制,抑制细胞生长。Remodelin 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长,并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。

SJ-MX2060 CPI-637

CPI-637 是一种选择性和有效的 CBP/EP300 溴结构域抑制剂,其对 CBPEP300BRD4 BD-1IC50 值分别为 0.03 μM,0.051 μM 和 11.0 μM,对 CBPEC50 值为 0.3 μM。

SJ-MX4929 TTK21

TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时,TTK21 可通过血脑屏障,无毒性,并可到达大脑的不同部位。TTK21 对成人大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位(LTP), 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效,并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。

SJ-MX10236 PCAF-IN-2 PCAF-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 PCAF 抑制剂,IC50 值为 5.31 µM。PCAF-IN-2 显示出抗肿瘤活性。CAF-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞在 G2/M 期。