Rucaparib (AG-014699) phosphate是一种口服有效的 PARP (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，在无细胞试验中对 PARP1 的 Ki 值为 1.4 nM。Rucaparib (AG-014699) phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib (AG-014699) phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。Rucaparib (AG-014699) phosphate 是 Rucaparib 的磷酸盐，具有改善的水溶性 。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 540.00 | |
| 10 mg | ¥ 910.00 | |
| 25 mg | ¥ 1780.00 | |
| 50 mg | ¥ 2550.00 | |
| 100 mg | ¥ 4080.00 | |
| 200 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 560.00 |
| Cas No. |
459868-92-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H21FN3O5P
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| 分子量 |
421.36
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Rucaparib (AG-014699) phosphate是一种口服有效的 PARP (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，在无细胞试验中对 PARP1 的 Ki 值为 1.4 nM。Rucaparib (AG-014699) phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib (AG-014699) phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。Rucaparib (AG-014699) phosphate 是 Rucaparib 的磷酸盐，具有改善的水溶性 。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
PARP
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Ki: 1.4 nM (PARP-1, Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Rucaparib (AG014699) 是 AG14644的一种可能的 N-去甲基化代谢物[1] 。 Rucaparib（0.1、1、10、100 μM；24 小时）具有细胞毒性，在 Capan-1（BRCA2 突变体）细胞中的 LC50 为 5 μM，在 MX-1（BRCA1 突变体）细胞中仅为 100 nM[2]。 Rucaparib 的放射增敏作用是由于下游抑制 NF-κB 的活化，并且不依赖于 SSB 修复抑制。 Rucaparib 可以靶向由 DNA 损伤激活的 NF-κB 并克服用经典 NF-κB 抑制剂观察到的毒性，而不会损害其他重要的炎症功能[3]。 Rucaparib 在透化的 D283Med 细胞中以 1 μM 的浓度抑制 PARP-1 活性 97.1%[4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Rucaparib (AG014699) 和 AG14584 显着增加替莫唑胺的毒性。 Rucaparib (1 mg/kg) 显着增加替莫唑胺引起的体重减轻。 Rucaparib (0.1 mg/kg) 导致替莫唑胺诱导的肿瘤生长延迟增加 50%[1]。 Rucaparib（i.p. 10 mg/kg 或 50, 150 mg/kg 口服；每天 5 天，每周 6 周）显着抑制肿瘤的生长，有 1 次肿瘤完全消退和 2 次持续部分消退[2]。 Rucaparib（150 mg/kg；口服；每周一次，持续 6 周或每周 3 次，持续 6 周）具有最大的抗肿瘤作用，三个完全消退[2]。 Rucaparib 增强了替莫唑胺的抗肿瘤活性，并表明 NB1691 和 SHSY5Y 异种移植物的肿瘤完全和持续消退[4]。 |
| 参考文献 |
[1]. Thomas HD, et al. Preclinical selection of a novel poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor for clinical trial. Mol Cancer Ther, 2007, 6(3), 945-956. [2]. J Murray, et al. Tumour cell retention of rucaparib, sustained PARP inhibition and efficacy of weekly as well as daily schedules. Br J Cancer. 2014 Apr 15;110(8):1977-84. [3]. Hunter JE, et al. NF-κB mediates radio-sensitization by the PARP-1 inhibitor, AG-014699. Oncogene, 2012, 31(2), 251-264. [4]. Matt Shirley, et al. Rucaparib: A Review in Ovarian Cancer. Target Oncol. 2019 Apr;14(2):237-246. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
84 mg/mL (199.35 mM)
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|---|---|---|
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
2 mg/mL (4.75 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3733 mL | 11.8663 mL | 23.7327 mL | |
| 5 mM | 0.4747 mL | 2.3733 mL | 4.7465 mL | |
| 10 mM | 0.2373 mL | 1.1866 mL | 2.3733 mL | |
| 50 mM | 0.0475 mL | 0.2373 mL | 0.4747 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Thomas HD, et al. Preclinical selection of a novel poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor for clinical trial. Mol Cancer Ther, 2007, 6(3), 945-956.
[2]. J Murray, et al. Tumour cell retention of rucaparib, sustained PARP inhibition and efficacy of weekly as well as daily schedules. Br J Cancer. 2014 Apr 15;110(8):1977-84.
[3]. Hunter JE, et al. NF-κB mediates radio-sensitization by the PARP-1 inhibitor, AG-014699. Oncogene, 2012, 31(2), 251-264.
[4]. Matt Shirley, et al. Rucaparib: A Review in Ovarian Cancer. Target Oncol. 2019 Apr;14(2):237-246.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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