Remodelin hydrobromide
目录号 : SJ-MX0634 别名 : Remodelin HBr 纯度:98.74%

Remodelin hydrobromide 是特异性的 N- 乙酰基转移酶 NAT10 的特异性抑制剂,能改善 Hutchinson-Gilford 早衰综合征细胞表型。Remodelin 通过靶向和抑制 NAT10,在一个不依赖于 progerin 和 FTI 的途径中发挥作用,NAT10 是一种具有组蛋白乙酰化活性的蛋白质,主要参与端粒酶活性的调节。

CAS No. :1622921-15-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
5 mg ¥  440.00
10 mg ¥  580.00
25 mg ¥  1160.00
50 mg ¥  1960.00
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Cas No.
1622921-15-6
分子式
C15H15BrN4S
分子量
363.28
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项

密封,防潮

生物活性

Remodelin hydrobromide 是特异性的 N- 乙酰基转移酶 NAT10 的特异性抑制剂,能改善 Hutchinson-Gilford 早衰综合征细胞表型。Remodelin 通过靶向和抑制 NAT10,在一个不依赖于 progerin 和 FTI 的途径中发挥作用,NAT10 是一种具有组蛋白乙酰化活性的蛋白质,主要参与端粒酶活性的调节。

相关靶点
Histone Acetyltransferase
作用通路
Epigenetics
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

NAT10 [1]

体外研究 (In Vitro)

在缺氧条件下,Remodelin hydrobromide 阻断 HCC 细胞的侵袭和迁移 [1]

Remodelin 通过抑制 NAT10,介导微管重组而补救 LMNA 耗尽细胞的核形状,并改善细胞核形状和 HGPS 细胞的健康状态,因此 Remodelin 为缓解营养不良和早衰疾病提供了治疗可能 [2]

体内研究 (In Vivo)

Remodelin hydrobromide (100 mg/kg;p.o.) 可以显著减少 HGPS 小鼠模型中皮下脂肪组织的流失 [1]

Remodelin hydrobromide (2 或 20 mg/kg;腹腔注射;每两天一次;持续 4 周) 显著降低肿瘤异种移植裸鼠模型中 AR 阴性前列腺癌的生长 [3]

Remodelin hydrobromide (5 mg/kg;口服) 显示在小鼠中 T1/2 为 1.81 小时,口服生物利用度 (F%) 为 43.5% [3]

参考文献

[1]. Balmus G, et al. Targeting of NAT10 enhances healthspan in a mouse model of human accelerated aging syndrome. Nat Commun. 2018 Apr 27;9(1):1700.

[2]. Larrieu D, et al. Chemical inhibition of NAT10 corrects defects of laminopathic cells. Science. 2014 May 2;344(6183):527-32.

[3]. Ma N, et.al. Inhibition of N-Acetyltransferase 10 Suppresses the Progression of Prostate Cancer through Regulation of DNA Replication. Int J Mol Sci. 2022 Jun 12;23(12):6573. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
72 mg/mL (198.19 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7527 mL 13.7635 mL 27.5270 mL
5 mM 0.5505 mL 2.7527 mL 5.5054 mL
10 mM 0.2753 mL 1.3763 mL 2.7527 mL
50 mM 0.0551 mL 0.2753 mL 0.5505 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.74%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。