PJ34 是一种有效的特异性 PARPl/2 抑制剂，IC50 分别为 110 nM 和 86 nM。
| Cas No. |
344458-19-1
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| 分子式 |
C17H17N3O2
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| 分子量 |
295.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PJ34 是一种有效的特异性 PARPl/2 抑制剂，IC50 分别为 110 nM 和 86 nM。 |
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| 相关靶点 |
PARP
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PJ34 抑制 PARP 酶活性，IC50 为 110±1.9 nM。为了比较其他 PARP 抑制剂在 PC12 细胞中的神经保护特性，使用 LDH 测定法评估 PJ34。在 10-7 到 10-5 M 的浓度范围内，PJ34 处理也显著且浓度依赖性地减弱细胞死亡 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
为了与其他 PARP 抑制剂比较效力和功效，分别在 3.2 和 10 mg/kg 的剂量下评估 PJ34。剂量为 3.2 mg/kg 的 PJ34 显著减少了 33% 的皮质损伤；然而，10 mg/kg 的剂量显示出相反的效果 (减少 17%) [1]。 PJ34 (25 mg/kg) 将缺血动物中的 TNF-α mRNA 水平降低 70%，并且这些值在处理过的小鼠中与假动物或幼稚动物没有差异。与载体处理的缺血小鼠相比，用 PJ34 处理缺血小鼠的 E-选择素 mRNA 水平降低了 81%，ICAM-1 mRNA 水平降低了 54% [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
25 mg/mL (84.75 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3859 mL | 16.9296 mL | 33.8593 mL | |
| 5 mM | 0.6772 mL | 3.3859 mL | 6.7719 mL | |
| 10 mM | 0.3386 mL | 1.6930 mL | 3.3859 mL | |
| 50 mM | 0.0677 mL | 0.3386 mL | 0.6772 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
