AZ9482 - CAS:1825345-33-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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AZ9482

目录号 : SJ-MX1050 纯度：99.09%

AZ9482 是一种聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂对 PARP1、2、3、6、TNKS1/PARP5a 和 TNKS2 的 IC50 分别为 1、1、46、640、9 和 160 nM。AZ9482在 HeLa 细胞中诱导中心体去簇 (EC50<18 nM) 和多极纺锤体表型。 AZ9482 抑制 OCI-LY19 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞的生长 (GI50=3 nM)。

CAS No. :1825345-33-2

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 425.00
5 mg	¥ 1205.00
10 mg	¥ 1955.00
25 mg	¥ 3760.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1825345-33-2

分子式

C₂₆H₂₂N₆O₂

分子量

450.49

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

PARP

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50	IC50	IC50
PARP1 ^[1]	PARP2 ^[1]	PARP3 ^[1]	PARP6 ^[1]	TNKS1/PARP5a ^[1]	TNKS2 ^[1]
1 nM	1 nM	46 nM	640 nM	9 nM	160 nM

体外研究 (In Vitro)

AZ9482 在 MDA-MB-468 细胞中的 EC50 为 24 nM ^[2]。

AZ0108 治疗可防止 CHK1 MArylation 并诱导 CHK1 过度磷酸化，从而导致 MPS 形成和细胞周期失调 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

AZ0108 在体内也表现出毒性，其分子基础目前尚未确定，限制了 AZ0108 的药理学评估 ^[2]。

参考文献

[1]. Johannes JW, et al. Discovery of AZ0108, an orally bioavailable phthalazinone PARP inhibitor that blocks centrosome clustering. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Dec 15;25(24):5743-7.

[2]. Ryan T Howard, et al. Structure-Guided Design and In-Cell Target Profiling of a Cell-Active Target Engagement Probe for PARP Inhibitors. ACS Chem Biol. 2020 Feb 21;15(2):325-333.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	90mg/mL (199.78mM) 超声

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2198 mL	11.0990 mL	22.1981 mL
	5 mM	0.4440 mL	2.2198 mL	4.4396 mL
	10 mM	0.2220 mL	1.1099 mL	2.2198 mL
	50 mM	0.0444 mL	0.2220 mL	0.4440 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。