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Pamiparib (BGB-290)

目录号 : SJ-MX0393 别名 : BGB-290
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说明书 COA SDS 通用指南
纯度：99.56%

Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障，可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。

CAS No. : 1446261-44-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  280.00
5 mg ¥  620.00
10 mg ¥  1040.00
25 mg ¥  1680.00
50 mg ¥  3160.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  700.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1446261-44-4
分子式
C16H15FN4O
分子量
298.31
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障，可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
相关靶点
PARP
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
PARP1 [1] PARP2 [2]
0.9 nM 0.5 nM
体外研究 (In Vitro)

Pamiparib 具有较强的 DNA 捕获活性，IC50 为 13 nM。在细胞实验中，Pamiparib 抑制细胞内 PAR 的形成，IC50 为 0.24 nM。具有同源重组缺陷的肿瘤细胞系对 Pamiparib 非常敏感。Pamiparib 在体外和体内对 BRCA 突变肿瘤都具有高度活性 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Pamiparib 抑制多形性胶质母细胞瘤和小细胞肺癌异种移植物中 PARP 活性，并增强 Temozolamide 的作用。Pamiparib 的体内活性及其在患者活检衍生的小细胞肺癌 (SCLC) 异种移植模型中的联合化疗活性 [4]。
参考文献

[1]. Changyou Zhou, et al. Fused tetra or penta-cyclic dihydrodiazepinocarbazolones as parp inhibitors. WO 2013097225 A1.

[2]. Friedlander M, et al. Pamiparib in combination with tislelizumab in patients with advanced solid tumours: results from the dose-escalation stage of a multicentre, open-label, phase 1a/b trial. Lancet Oncol. 2019 Sep;20(9):1306-1315.

[3]. Zhiyu Tang, et al. Abstract 1653: BGB-290: A highly potent and specific PARP1/2 inhibitor potentiates anti-tumor activity of chemotherapeutics in patient biopsy derived SCLC models. Cancer Research. August 2015, Volume 75, Issue 15.

[4]. Shiv K. Gupta, et al. Abstract 3505: Inhibition of PARP activity by BGB-290 potentiates efficacy of NSC 362856 in patient derived xenografts of glioblastoma multiforme. Cancer Research. August 2015, Volume 75, Issue 15.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
60 mg/mL (201.13 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3522 mL 16.7611 mL 33.5222 mL
5 mM 0.6704 mL 3.3522 mL 6.7044 mL
10 mM 0.3352 mL 1.6761 mL 3.3522 mL
50 mM 0.0670 mL 0.3352 mL 0.6704 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.56%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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1. 首先保证母液是澄清的；
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