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Rucaparib monocamsylate
目录号 : SJ-MX0250C 别名 : AG014699 monocamsylate; PF-01367338 monocamsylate 中文名称 : 瑞卡帕布樟脑磺酸盐 纯度：99.98%

Rucaparib (AG014699) monocamsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 和 PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib monocamsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib monocamsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。

CAS No. : 1859053-21-6
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规格 价格 货期
1 mg ¥  200.00
5 mg ¥  500.00
10 mg ¥  820.00
25 mg ¥  1420.00
50 mg ¥  2120.00
100 mg ¥  3160.00
Rucaparib monocamsylate 的其他形式产品 Rucaparib (AG-014699) phosphate Rucaparib
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1859053-21-6
分子式
C29H34FN3O5S
分子量
555.66
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

Rucaparib (AG014699) monocamsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 和 PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib monocamsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib monocamsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
相关靶点
PARP
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
Ki    
PARP-1 [1][2] PARP-2 [1][2] PARP-3 [1][2]
1.4 nM    
体外研究 (In Vitro)

Rucaparib (AG014699) monocamsylate 可能是 AG14644 的 N-去甲基化代谢产物 [1]。
Rucaparib (0.1、1、10、100 μM；24 小时) monocamsylate 具有细胞毒性，在 Capan-1 (BRCA2 突变体) 细胞中的 LC50 为 5 μM，而在 MX-1 (BRCA1 突变体) 细胞 [3]。
Rucaparib monocamsylate 的放射增敏作用是由于下游抑制 NF-κB 的激活，并且与 SSB 修复抑制无关。Rucaparib monocamsylate 可以靶向由 DNA 损伤激活的 NF-κB，并克服经典 NF-κB 抑制剂观察到的毒性，而不会损害其他重要的炎症功能 [4]。
Rucaparib monocamsylate 在透化 D283Med 细胞中以 1 μM 的浓度抑制 97.1% 的 PARP-1 活性 [5]。
体内研究 (In Vivo)

Rucaparib (AG014699) monocamsylate 和 AG14584 显著增加替莫唑胺的毒性。Rucaparib (1 mg/kg) monocamsylate 显著增加替莫唑胺诱导的体重减轻。Rucaparib (0.1 mg/kg) monocamsylate 可使替莫唑胺诱导的肿瘤生长延迟增加 50% [1]。
Rucaparib (10 mg/kg，腹腔注射；50，150 mg/kg，口服，每周五天，六周) monocamsylate 显著抑制肿瘤生长，有一个肿瘤完全消退和两个持续的部分回归 [3]。
Rucaparib (150 mg/kg；口服；每周一次，持续 6 周或每周 3 次，持续 6 周) monocamsylate 具有最大的抗肿瘤作用，三个完全消退 [3]。
Rucaparib monocamsylate 增强替莫唑胺的抗肿瘤活性，并表明 NB1691 和 SHSY5Y 异种移植物中的肿瘤完全和持续消退 [5]。
参考文献

[1]. Thomas HD, et al. Preclinical selection of a novel poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor for clinical trial. Mol Cancer Ther, 2007, 6(3), 945-956. 

[2]. Jianneng Li, et al. Hexose-6-phosphate dehydrogenase blockade reverses prostate cancer drug resistance in xenograft models by glucocorticoid inactivation. Sci Transl Med. 2021 May 26;13(595):eabe8226.  

[3]. J Murray, et al. Tumour cell retention of rucaparib, sustained PARP inhibition and efficacy of weekly as well as daily schedules. Br J Cancer. 2014 Apr 15;110(8):1977-84. 

[4]. Hunter JE, et al. NF-κB mediates radio-sensitization by the PARP-1 inhibitor, AG-014699. Oncogene, 2012, 31(2), 251-264.  

[5]. Daniel RA, et al. Inhibition of poly(ADP-ribose) polymerase-1 enhances temozolomide and topotecan activity against childhood neuroblastoma. Clin Cancer Res, 2009, 15(4), 1241-1249.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (179.96 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7997 mL 8.9983 mL 17.9966 mL
5 mM 0.3599 mL 1.7997 mL 3.5993 mL
10 mM 0.1800 mL 0.8998 mL 1.7997 mL
50 mM 0.0360 mL 0.1800 mL 0.3599 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.98%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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