信号通路

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EGFR

EGFR是表皮生长因子受体(HER)家族成员之一,广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面,EGFR信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要的作用。然而当EGFR发生突变时,导致EGFR信号通路的持续激活,从而导致细胞异常增殖。

 

EGFR的突变或异常表达在肿瘤的生长、发展中扮演着重要作用,尤其在肺癌中,30%的患者由EGFR突变造成。而肺癌是我国发病率和死亡率均排第一的癌症种类,其中非小细胞肺癌(NSCLC)占比高达85%,因此NSCLC患者是肺癌用药的主体人群。

EGFR相关产品(131)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0046B Lenvatinib Mesylate 甲磺酸乐伐替尼 Lenvatinib (E7080) Mesylate一种具有口服活性的,多靶点酪氮酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR),成纤维细抱生长因子受体(FGFR),血小板衍生生长因子受体(PDGFR),千细胞因子受体(KIT),转染期间重排(RET),显示有效抗癌的活性。
SJ-MX0144B Lapatinib (GW-572016) ditosylate 二甲苯磺酸拉帕替尼

Lapatinib (GW572016) ditosylate 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。

SJ-MX0036B Osimertinib mesylate 甲磺酸奥希替尼

Osimertinib mesylate 是一种不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对 EGFRL858R 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别 12 nM 和 1 nM。

SJ-MX0273 Poziotinib (HM781-36B) 波齐替尼

Poziotinib (HM781-36B)是一种不可逆的 pan-HER抑制剂,HER1、HER2和HER4的IC50值分别为3.2 nM,5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib抑制HER家族和下游信号分子的磷酸化,并诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外,poziotinib在HER2扩增胃癌细胞,HER2扩增乳腺癌细胞和厄洛替尼(Erlotinib)耐药的NSCLC中显示出有效的抗肿瘤活性。

SJ-MX0098 Gefitinib (ZD1839) 吉非替尼

Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。

SJ-MX0223B Erlotinib (OSI-744) hydrochloride 盐酸厄洛替尼

Erlotinib (OSI-744) hydrochloride是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM,对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。

SJ-MX0251A Neratinib (HKI-272) maleate 马来酸来那替尼

Neratinib (HKI-272) maleate是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,具有抗 HER2 和 EGFR 激酶的活性,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。Neratinib是一种可以用于治疗乳腺癌和其他实体瘤的治疗剂。

SJ-MX0751 Mobocertinib (TAK788)

Mobocertinib (TAK788, AP32788) 是一种有效和选择性的双重EGFR/HER2酪氨酸激酶抑制剂。具体来说,TAK-788抑制了EGFR的所有14个突变变体 (IC50值在2.4至22 nM之间) 和HER2的所有6个突变变体 (IC50值在2.4至26 nM之间),包括所有外显子20激活插入的8个变体,比抑制EGFR WT (IC50值在35 nM之间) 更有效。

SJ-MX0805 SU5402

SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2,FGFR1 和 PDGFRβ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。

SJ-MX0659 SAR131675

SAR131675是一种VEGFR3抑制剂,无细胞试验中IC50和Ki分别为23 nM和12 nM,作用于VEGFR3比作用于VEGFR1/2选择性高50和10倍,对Akt1, CDKs, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2等几乎没有作用活性。

SJ-MX1012 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478

AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,在无细胞试验中 IC50 为 3 nM,对 HER2-Neu,PDGFR,Trk,Bcr-Abl 和 InsR 几乎没有作用活性。AG-1478 通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒 (encephalomyocarditis virus,EMCV) 和丙型肝炎病毒 (hepatitis c virus,HCV)。

SJ-MX0348B Sunitinib 舒尼替尼

Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,在无细胞试验中抑制 VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM,Sunitinib 也会抑制 c-Kit 的活性。Sunitinib 是 ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib 可增加 death receptor 和线粒体依赖的凋亡 (mitochondrial-dependent apoptosis)。

SJ-MX0223A Erlotinib 厄洛替尼 Erlotinib是EGFR抑制剂,IC50 为 2 nM,Erlotinib Hydrochloride的游离碱形式。
SJ-MX0340 Ponatinib (AP24534) 帕纳替尼,普纳替尼

Ponatinib (AP24534)是一种新型、具有口服活性的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1,Src和c-Kit,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM,5.4 nM和12.5 nM。Ponatinib (AP24534) 可抑制自噬 (autophagy)。

SJ-MX0280 Rociletinib (CO-1686)

Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂,能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性,在无细胞试验中Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。

SJ-MX0928 Cediranib (AZD2171) 西地尼布

Cediranib (AZD2171) 是一种高效的,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,VEGFR(KDR),Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2 nM。Cediranib (AZD2171) 作用于血管和淋巴管,发挥抗血管生成作用,抑制肿瘤的生长和扩散。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。

SJ-MX0907B Pazopanib 帕唑帕尼

Pazopanib (GW786034) 是一种口服活性、多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3 (IC50 = 10/30/47 nM)、PDGFR1/2 (IC50 = 84/71 nM) 和 c-Kit (IC50 = 74 nM),对 FGFR1/3 (IC50 = 140/130 nM)、c-fms (IC50 = 146 nM) 和其他测试的激酶 (IC50 从 >400 nM 到 >20 μM) 等表现出低的或没有效力。 Pazopanib 通过血管生成抑制和诱导细胞凋亡,表现出抗癌功效。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬(autophagy)。

SJ-MX0354 Axitinib 阿西替尼

Axitinib (AG 013736) 是具有口服活性的、多靶点抑制剂,作用于 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ 和 c-Kit,在猪主动脉内皮细胞中 IC50 分别为 0.1 nM,0.2 nM,0.1-0.3 nM,1.6 nM 和 1.7 nM。

SJ-MX0236 Nintedanib (BIBF 1120) 尼达尼布

Nintedanib (BIBF 1120)是口服生物可利用的、吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性,同时靶向 VEGFR1-3(IC50 值分别为 34 nM、21 nM 和 13 nM)、PDGFRα 和 β(IC50 值 59 和 65 nM)和 FGFR1-3(IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM)。 

SJ-MX0762 Tivozanib (AV-951) 替沃扎尼

Tivozanib (AV-951, KRN-951)是一种有效的,选择性VEGFR酪氨酸激酶抑制剂,对 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT和PDGFR的 IC50 值分别为 0.21、0.16、0.24、1.63和1.72 nM。Tivozanib 抑制肿瘤组织中的血管生成和血管通透性,并显示出抗肿瘤活性。Tivozanib 具有研究转移性肾细胞癌 (RCC) 的潜力。