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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0068B | Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate | 甲苯磺酸尼拉帕尼一水物 |
Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate是一种高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX1050 | AZ9482 |
AZ9482 是一种聚（ADP-核糖）聚合酶 (PARP) 抑制剂（对 PARP1、-2、-3、-6、TNKS1/PARP5a 和 TNKS2 的 IC50 分别为 1、1、46、640、9 和 160 nM。 AZ9482在 HeLa 细胞中诱导中心体去簇 (EC50 = <18 nM) 和多极纺锤体表型。 AZ9482 抑制 OCI-LY19 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞的生长 (GI50 = 3 nM)。 |
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| SJ-MX3553 | AZ6102 | AZ6102 是一种有效的 TNKS1 和 TNKS2 双重抑制剂，IC50 值分别为 3 nM 和 1 nM，选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍，对 PARP1，PARP2 和 PARP6 的 IC50 值分别为 2.0 μM，0.5 μM 和 >3 μM。 | |
| SJ-MX2019 | AZD-2461 | AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂，可抑制 PARP1，PARP2 和 PARP3 的活性，IC50 值分别为 5 nM，2 nM 和 200 nM。 | |
| SJ-MX2022 | 3-Aminobenzamide | 3-Aminobenzamide (PARP-IN-1) 是一种有效的 PARP 抑制剂，在 CHO 细胞中，对 PARP 的 IC50 值约为 50 nM。 | |
| SJ-MX2021 | AG14361 | AG14361 是一种有效的 PARP-1 抑制剂，Ki 值 PARP-1 的活性，IC50 值分别为 29 nM 和 14 nM。 | |
| SJ-MX4480 | A-966492 | A-966492 是一种新颖的，有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，Ki 值为 1 nM 和 1.5 nM。 | |
| SJ-MX0836 | G007-LK |
G007-LK是一种有效的选择性tankyrase(TNK) 抑制剂，对TNKS1 和 TNKS2的IC50分别为46 nM 和 25 nM。 |
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| SJ-MX4198 | GeA-69 | GeA-69是一个高度细胞渗透性的、靶向 poly-adenosine-diphosphate-ribose polymerase 14 (PARP14) 的macrodomain 2 (MD2)结构域的的选择性变构抑制剂(IC50 = 720 nM, Kd = 860 nM)。GeA-69 参与 DNA 损伤修复机制，能够防止 PARP14 MD2 募集到激光诱导的 DNA 损伤部位。 | |
| SJ-MX4276 | BYK204165 | BYK204165是一个有效的和选择性的聚(ADP-核糖) 聚合酶 (PARP)-1的抑制剂，对PARP-2和PARP-1的pIC50值分别为5.38和7.35。BYK204165的效力与大多数当前标准的PARP-1抑制剂相似或更高，比PJ34稍低，对PARP-1的选择性比PARP-2高100倍。由于水溶性较差，所以BYK204165未用于体内研究。 | |
| SJ-MX2018 | E7449 | E7449 是 PARP1 和 PARP2 的有效抑制剂，同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性，在以 32P-NAD+ 为底物的实验中，测得对 PARP1，PARP2，TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0，1.0，∼50 和 ∼50 nM。 | |
| SJ-MX1728 | Iniparib | Iniparib (BSI-201) 是一种不可逆的 PARP1 抑制剂，可用于三阴性乳腺癌的研究。 | |
| SJ-MX2808 | BGP-15 | BGP-15 是一种 PARP 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 120 和 57 μM。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用，可预防小鼠心力衰竭和心房颤动。 | |
| SJ-MX2990 | JW 55 | JW 55 是一种有效的选择性 β-catenin 抑制剂，通过抑制端锚聚合酶 (tankyrase 1 和 tankyrase 2，TNKS1/2)的PARP结构域 (β-catenin破坏复合物的调节因子) 发挥作用。 | |
| SJ-MX0068A | Niraparib (MK-4827) | 尼拉帕尼 |
Niraparib (MK-4827) 是高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib (MK4827)可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX1004 | PJ34 hydrochloride |
PJ34 hydrochloride 是一种有效的水溶性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂，EC50= 20 nM。PJ34 hydrochlorid 比3-Aminobenzamide（典型的PARP抑制剂）的活性强10000倍以上。PJ34 hydrochloride有用在心血管疾病（中风，脑缺血，与心肌缺血）的潜力。 |
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| SJ-MX0050 | NVP-TNKS656 |
NVP-TNKS656 (TNKS656) 是一种有效的，可口服的，选择性的tankyrase抑制剂，对 TNKS2 的IC50为6 nM，比对PARP1 和 PARP2 的选择性高300 多倍。 |
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| SJ-MX0393 | Pamiparib (BGB-290) | Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障，可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。 | |
| SJ-MX4219 | NMS-P118 | MS-P118是一种有效的选择性聚(ADP-核糖)聚合酶1 (PARP1)抑制剂。与PARP2 (Kd = 1390 nM)相比，MS-P118对PARP1 (Kd = 9 nM)具有选择性。NMS-P118作为单一药物，以及联合治疗均显示有抗癌活性。 | |
| SJ-MX3880 | ME0328 | ME0328 是一种有效的选择性 ARTD3/PARP3 抑制剂，IC50 为 0.89±0.28 μM。其作用于PARP3的选择性比作用于PARP1的选择性高约七倍。 |
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