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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX5821 | TH1834 |
TH1834 是一种特异性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤，具有抗癌活性。TH1834 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。 |
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| SJ-MX5821A | TH1834 dihydrochloride |
TH1834 dihydrochloride 是一种特异性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 dihydrochloride 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤, 具有抗癌活性。。TH1834 dihydrochloride 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。 |
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| SJ-MX0497 | C646 |
C646 是一种竞争性的选择性 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 400 nM 和 1.6 μM，对其他的乙酰转移酶作用较小。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis) 与自噬 (autophagy)。 |
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| SJ-MN0060 | Curcumin | 姜黄素 |
Curcumin (Diferuloylmethane) 是一种天然酚类化合物，它是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂，抑制组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化 (IC50 约为 25 μM)。Curcumin 能够激活 Nrf2 pathway 并抑制 NF-κB 的激活。Curcumin 对 MAPKs 有抑制作用，并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞，并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体 (如流感病毒，丙型肝炎病毒，HIV 等) 具有抗感染特性。 |
| SJ-MX0428 | A-485 |
A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂，对 p300 和 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的 IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。 |
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| SJ-MX0634 | Remodelin hydrobromide |
Remodelin hydrobromide 是特异性的 N- 乙酰基转移酶 NAT10 的特异性抑制剂，能改善 Hutchinson-Gilford 早衰综合征细胞表型。Remodelin 通过靶向和抑制 NAT10，在一个不依赖于 progerin 和 FTI 的途径中发挥作用，NAT10 是一种具有组蛋白乙酰化活性的蛋白质，主要参与端粒酶活性的调节。 |
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| SJ-MX2059 | I-CBP112 | I-CBP112是一种特异性和有效的乙酰-赖氨酸竞争性蛋白-蛋白相互作用抑制剂，抑制 CBP/p300 溴结构域，增强 p300 的乙酰化作用。 | |
| SJ-MX0889 | SGC-CBP30 |
SGC-CBP30 是一种有效且高度选择性的 CREBBP/EP300 (CBP/p300) 溴结构域抑制剂，无细胞试验中 IC50 分别为 21 nM/38 nM。其对 CREBBP 的选择性分别是对 BRD4 (1) 和 BRD4 (2) 选择性的 40 倍和 250 倍。SGC-CBP30 强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌，并具有抗炎作用。 |
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| SJ-MX1002 | CBL0137 |
CBL0137 (Curaxin-137) 是一种代谢稳定的 curaxin。CBL0137 是组蛋白分子伴侣 FACT (facilitates chromatin transcription) 的抑制剂，可同时抑制 NF-κB 并激活 p53，对应的 EC50 值分别为 0.47 μM 和 0.37 μM。 |
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| SJ-MX9802 | PRT543 | PRT543 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5, PRMT5) 抑制剂，在体外和体内具有广泛的抗肿瘤活性。PRT543 还抑制 PRMT5/MEP50 复合物的甲基转移酶活性，IC50 为 10.8 nM。 | |
| SJ-MX6834 | PU139 |
PU139 是一种有效的泛组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。PU139 阻断 HATs Gcn5、p300/CBP 相关因子 (PCAF)、CBP 和 p300，IC50 分别为 8.39、9.74、2.49 和 5.35 μM。 |
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| SJ-MX8852 | Windorphen | Windorphen 是一种 Wnt/β-catenin 信号抑制剂，专门针对 β-catenin-1 但不针对 β-catenin-2 的 C 端反式激活结构域的功能。Windorphen 选择性地靶向 p300，破坏哺乳动物 β-catenin 与 p300 的关联，但不破坏 CBP。 | |
| SJ-MP0088 | JQAD1 | JQAD1 是 CRBN 依赖的 PROTAC，选择性靶向 EP300 进行降解。JQAD1 抑制 EP300 表达和 H3K27ac 修饰。JQAD1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JQAD1 可用于癌症研究。 | |
| SJ-MX7234 | GNE-272 | GNE-272 是有效和选择性的 CBP/EP300 抑制剂，对 CBP，EP300 和 BRD4 的 IC50 值分别为0.02，0.03 和 13 μM。GNE-272 也是 CBP/EP300 选择性的体内探针。 | |
| SJ-MD0324 | GSK 4027 | GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针，作用于 PCAF，pIC50 为 7.4±0.11。 | |
| SJ-MD0325 | GSK4028 | GSK4028 是 GSK 4027的对映体阴性对照，GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针，而 GSK4028 对应的 pIC50 值为 4.9。 | |
| SJ-MX7246 | CF53 | CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX7257 | P300/CBP-IN-3 | CBP/p300-IN-3, a p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂，化合物 6，来源于专利 WO 2019049061 A1。 | |
| SJ-MX7263 | TPOP146 | TPOP146 是选择性的 CBP/P300 苯并西泮溴结构域抑制剂；对 CBP 和 BRD4 的 Kd 值分别为 134 nM 和 5.02 μM。 | |
| SJ-MN4973 | Garcinol | 山竹子素 | Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮，对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 具有抗胆碱酯酶的特性，IC50 分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。Garcinol 还抑制组蛋白乙酰转移酶 (HATs, IC50=7 μM) 和 p300/CPB 相关因子 (PCAF, IC50=5 μM)。Garcinol 具有抗炎和抗癌活性。 |
