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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0242 | Entrectinib (RXDX-101) | 恩曲替尼 |
Entrectinib (RXDX-101, NMS-E628) 是有效，有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk，ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的IC50 值分别为 1，3，5，12 和 7 nM。Entrectinib (RXDX-101)具有抗肿瘤活性。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬（autophagy）。 |
| SJ-MX0879 | GNF-5837 |
GNF-5837是强效、选择性和口服生物可利用的泛原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。GNF-5837在啮齿动物癌症肿瘤模型中有效，在细胞 Ba/F3 测定中，TRK A、B 和 C 的 IC50 值分别为 11、9 和 7 nM。 |
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| SJ-MX0102 | Larotrectinib (LOXO-101) sulfate | 拉罗替尼硫酸盐 |
Larotrectinib (LOXO-101, ARRY-470) sulfate是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的 tropomyosin-related kinase (TRK) 家族受体的有效抑制剂 ，对TRKA、TRKB和TRKC具有纳摩尔级别的活性，而对其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。Larotrectinib (LOXO-101) sulfate对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。 |
| SJ-MX0876 | ONO-7475 |
ONO-7475 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的Anexelekto(Axl)/MER tyrosine kinase 的新型抑制剂，对于AXL和MER的IC50值分别为0.7 nM和1.0 nM。ONO-7475 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。ONO-7475 联合 Osimertinib 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。 |
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| SJ-MX2461 | Tyrphostin AG 879 |
Tyrphostin AG 879是一种酪氨酸化合物，可抑制PC-12细胞中神经生长因子依赖的TrkA酪氨酸磷酸化。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的HER2 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 1 μM。 |
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| SJ-MX1649 | Lestaurtinib | Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，对 Trk 受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib 抑制 JAK2，FLT3 和 TrkA 的 IC50 分别为 0.9，3，小于 25 nM。 | |
| SJ-MX1362 | DS-1205b free base |
DS-1205b free base 是一种有效的选择性AXL激酶抑制剂，IC50为1.3 nM。DS-1205b free base也抑制MER、MET和TRKA，IC50分别为63、104和407 nM。DS-1205b free base能抑制体外细胞迁移和体内肿瘤生长。 |
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| SJ-MX0587 | Repotrectinib (TPX-0005) | 洛普替尼 |
Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib对ALK WT、ALK (G1202R)、ALK (L1196M) 的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM。Repotrectinib 同时也是一种有效的SRC抑制剂，IC50为5.3 nM。Repotrectinib 具有抗癌活性。 |
| SJ-MX0682 | Selitrectinib (LOXO-195) | Selitrectinib (LOXO-195) 是一种二代原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 抑制剂，其对 TRKA 和 TRKC 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和＜2.5 nM。 | |
| SJ-MN0598 | 7，8-Dihydroxyflavone | 7，8-二羟基黄酮 | 7，8-Dihydroxyflavone 是有效和选择性的 TrkB 激动剂，其模拟脑源性神经营养因子 (BDNF) 的生理作用。7，8-Dihydroxyflavone 有潜力用于各种神经疾病的研究。 |
| SJ-MX1859 | GW 441756 | GW 441756 是一种高效特异性神经生长因子 (NGF) 受体酪氨酸激酶 a (TrkA) 抑制剂 (IC50=2 nM)，可消除 BmK NSPK-induced 神经突生长。GW 441756 可增加caspase-3并诱导凋亡。 | |
| SJ-MX1337A | Amitriptyline | 阿米替林 | Amitriptyline (MK-230， N-750， Ro41575) 是一种三环抗抑郁药，具有止痛效果，被广泛用于治疗抑郁和神经性疼痛。Amitriptyline 是一种 serotonin transporter (SERT) 和 norepinephrine transporter (NET) 的抑制剂，其Ki值分别为3.45 nM和13.3 nM。Amitriptyline 还可抑制histamine receptor H1、histamine receptor H4、5-HT2 和 sigma 1 receptor，对应的Ki值分别是0.5 nM、7.31 nM、235 nM和287 nM。该产品呈胶状。 |
| SJ-MX0793 | ANA-12 |
ANA-12 是有效，选择性的 TrkB 拮抗剂，对高亲和力和低亲和力位点的 IC50 分别为 45.6 nM 和 41.1 μM。 |
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| SJ-MX1586 | LM22B-10 | LM22B-10是一种TrkB/TrkC神经营养因子受体激活剂，能够诱导体内体外TrkB，TkC，AKT和ERK的活化。 | |
| SJ-MX3817 | Belizatinib |
Belizatinib 是一种有效的，可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。在ALK/ TRK过表达的肿瘤细胞中，这种抑制导致ALK和TRK介导的信号传导中断，并阻碍肿瘤细胞的生长。Belizatinib具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX4587 | Altiratinib |
Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂，抑制 MET，TIE2，VEGFR2，FLT3，Trk1，Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7，8，9.2，9.3，0.85，4.6，0.83 nM。Altiratinib具有潜在的抗癌活性。 |
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| SJ-MX0864 | Sitravatinib (MGCD516) |
Sitravatinib (MGCD516, MG-516) 是一种新型的、靶向多种受体酪氨酸激酶(RTK)小分子抑制剂，其中抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM 和 9 nM。Sitravatinib (MGCD516) 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。 |
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| SJ-MN0751 | Larotrectinib |
Larotrectinib (LOXO-101) 是一种有效的、ATP 竞争性的、口服选择性的RTK抑制剂。IC50在低纳摩尔范围内，可抑制结合和细胞实验中的所有TRK家族成员，比对其他激酶的选择性高100倍，对TRKA、TRKB和TRKC激酶具有2至20 nM的细胞效力。 |
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| SJ-MX4610 | CH7057288 |
CH7057288作为一种有效的选择性原肌凝蛋白受体激酶(TRK)抑制剂，可能有助于抑制TRK融合阳性癌细胞的生长。CH7057288在无细胞激酶实验中表现出对TRKA、TRKB和TRKC的选择性抑制活性，并抑制TRK融合阳性细胞系的增殖，但不抑制TRK阴性细胞系的增殖。 |
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| SJ-MX3802 | CE-245677 |
CE-245677是一种选择性的，口服生物可利用的、可逆的Tie2和 TrkA/B 抑制剂，在细胞体系下，CE-245677抑制Tie2和TrkA/B激酶的IC50分别为4.7和1 nM。CE-245677在体内大鼠PK研究中表现出良好的口服生物可利用性吸收(F=80%)。 |
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