Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib 有效抑制 WT ALK (IC50=1.01 nM)。Repotrectinib 具有抗癌活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 255.00 | |
| 5 mg | ¥ 560.00 | |
| 10 mg | ¥ 845.00 | |
| 25 mg | ¥ 1670.00 | |
| 50 mg | ¥ 2440.00 | |
| 100 mg | ¥ 3620.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 540.00 |
| Cas No. |
1802220-02-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H18FN5O2
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| 分子量 |
355.37
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib 有效抑制 WT ALK (IC50=1.01 nM)。Repotrectinib 具有抗癌活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
ROS kinase；TRK；Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
Repotrectinib (TPX-0005) 抑制突变体 ALK，包括 ALK G1202R (IC50=1.26 nM) 和 ALK L1196M (IC50=1.08 nM)。Repotrectinib 还抑制多种其他激酶，包括 JAK2、LYN、Src 和 FAK (IC50=1.04、1.66、5.3 和 6.96 nM) [1]。 Repotrectinib 有效地克服了这种原发性耐药性 (细胞增殖试验中 IC50=100 nM)，强烈抑制 EML4-ALK 的磷酸化 (IC50=13 nM) 和 SRC 底物桩蛋白 (IC50=107 nM) [1]。 Repotrectinib 在伤口愈合试验中抑制 H2228 细胞迁移，其活性与 saracatinib 相似 [1]。 Repotrectinib (TPX-0005) 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性抑制剂，抑制 ALK、ROS1、TRKA、TRKB 和 TRKC 重组激酶以及其相应的临床耐药突变体 [2]。 在许多人类癌细胞系和工程类稳定表达致癌基因或其突变体的细胞系中，亚纳摩尔或第浓度的纳摩尔级别的 Repotrectinib 能有效发挥其抗增殖活性，伴随着对靶标磷酸化的抑制和使其下游效应分子如 ERK、AKT 和 STAT3 失活 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Repotrectinib (TPX-0005) 在 ALK 野生型和 ALK G1202R 变异种移植中能够有效抑制体内肿瘤生长 [1]。 在患者来源的移植瘤模型中，Repotrectinib 能够引起具有致瘤性 ALK、ROS1 和 TRKC 融合的肿瘤显著消退 [2]。 在一系列小鼠移植瘤模型中，Repotrectinib 不仅仅在含有野生型致瘤性靶标的肿瘤中具有显著的抗肿瘤活性，还能通过抑制相应靶标的磷酸化，在具有溶剂前沿突变 (solvent front mutations) 致癌基因的肿瘤中也发挥其效力 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
71 mg/mL (199.79 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8140 mL | 14.0698 mL | 28.1397 mL | |
| 5 mM | 0.5628 mL | 2.8140 mL | 5.6279 mL | |
| 10 mM | 0.2814 mL | 1.4070 mL | 2.8140 mL | |
| 50 mM | 0.0563 mL | 0.2814 mL | 0.5628 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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