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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog Nur77 p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) Nucleoside Antimetabolite/AnalogOrthopoxvirus ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK
Endocrinology/Hormones

Adrenergic Receptor Androgen Receptor Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Aromatase Cholecystokinin Receptor TSH Receptor Estrogen Receptor/ERR GHSR Glucocorticoid Receptor GNRH Receptor Mineralocorticoid Receptor Opioid Receptor PGD synthase PGE synthase Progesterone Receptor Thyroid Hormone Receptor
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain FTO HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adiponectin Receptor Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor Glucocorticoid Receptor GNRH Receptor GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR27 GPR40 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Protease-Activated Receptor (PAR) Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) Leukotriene Receptor GLP Receptor Somatostatin Receptor Vasopressin Receptor

-收起全部分类

EGFR

EGFR是表皮生长因子受体（HER）家族成员之一，广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面，EGFR信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要的作用。然而当EGFR发生突变时，导致EGFR信号通路的持续激活，从而导致细胞异常增殖。

EGFR的突变或异常表达在肿瘤的生长、发展中扮演着重要作用，尤其在肺癌中，30%的患者由EGFR突变造成。而肺癌是我国发病率和死亡率均排第一的癌症种类，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占比高达85%，因此NSCLC患者是肺癌用药的主体人群。

EGFR相关产品（153）

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0223A	Erlotinib	厄洛替尼	Erlotinib是EGFR抑制剂，IC50 为 2 nM，Erlotinib Hydrochloride的游离碱形式。
SJ-MX0340	Ponatinib (AP24534)	帕纳替尼，普纳替尼	Ponatinib (AP24534)是一种新型、具有口服活性的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1，Src和c-Kit，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM，5.4 nM和12.5 nM。Ponatinib (AP24534) 可抑制自噬 (autophagy)。
SJ-MX0280	Rociletinib (CO-1686)		Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂，能够抑制 EGFR^L858R/^T790M 和 EGFR^WT的活性，在无细胞试验中Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
SJ-MX0354	Axitinib	阿西替尼	Axitinib (AG 013736) 是具有口服活性的、多靶点抑制剂，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ和c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM和1.7 nM。
SJ-MX0236	Nintedanib (BIBF 1120)	尼达尼布	Nintedanib (BIBF 1120)是口服生物可利用的、吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性，同时靶向 VEGFR1-3（IC50 值分别为 34 nM、21 nM 和 13 nM）、PDGFRα 和 β（IC50 值 59 和 65 nM）和 FGFR1-3（IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM）。
SJ-MX0762	Tivozanib (AV-951)	替沃扎尼	Tivozanib (AV-951, KRN-951)是一种有效的，选择性VEGFR酪氨酸激酶抑制剂，对 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT和PDGFR的 IC50 值分别为 0.21、0.16、0.24、1.63和1.72 nM。Tivozanib 抑制肿瘤组织中的血管生成和血管通透性，并显示出抗肿瘤活性。Tivozanib 具有研究转移性肾细胞癌 (RCC) 的潜力。
SJ-MX0935	Brivanib alaninate	丙氨酸布立尼布	Brivanib Alaninate (BMS-582664)是 BMS 540215的口服活性前药。 Brivanib alaninate 在体内快速水解为 BMS 540215，这是一种有效的 ATP 竞争性 VEGFR 抑制剂，对 VEGFR2、VEGFR1 和 VEGFR3 的 IC50 分别为 25、380 和 10 nM；对 FGFR-1、FGFR-2和FGFR-3也显示出良好的选择性，IC50 为 148、125 和 68 nM。
SJ-MN0099	Genistein	染料木素	Genistein (NPI 031L)是一种来源于大豆的异黄酮，是一种高特异性的蛋白酪氨酸激酶(PTK) 的抑制剂，在NIH-3T3细胞中通过EGF或者胰岛素介导而抑制有丝分裂，IC50分别为12μM和19 μM。
SJ-MX0120A	Regorafenib (BAY 73-4506)	瑞戈非尼	Regorafenib (BAY 73-4506)是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。Regorafenib具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib 可诱导自噬( autophagy)。
SJ-MX0124A	Cabozantinib (BMS-907351)	卡博替尼	Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为0.035，1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。
SJ-MX0907A	Pazopanib (GW786034) hydrochloride	盐酸帕佐帕尼	Pazopanib (GW786034) hydrochloride 是一种口服活性、多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 (IC50 = 10/30/47 nM)、PDGFR1/2 (IC50 = 84/71 nM) 和 c-Kit (IC50 = 74 nM)，对 FGFR1/3 (IC50 = 140/130 nM)、c-fms (IC50 = 146 nM) 和其他测试的激酶 (IC50 从 >400 nM 到 >20 μM) 等表现出低的或没有效力。Pazopanib (GW786034) hydrochloride通过血管生成抑制和诱导细胞凋亡，表现出抗癌功效。Pazopanib (GW786034) hydrochloride 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬（autophagy）。
SJ-MX0318	Lazertinib	拉泽替尼	Lazertinib (YH25448,GNS-1480) 是一种有效，可逆，可口服，可透过血脑屏障的，突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R和野生型EGFR的IC50分别为1.7 nM，2 nM，5 nM，20.6 nM和76 nM。Lazertinib具有潜在的抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌的研究。
SJ-MX0964	TAS6417		TAS6417 (CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的靶向 EGFR 突变型的抑制剂，可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点，其 IC50 值为 1.1-8.0 nM，对野生型EGFR抑制效力较低。
SJ-MX0865	Allitinib (AST-1306) tosylate	甲苯磺酸艾力替尼	Allitinib (AST-1306) tosylate是一种选择性、不可逆的 ErbB2 和 EGFR 抑制剂，其生长抑制作用在 ErbB2 过表达细胞中更有效；在无细胞和完整细胞试验中，AST1306 有效抑制野生型 EGFR 和 ErbB2，以及 EGFR 突变体 T790M/L858R； EGFR、ErbB2、ErbB4 和 EGFR 突变体 T790M/L858R 的 IC50 值分别为 0.5、3.0、0.8 和 12 nM。Allitinib tosylate 是一种苯胺基喹唑啉化合物，具有抗癌活性。
SJ-MP0041	Gefitinib-based PROTAC 3		Gefitinib-based PROTAC 3 通过linker 将EGFR结合元件与von Hippel-Lindau（VHL）配体偶联，作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞，诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。
SJ-MX0673	PD173074		PD173074 是一种有效的FGFR1抑制剂，在无细胞试验中IC50约为25 nM，也能抑制VEGFR2，IC50为100-200 nM，作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡（apoptosis）。
SJ-MX0662	Foretinib (GSK1363089)		Foretinib为靶向 Met、 RON、Axl、VEGFR 的口服多激酶抑制剂。它以较高的亲和力与 MET 和 VEGFR-2 的 ATP 口袋相结合，竞争性抑制其活性，在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。
SJ-MX0046A	Lenvatinib (E7080)	乐伐替尼，仑伐替尼	Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氮酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR），成纤维细抱生长因子受体（FGFR），血小板衍生生长因子受体（PDGFR），干细胞因子受体（KIT），转染期间重排（RET），显示有效抗癌的活性。
SJ-MX0446	Dacomitinib (PF-00299804)	达克替尼	Dacomitinib (PF-00299804)是一种有效的不可逆泛 ERBB 抑制剂，对 EGFR、ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 值分别为 6 nM、45.7 nM 和 73.7 nM。 Dacomitinib 在体外和体内都是 EGFR 激活突变以及 EGFR T790M 耐药突变的有效抑制剂。此外，Dacomitinib是肺癌中发现的野生型 ERBB2 和吉非替尼耐药致癌 ERBB2 突变的高效抑制剂。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。
SJ-MX0348A	Sunitinib Malate	苹果酸舒尼替尼	Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，在无细胞试验中抑制VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM，也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和线粒体依赖的凋亡（mitochondrial-dependent apoptosis）。