如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
活化的Cdc42结合蛋白激酶1 (Activated Cdc42 kinase 1; )
ACK1/TNK2（活化的Cdc42相关激酶）是一种非受体酪氨酸激酶，最初通过与 GTP 结合的小 GTP 酶 Cdc42 结合而被鉴定。它在人体中广泛表达，被 EGF、PDGF、TGF-β 等多种细胞外生长因子激活。激活的 ACK1 通过与下游效应子相互作用并使其磷酸化来介导信号级联反应。近年来对 ACK1 生物学功能及其参与癌症的研究多有报道，在肺癌、卵巢癌和前列腺癌等多种癌症中均发现 ACK1 的基因扩增和过表达，并与不良预后和转移表型相关，表明 ACK1 是癌症治疗的潜在靶点。因此，以 ACK1 为靶点研发高效选择性的小分子抑制剂可为癌症治疗提供潜在的候选药物。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX2343 | AIM-100 |
AIM-100 是一种有效的选择性 Ack1 抑制剂，IC50 为 21.58 nM。AIM-100 还抑制 Tyr267 磷酸化，但不抑制其他激酶，包括 PI3K 和 AKT 亚家族成员。AIM-100 具有抗癌作用。 |
|
| SJ-MX3540 | KRCA-0008 |
KRCA-0008是一种强效的、选择性ALK (间变性淋巴瘤激酶)和ACK1双重抑制剂，对 ALK 和 Ack1 的 IC50 值分别为 12 和 4 nM。KRCA-0008 可用于癌症的研究。 |
|
| SJ-MX4449 | GNF-7 |
GNF-7是一种多靶点激酶抑制剂。GNF-7 是 Bcr-Abl 的抑制剂，对 Bcr-Abl WT 和 Bcr-Abl T315I 作用的 IC50 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 CDC42激酶1 (ACK1)和生发中心激酶(GCK) 也具有抑制活性，IC50 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7诱导携带NRAS突变的白血病细胞的细胞周期阻滞和凋亡，可用于血液恶性肿瘤的研究。 |
扫码关注公众号
