GNE-049 是一种高效的 CBP/p300 抑制剂，IC50 分别为 1.1 nM 和 1.3 nM。GNE-049 还抑制 BRET 和 BRD4(1)，IC50 分别为 12 nM 和 4200 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 340.00 | |
| 5 mg | ¥ 840.00 |
| Cas No. |
1936421-41-8
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| 分子式 |
C27H32F2N6O2
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| 分子量 |
510.58
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃
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| 生物活性 |
GNE-049 是一种高效的 CBP/p300 抑制剂，IC50 分别为 1.1 nM 和 1.3 nM。GNE-049 还抑制 BRET 和 BRD4(1)，IC50 分别为 12 nM 和 4200 nM。 |
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| 相关靶点 |
Epigenetic Reader Domain；Histone Acetyltransferase
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| 作用通路 |
Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
选择 GNE-049 进行进一步分析，因为它具有肝微粒体 (LM) 稳定性，选择性和细胞效力的最佳平衡，GNE-049 在 BRET 细胞试验中具有出色的效力，GNE-049 被证明可以抑制 MYC (MV4-11 细胞系) 的表达，EC50 为 14 nM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
GNE-049 在小鼠、大鼠、狗和猴子中表现出可接受的 PK。对效力与溴域选择的测定显示，GNE-049 对 CBP/P300 具有选择性，重要的是，其选择性比 BRD4(1) 高 3820 倍 [1]。 GNE-049 在大鼠单剂量 (30-250 mg/kg；QD) 进一步评估毒性动力学 。GNE-049 在 250 mg/kg 剂量水平下，在几只大鼠中观察到不良的中枢神经系统 (CNS) 相关体征 (例如，明显的多动症和发声)。此外，在 250 mg/kg 剂量水平下，测定给药后 3 小时脑内未结合药物浓度与血浆中未结合药物浓度之比 (Kp,uu) 为 0.43，表明 GNE-049 正在渗透到中枢神经系统，并可能导致所观察到的毒性 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
25 mg/mL (48.96 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9586 mL | 9.7928 mL | 19.5856 mL | |
| 5 mM | 0.3917 mL | 1.9586 mL | 3.9171 mL | |
| 10 mM | 0.1959 mL | 0.9793 mL | 1.9586 mL | |
| 50 mM | 0.0392 mL | 0.1959 mL | 0.3917 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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