Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障，可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
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| Cas No. |
1446261-44-4
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| 分子式 |
C16H15FN4O
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| 分子量 |
298.31
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障，可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。 |
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| 相关靶点 |
PARP
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pamiparib 具有较强的 DNA 捕获活性，IC50 为 13 nM。在细胞实验中，Pamiparib 抑制细胞内 PAR 的形成，IC50 为 0.24 nM。具有同源重组缺陷的肿瘤细胞系对 Pamiparib 非常敏感。Pamiparib 在体外和体内对 BRCA 突变肿瘤都具有高度活性 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Pamiparib 抑制多形性胶质母细胞瘤和小细胞肺癌异种移植物中 PARP 活性，并增强 Temozolamide 的作用。Pamiparib 的体内活性及其在患者活检衍生的小细胞肺癌 (SCLC) 异种移植模型中的联合化疗活性 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
60 mg/mL (201.13 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3522 mL | 16.7611 mL | 33.5222 mL | |
| 5 mM | 0.6704 mL | 3.3522 mL | 6.7044 mL | |
| 10 mM | 0.3352 mL | 1.6761 mL | 3.3522 mL | |
| 50 mM | 0.0670 mL | 0.3352 mL | 0.6704 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
