RBN012759 - CAS:2360851-29-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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RBN012759

目录号 : SJ-MX2024 纯度：99.24%

RBN012759 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂，IC50 值＜3 nM，比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍，比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。

CAS No. :2360851-29-0

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Cas No.

2360851-29-0

分子式

C₁₉H₂₃FN₂O₃S

分子量

378.46

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

避光

生物活性

相关靶点

PARP；

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics

应用领域

肿瘤；免疫/炎症

IC50 & Target

体外研究 (In Vitro)

RBN012759 (0.01-10 μM) 降低与 PARP14 自身 MARylation 对应的 MAR/PAR 信号，并以剂量依赖性方式稳定人原代巨噬细胞中的 PARP14 蛋白 ^[1]。

RBN012759 (0.1-10 μM) 减少人原代巨噬细胞中 IL-4 刺激的细胞因子分泌 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

RBN012759 (500 mg/kg；p.o.) 在重复给药的小鼠中具有良好的耐受性 ^[1]。

RBN012759 (100 mg/kg；p.o.) 具有中等的口服生物利用度 (30%) 和较短的血浆半衰期 (0.4 小时)，这是由于在小鼠中具有中等的清除率 (54 mL/min/kg) 和较低的稳态分布体积 (1.4 L/kg)^[1]。

参考文献

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	76 mg/mL (200.81 mM)

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6423 mL	13.2114 mL	26.4229 mL
	5 mM	0.5285 mL	2.6423 mL	5.2846 mL
	10 mM	0.2642 mL	1.3211 mL	2.6423 mL
	50 mM	0.0528 mL	0.2642 mL	0.5285 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。