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Histone Acetyltransferase

Histone Acetyltransferase 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MD0324 GSK 4027 GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,作用于 PCAF,pIC50 为 7.4±0.11。
SJ-MX7246 CF53 CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂,对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 Kd 值为 2.2 nM,IC50 值为 2 nM;CF53 对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性,对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。
SJ-MX7263 TPOP146 TPOP146 是选择性的 CBP/P300 苯并西泮溴结构域抑制剂;对 CBP 和 BRD4 的 Kd 值分别为 134 nM 和 5.02 μM。
SJ-MX2491 Acetaminophen 对乙酰氨基酚

Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MX0497 C646

C646 是一种竞争性的选择性 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,Ki 和 IC50 值分别为 400 nM和 1.6 μM,对其他的乙酰转移酶作用较小。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis)与自噬 (autophagy)。

SJ-MN0060 Curcumin 姜黄素

Curcumin (Diferuloylmethane) 是一种天然酚类化合物,它是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂,抑制组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化(IC50约为 25 μM)。Curcumin 能够激活 Nrf2 pathway 并抑制 NF-κB 的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV 等)具有抗感染特性。

SJ-MN0071 Anacardic acid 漆树酸 Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,为 histone acetyltransferases 抑制剂,对 p300 和 PCAF 的 IC50 值分别为∼8.5 μM 和∼5 μM。
SJ-MX0428 A-485

A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂,对 p300CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的 IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。

SJ-MX0997 MG149 (Tip60 HAT inhibitor) MG149 (Tip60 HAT inhibitor) 是 Tip60 抑制剂,IC50 为 74 μM,对 MOF 的抑制性较相似,IC50 为 47 μM,而对 PCAF 和 p300 则几乎无活性。
SJ-MX2059 I-CBP112 I-CBP112是一种特异性和有效的乙酰-赖氨酸竞争性蛋白-蛋白相互作用抑制剂,抑制 CBP/p300 溴结构域,增强 p300 的乙酰化作用。
SJ-MX2060 CPI-637 CPI-637 是一种选择性和有效的 CBP/EP300 溴结构域抑制剂,其对 CBP, EP300 和 BRD4 BD-1 的 IC50 值分别为 0.03 μM,0.051 μM 和 11.0 μM,对 CBP 的 EC50 值为 0.3 μM。
SJ-MX2062 NEO2734 (EP31670) NEO2734 (EP31670) 是一种新型的、口服活性的 p300/CBP 和 BET bromodomain 的选择性双重抑制剂,对应的IC50值均<30 nM。
SJ-MX0889 SGC-CBP30

SGC-CBP30 是一种有效且高度选择性的 CREBBP/EP300 (CBP/p300) 溴结构域抑制剂,无细胞试验中 IC50 分别为 21 nM/38 nM。其对 CREBBP 的选择性分别是对 BRD4 (1) 和 BRD4 (2) 选择性的 40 倍和 250 倍。SGC-CBP30 强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌,并具有抗炎作用。

SJ-MX1088 NSC 228155

NSC 228155 为 EGFR 激活剂,可与 EGFR 的胞外区域结合,诱导 EGFR 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂,能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域,来自 CBP) 的相互作用,IC50 值为 0.36 μM。

SJ-MX4502 PF-CBP1 hydrochloride PPF-CBP1 hydrochloride是CBP / p300 bromodomain抑制剂,作用于CREBBP和p300 bromodomain,IC50分别为125和363 nM。
SJ-MP0088 JQAD1 JQAD1 是 CRBN 依赖的 PROTAC,选择性靶向 EP300 进行降解。JQAD1 抑制 EP300 表达和 H3K27ac 修饰。JQAD1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JQAD1 可用于癌症研究。
SJ-MX8852 Windorphen Windorphen 是一种 Wnt/β-catenin 信号抑制剂,专门针对 β-catenin-1 但不针对 β-catenin-2 的 C 端反式激活结构域的功能。Windorphen 选择性地靶向 p300,破坏哺乳动物 β-catenin 与 p300 的关联,但不破坏 CBP。
SJ-MX0634A Remodelin Remodelin是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性,减缓 DNA 复制,抑制细胞生长。Remodelin 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长,并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
SJ-MD0325 GSK4028 GSK4028 是 GSK 4027的对映体阴性对照,GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,而 GSK4028 对应的 pIC50 值为 4.9。
SJ-MX7257 P300/CBP-IN-3 CBP/p300-IN-3, a p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂,化合物 6,来源于专利 WO 2019049061 A1。