Entrectinib (RXDX-101, NMS-E628) 是有效，具有口服活性和中枢神经活性的 TrkA/B/C、ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK 的 IC50 值分别为 1、3、5、12 和 7 nM。Entrectinib (RXDX-101) 具有抗肿瘤活性。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬 (autophagy)。Entrectinib (RXDX-101) 还可减轻 Bleomycin 诱导的小鼠肺纤维化。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 260.00 | |
| 5 mg | ¥ 620.00 | |
| 10 mg | ¥ 840.00 | |
| 25 mg | ¥ 1420.00 | |
| 50 mg | ¥ 2120.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 760.00 |
| Cas No. |
1108743-60-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C31H34F2N6O2
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| 分子量 |
560.64
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Entrectinib (RXDX-101, NMS-E628) 是有效，具有口服活性和中枢神经活性的 TrkA/B/C、ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK 的 IC50 值分别为 1、3、5、12 和 7 nM。Entrectinib (RXDX-101) 具有抗肿瘤活性。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬 (autophagy)。Entrectinib (RXDX-101) 还可减轻 Bleomycin 诱导的小鼠肺纤维化。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
ROS kinase；TRK；Anaplastic lymphoma kinase (ALK)；Autophagy
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Neuronal Signaling；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Entrectinib 在 TRKA 驱动的结肠直肠癌细胞系 KM12 中的 IC50 为 17 nM，在 ALK 依赖性 ALCL 细胞系 SU-DHL-1、Karpas-299、SUP-M2 和 SR-786 中的 IC50 分别为 20、31、41 和 81 nM，在 ALK 依赖性 NSCLC 细胞系 NCI-H2228 中的 IC50 为 68 nM，在 FLT3-依赖性 AML 细胞系 MV-4-11 中的 IC50 为 81 nM [1]。 Entrectinib 可有效阻断 Ba/F3-TEL-TRKB、Ba/F3-TEL-TRKC 和 Ba/F3-TEL-ROS1 细胞的增殖，IC50 分别为 2.9、3.3 和 5.3 nM，与亲代 Ba/F3 细胞或由非靶向激酶 (如 ABL 和 RE) 转化的细胞相比具有高度选择性，IC50 范围为 2 至 3 μM [1]。 Entrectinib (10、50、250 nM；24、48 小时) 诱导 KM12 细胞周期停滞 (24 小时) 和凋亡 (48 小时) [1]。 Entrectinib (10、50、250 nM；2 小时) 消除 KM12 细胞中 TPM3-TRKA 的自身磷酸化，同时完全抑制 PLCg1、AKT 和 MAPK 的磷酸化 [1]。 Entrectinib 显著抑制了体外 TrkB 表达的神经母细胞瘤细胞的生长，并且在与 Irino-TMZ 联合使用时显著增强了生长抑制效果 [2]。 Entrectinib (100、200、400 nM；24 小时) 缓解 TGF-β1 诱导的小鼠肺成纤维细胞的激活 [3]。 Entrectinib (100、200、400 nM；24 小时) 抑制 TGF-β1 诱导的小鼠肺上皮细胞上皮间质转化 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 TRKA 依赖性结直肠癌 KM12、ROS1 驱动的肿瘤和几种不同组织来源的 ALK 依赖性模型中，Entrectinib (30、60 mg/kg；p.o.；每天 2 次，持续 10 天) 可诱导荷瘤小鼠中异种移植肿瘤的消退 [1]。 在小鼠异种移植模型中，Entrectinib (60 mg/kg；p.o.；每日两次) 能够显著抑制肿瘤生长 [2]。 Entrectinib (20、40、60 mg/kg；i.g.；每日 1 次，持续 7 天) 能够减轻 Bleomycin 诱导的小鼠肺纤维化 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (178.37 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7837 mL | 8.9184 mL | 17.8368 mL | |
| 5 mM | 0.3567 mL | 1.7837 mL | 3.5674 mL | |
| 10 mM | 0.1784 mL | 0.8918 mL | 1.7837 mL | |
| 50 mM | 0.0357 mL | 0.1784 mL | 0.3567 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号