C646 - CAS:328968-36-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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C646

目录号 : SJ-MX0497 纯度：99.37%

C646 是一种竞争性的选择性 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 400 nM和 1.6 μM，对其他的乙酰转移酶作用较小。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis)与自噬 (autophagy)。

CAS No. :328968-36-1

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 435.00
10 mg	¥ 695.00
50 mg	¥ 2680.00
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Cas No.

328968-36-1

分子式

C₂₄H₁₉N₃O₆

分子量

445.42

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Histone Acetyltransferase；Autophagy；Epigenetic Reader Domain；Apoptosis

作用通路

Epigenetics；Autophagy；Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

Ki	IC50
histone acetyltransferase p300 ^[1]	histone acetyltransferase p300 ^[1]
400 nM	1.6 μM

体外研究 (In Vitro)

C646 是 p300与乙酰辅酶A (acetyl-CoA) 的线性竞争性抑制剂，Ki 为400 nM。C646 对 H4-15 肽底物表现出 p300 抑制的非竞争性模式。C646 处理降低组蛋白 H3 和 H4 乙酰化水平并消除细胞中 TSA 诱导的乙酰化。 C646 对细胞生长的影响比 Lys-CoA-Tat 更有强^[1]。

C646 增强 IR 后的有丝分裂突变并抑制 IRin A549 细胞 CHK1的磷酸化^[2]。

C646 减弱了由 EDAG 诱导的 GATA1 乙酰化增加和 GATA1 转录活性升高^[3]。

C646 (20 μM) 作用于对雄激素敏感的阉割性前列腺癌细胞系，通过干扰AR和NF-kB通路，而诱导细胞凋亡 ^[4]。

体内研究 (In Vivo)

C646（腹腔注射，剂量30 nmol/g，每天一次，持续2周）对 P300 的抑制，可显著降低 db/db 小鼠的血糖水平 ^[5]。

参考文献

[1]. Bowers EM, et al. Virtual ligand screening of the p300/CBP histone acetyltransferase: identification of a selective small molecule inhibitor. Chem Biol. 2010 May 28;17(5):471-82.

[2]. Oike T, et al. C646, a selective small molecule inhibitor of histone acetyltransferase p300, radiosensitizes lung cancer cells by enhancing mitotic catastrophe. Radiother Oncol. 2014 May;111(2):222-7.

[3]. Zheng WW, et al. EDAG positively regulates erythroid differentiation and modifies GATA1 acetylation through recruiting p300. Stem Cells. 2014 Aug;32(8):2278-89.

[4]. Santer FR, et al. Inhibition of the acetyltransferases p300 and CBP reveals a targetable function for p300 in the survival and invasion pathways of prostate cancer cell lines. Mol Cancer Ther, 2011, 10(9), 1644-16

[5]. Fan Z, et al. Type 2 diabetes-induced overactivation of P300 contributes to skeletal muscle atrophy by inhibiting autophagic flux. Life Sci. 2020 Aug 10;258：118243.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	16.67 mg/mL (37.43 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2451 mL	11.2254 mL	22.4507 mL
	5 mM	0.4490 mL	2.2451 mL	4.4901 mL
	10 mM	0.2245 mL	1.1225 mL	2.2451 mL
	50 mM	0.0449 mL	0.2245 mL	0.4490 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。