| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MN4565 | 3',4'-Dimethoxyflavone |
3',4'-Dimethoxyflavone 是一种亲脂性黄酮,可分离自黄花九轮草 (Primula veris) 的叶子。3',4'-Dimethoxyflavone 可减少 PARP 的合成和积累,保护皮质神经元免受 Parthanatos 通路诱导的细胞死亡。3',4'-Dimethoxyflavone 在人乳腺癌细胞中也是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 拮抗剂。3',4'-Dimethoxyflavone 能促进人体造血干细胞增殖。具有多种生物活性,包括抗氧化、抗癌、抗炎、抗动脉粥样硬化、降血脂和神经保护或神经营养作用。 |
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| SJ-MX0027 | Olaparib (AZD2281) | 奥拉帕尼 |
Olaparib (AZD2281) 是 PARP 的高效、口服和选择性抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM,其对 PARP1/2 的作用比对 Tankyrase-1 效果高 300 倍。Olaparib 阻断修复癌症治疗 (如辐射和药物) 引起的 DNA 损伤的酶。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。 |
| SJ-MX0177 | XAV-939 |
XAV-939 是一种 Tankyrase 抑制剂。XAV-939 对 TNKS1 和 TNKS2 具有抑制活性,IC50 值分别为 5 nM 和 2 nM。XAV-939 也是 hMSCs 成骨细胞分化的增强剂。XAV-939 可用于研究与激活的 Wnt 信号传导相关的疾病,例如癌症、纤维化疾病和与低骨形成相关的疾病。 |
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| SJ-MX0068A | Niraparib (MK-4827) | 尼拉帕尼 |
Niraparib (MK-4827) 是高效的、具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib (MK4827) 可在有 BRCA 和 PTEN 功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0068B | Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate | 甲苯磺酸尼拉帕尼一水物 |
Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 是一种高效的、具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 可在有 BRCA 和 PTEN 功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX3880 | ME0328 |
ME0328 是一种强效的选择性的 ARTD3/PARP3 抑制剂,IC50 为 0.89 μM,比作用于 PARP1 的选择性高约七倍 (IC50 为 6.3 μM)。 |
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| SJ-MN1185 | Peiminine | 贝母素乙 |
Peiminine 是一种可以从南瓜科 Bolbostemma paniculatum (Maxim) Franquet 中分离得到的化合物。Peiminin 可通过内源性和外源性凋亡途径诱导人肝癌 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis)。在许多动物模型中,Peiminin 具有抗炎、抗癌、抗骨质疏松、心肌保护等活性。 |
| SJ-MX1004A | PJ34 |
PJ34 是一种有效的特异性 PARPl/2 抑制剂,IC50 分别为 110 nM 和 86 nM。 |
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| SJ-MX2473 | Benzamide | 苯甲酰胺 |
Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗,并表现出神经保护活性,对纹状体多巴胺代谢没有急性影响,也不降低体温。 |
| SJ-MX6760 | Picolinamide | 吡啶酰胺 |
Picolinamide (2-Picolinamide) 是大鼠胰岛细胞中聚 (ADP-核糖) 合成酶 (Poly(ADP-ribose) synthetase) 的抑制剂。 |
| SJ-MN2386 | Fucosterol | 岩藻甾醇 |
Fucosterol 是一种甾醇,可分离自藻类、海藻或硅藻中。Fucosterol 通过抑制 PPARα 和 C/EBPα 的表达调控脂肪生成,可用于抗肥胖试剂开发研究。Fucosterol 具有多种生物活性,包括抗氧化、抗脂肪、降低血液胆固醇、抗糖尿病和抗癌活性。 |
| SJ-MN1549A | Dehydrocorydaline nitrate | 硝酸脱氢紫堇碱 |
Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力 > 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 = 38 nM)。 |
| SJ-MN1212 | Paris saponin VII | 重楼皂苷Ⅶ |
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。 |
| SJ-MX0578 | RBN-2397 |
RBN-2397 是一种强效的、跨物种的、且具有口服活性的 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂,IC50 值小于 3 nM。RBN-2397 有选择性地结合 PARP7 (Kd=0.001 μM),并可以恢复干扰素 I 型信号转导。RBN-2397 有潜力用于研究晚期或转移性实体肿瘤。 |
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| SJ-MX0836 | G007-LK |
G007-LK 是一种有效的选择性 tankyrase (TNK) 抑制剂,对 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 46 nM 和 25 nM。 |
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| SJ-MN5999 | 7-Methylguanine |
7-Methylguanine 是一种口服活性和竞争性的 PARP-1 抑制剂,其 Ki 值为 61 μM。7-Methylguanine 是核酸的代谢物。7-Methylguanine 对子宫肉瘤和结肠腺癌具有抗癌活性。7-Methylguanine 用作蛋白质-DNA 相互作用的探针。 |
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| SJ-MX8493 | Nesuparib |
Nesuparib (JPI-547) 是一种具有口服活性的 PARP 1/2 和 Tankyrase 1/2 抑制剂,参与 Wnt/β-catenin 通路。Nesuparib 可诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤的活性。Nesuparib 可用于癌症、神经系统疾病和心血管疾病的研究。 |
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| SJ-MN1461 | Solanesol | 茄尼醇 |
Solanesol 是一种口服活性脂肪族萜烯醇。Solanesol 主要存在于烟草等茄科植物中。Solanesol 诱导 HO-1 和 Hsp70 表达、激活 p38 和 Akt 信号通路、抑制凋亡 (Apoptosis) (减少 caspase-3 和 PARP 裂解)。Solanesol 具有抗氧化、抗炎、神经保护活性。Solanesol 可用于亨廷顿病、酒精性肝病、慢性炎症疼痛、焦虑症、阿尔茨海默症和双相情感障碍的研究。 |
| SJ-MX8073 | Coenzyme Q0 |
Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物,可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),抑制 HER2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活,并增强 Nrf2 的稳定,减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。 |
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| SJ-BA1129 | Patritumab | 帕曲妥单抗 |
Patritumab (Human Anti-ERBB3/HER3) 是一种针对 HER3 的中和单克隆抗体。Patritumab 与Cetuximab (SJ-BA1036) 具有协同作用,能够有效抑制 EGFR、HER2、HER3、ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 还诱导细胞凋亡并抑制胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植肿瘤的生长。 |