PJ34 hydrochloride - CAS:344458-15-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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PJ34 hydrochloride

目录号 : SJ-MX1004 纯度：98.10%

PJ34 hydrochloride 是一种有效的水溶性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 110 nM 和 86 nM。PJ34 hydrochloride 可用于研究心血管疾病，比如中风，脑缺血，与心肌缺血。

CAS No. :344458-15-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
10 mg	¥ 455.00
50 mg	¥ 1345.00
100 mg	¥ 2150.00
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Cas No.

344458-15-7

分子式

C₁₇H₁₈ClN₃O₂

分子量

331.80

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

PARP

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
PARP ^[1]	PARP1 ^[1]	PARP2 ^[1]
110 nM	110 nM	86 nM

体外研究 (In Vitro)

PJ34 抑制 PARP 酶活性，IC50 为 110 ±1.9 nM。 PJ34 处理还显著且浓度 (10^-7 至 10^-5 M的浓度范围内) 依赖性地在减弱细胞死亡 ^[1]。

PJ34 是一种强效，菲啶酮 PARP 抑制剂，它比典型的 PARP 抑制剂 3-Aminobenzamide 更有效约10,000倍。PJ34 抑制过氧化亚硝酸盐引起细胞坏死，EC50 为 20 nM。PJ34 通过降低心肌梗死面积和提高缺血区域和全身功能恢复提供心脏保护 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

PJ34 (25 mg/kg) 将缺血性动物中的 TNF-α mRNA 水平降低 70%，并且在治疗小鼠中的这些值与假手术或幼稚动物的值没有差异。与载体治疗的缺血小鼠相比，用 PJ34 治疗缺血小鼠可将 E-selectin mRNA 水平降低 81%，将 ICAM-1 mRNA 水平降低 54% ^[3]。

在 MBP 免疫的 PLSJL 小鼠中，PJ34 抑制了 EAE 临床症状的发展。PJ34 在EAE发病时发挥治疗作用，这和具有降低的中枢神经系统炎症和神经血管完整性的维持有关。MBP 免疫的小鼠的脊髓组织中，PJ34 部分抑制 TNF-α 和 ICAM-1 的中的表达 ^[4]。

在不同的局部炎症模型中，PJ34 提供显著的，剂量依赖性的抗炎作用。PJ34 剂量依赖性地抑制中性粒细胞入侵和一氧化氮（但不是 KC 和 IL-1β）在腹膜炎病人中生产。在全身内毒素血症模型中，PJ34 预处理显著降低血浆中 TNF-α，IL-1β 和亚硝酸盐/亚硝酸盐的生产（一氧化氮的分解产物）。PJ34 治疗（口服管饲法）诱导硫酸葡聚糖结肠炎的炎症抑制反应，非肥胖型糖尿病小鼠中多发性低剂量的链脲霉素糖尿病和环磷酰胺加速性自身免疫性糖尿病，并减少在内毒素诱导的葡萄膜炎模型中单核细胞入侵虹膜的程度 ^[5]。

参考文献

[1]. Iwashita A, et al. A novel and potent poly(ADP-ribose) polymerase-1 inhibitor, FR247304 (5-chloro-2-[3-(4-phenyl-3,6-dihydro-1(2H)-pyridinyl)propyl]-4(3H)-quinazolinone), attenuates neuronal damage in in vitro and in vivo models of cerebral ischemia. J Ph

[2]. Garcia Soriano F, et al. Diabetic endothelial dysfunction: the role of poly(ADP-ribose) polymerase activation. Nat Med, 2001, 7(1), 108-113.

[3]. Haddad M, et al. Anti-inflammatory effects of PJ34, a poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor, in transient focal cerebral ischemia in mice. Br J Pharmacol. 2006 Sep;149(1):23-30.

[4]. Scott GS, et al. The therapeutic effects of PJ34 [N-(6-oxo-5,6-dihydrophenanthridin-2-yl)-N,N-dimethylacetamide.HCl], a selective inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase, in experimental allergic encephalomyelitis are associated with immunomodulation. J Pharmacol Exp Ther, 2004, 310(3), 1053-1061.

[5]. Mabley JG, et al. Anti-inflammatory effects of a novel, potent inhibitor of poly (ADP-ribose) polymerase. Inflamm Res, 2001, 50(11), 561-569.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	12.5 mg/mL (37.67 mM) 50℃水浴
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	66 mg/mL (198.92 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0139 mL	15.0693 mL	30.1386 mL
	5 mM	0.6028 mL	3.0139 mL	6.0277 mL
	10 mM	0.3014 mL	1.5069 mL	3.0139 mL
	50 mM	0.0603 mL	0.3014 mL	0.6028 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。