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AZ9482
目录号 : SJ-MX1050 别名 : AZ 9482; AZ-9482 纯度：99.09%

AZ9482 是一种聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂对 PARP1、2、3、6、TNKS1/PARP5a 和 TNKS2 的 IC50 分别为 1、1、46、640、9 和 160 nM。AZ9482在 HeLa 细胞中诱导中心体去簇 (EC50<18 nM) 和多极纺锤体表型。 AZ9482 抑制 OCI-LY19 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞的生长 (GI50=3 nM)。

CAS No. : 1825345-33-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  380.00
5 mg ¥  1080.00
10 mg ¥  1680.00
25 mg ¥  3380.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1825345-33-2
分子式
C26H22N6O2
分子量
450.50
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

AZ9482 是一种聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂对 PARP1、2、3、6、TNKS1/PARP5a 和 TNKS2 的 IC50 分别为 1、1、46、640、9 和 160 nM。AZ9482在 HeLa 细胞中诱导中心体去簇 (EC50<18 nM) 和多极纺锤体表型。 AZ9482 抑制 OCI-LY19 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞的生长 (GI50=3 nM)。
相关靶点
PARP
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
PARP1 [1] PARP2 [1] PARP3 [1] PARP6 [1] TNKS1/PARP5a [1] TNKS2 [1]
1 nM 1 nM 46 nM 640 nM 9 nM 160 nM
体外研究 (In Vitro)

AZ9482 在 MDA-MB-468 细胞中的 EC50 为 24 nM [2]。

AZ0108 治疗可防止 CHK1 MArylation 并诱导 CHK1 过度磷酸化，从而导致 MPS 形成和细胞周期失调 [2]。
体内研究 (In Vivo)

AZ0108 在体内也表现出毒性，其分子基础目前尚未确定，限制了 AZ0108 的药理学评估 [2]。
参考文献

[1]. Johannes JW, et al. Discovery of AZ0108, an orally bioavailable phthalazinone PARP inhibitor that blocks centrosome clustering. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Dec 15;25(24):5743-7.

[2]. Ryan T Howard, et al. Structure-Guided Design and In-Cell Target Profiling of a Cell-Active Target Engagement Probe for PARP Inhibitors. ACS Chem Biol. 2020 Feb 21;15(2):325-333.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
90 mg/mL (199.78 mM) 超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2198 mL 11.0988 mL 22.1976 mL
5 mM 0.4440 mL 2.2198 mL 4.4395 mL
10 mM 0.2220 mL 1.1099 mL 2.2198 mL
50 mM 0.0444 mL 0.2220 mL 0.4440 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.09%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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