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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV DENV RABV EBV Dengue virus β-lactamase
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc DAPK Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1 STK33
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein SF3B1
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR MCHR1 (GPR24) Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) Leukotriene Receptor GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 TSH Receptor Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF RXFP Receptor RGS Protein GPR68 Taste Receptor PACAP Receptor GPR81 GPR171
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) AP-1 PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein

EGFR

表皮生长因子受体

表皮生长因子受体（简称为EGFR、ErbB-1或HER1）是广泛分布于人体各组织细胞膜上的多功能糖蛋白，基因位于7号染色体，7p12区，在不同上皮来源组织中都可检测到该基因表达，EGFR 是受体酪氨酸激酶中的表皮生长因子受体（HER）家族中的一员，是一类重要的跨膜受体。HER 家族的成员包括 erbB1 (EGFR,HER1)、HER2 (erbB2，NEU)、HER3 (erbB3) 及HER4 (erbB4)，在细胞生理过程中发挥增殖和抗凋亡等重要作用。

EGFR 广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面。目前发现的 EGFR 的配体，共6种，主要是表皮生长因子 (EGF) 和转化生长因子α (TGF-α) ，另外还有双向调节蛋白 (AR) ，β-细胞素 (BTC) ，肝素结合EGF样生长因子 (HBEG) 和表皮调节素 (EPR) 。由于EGF、TGF-α等配体与细胞外受体相结合，EGFR二聚体化引起胞内域形成酪氨酸激酶活化，即细胞内 TK 结构域与 ATP 产生生化反应，ATP 变成 ADP，TK 磷酸化激活 EGFR 酶活性。活化的 EGFR 可将增殖信号和抗凋亡信号通过 PI3K-AKT-mTOR、Ras-Raf-MEK-ERK1/2 等多个下游信号传导途径，传递至细胞核，控制细胞生长和分裂等。

EGFR 信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要的作用。然而当 EGFR 发生突变时，导致 EGFR 信号通路的持续激活，从而导致细胞异常增殖。EGFR是非小细胞肺癌最常见的驱动基因，在所有非小细胞肺癌中阳性率达到17%，在国内患者中接近30%~40%，在肺腺癌中更是高达约60%。而EGFR抑制剂（EGFR-TKI）药物也同样是非小细胞肺癌靶向药中最大的一个分类，目前已获批的药物多达9种。正因此，在具有这一突变的非小细胞肺癌患者的治疗过程中，EGFR-TKIs一直都是关键性的治疗选择。但与大多数靶向药物不同，EGFR-TKI共分为四代药物，各自有不同的特点。其中第一代主要有厄洛替尼 (Erlotinib)、吉非替尼 (Gefitinib)、埃克替尼 (Icotinib)；第二代主要有阿法替尼 (Afatinib)、达克替尼 (Dacomitinib)；第三代主要有奥希替尼 (Osimertinib)、阿美替尼(Almonertinib)、伏美替尼 (Alflutinib)、拉泽替尼 (Lazertinib)以及第四代的 EAI045。

EGFR 相关靶点

全部(198) EGFR抑制剂(190) EGFR激活剂(2) EGFR拮抗剂(1) EGFR其他(5)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0273	Poziotinib (HM781-36B)	波齐替尼	Poziotinib (HM781-36B)是一种不可逆的 pan-HER抑制剂，HER1、HER2和HER4的IC50值分别为3.2 nM，5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib抑制HER家族和下游信号分子的磷酸化，并诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外，poziotinib在HER2扩增胃癌细胞，HER2扩增乳腺癌细胞和厄洛替尼（Erlotinib）耐药的NSCLC中显示出有效的抗肿瘤活性。
SJ-MX0223B	Erlotinib (OSI-744) hydrochloride	盐酸厄洛替尼	Erlotinib (OSI-744) hydrochloride是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为2 nM，对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。
SJ-MX1012	AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)	酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478	AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 3 nM，对 HER2-Neu，PDGFR，Trk，Bcr-Abl 和 InsR 几乎没有作用活性。AG-1478 通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒 (encephalomyocarditis virus，EMCV) 和丙型肝炎病毒 (hepatitis c virus，HCV)。
SJ-MX0507	Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380)	妥卡替尼; 图卡替尼	Tucatinib (Irbinitinib; ONT-380; ARRY-380) 是有效，具有口服活性的、选择性的 HER2 (ErbB-2) 抑制剂，IC50 为8 nM。在细胞实验中，Tucatinib对ErbB-2和p95 HER2的IC50分别为8 nM和7 nM，对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX0223A	Erlotinib	厄洛替尼	Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 是 Erlotinib Hydrochloride 的游离碱形式。Erlotinib 可用于非小细胞肺癌的研究。
SJ-MX0964	TAS6417		TAS6417 (CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的靶向 EGFR 突变型的抑制剂，可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点，其 IC50 值为 1.1-8.0 nM，对野生型EGFR抑制效力较低。
SJ-MX0865	Allitinib (AST-1306) tosylate	甲苯磺酸艾力替尼	Allitinib (AST-1306) tosylate是一种选择性、不可逆的 ErbB2 和 EGFR 抑制剂，其生长抑制作用在 ErbB2 过表达细胞中更有效；在无细胞和完整细胞试验中，AST1306 有效抑制野生型 EGFR 和 ErbB2，以及 EGFR 突变体 T790M/L858R； EGFR、ErbB2、ErbB4 和 EGFR 突变体 T790M/L858R 的 IC50 值分别为 0.5、3.0、0.8 和 12 nM。Allitinib tosylate 是一种苯胺基喹唑啉化合物，具有抗癌活性。
SJ-MX0144A	Lapatinib	拉帕替尼	Lapatinib (GW572016; GW2016) 是一种 HER2 (ErbB-2 ) 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，在无细胞试验中 IC50 分别为 10.2 和 9.8 nM。Lapatinib 可诱导铁死亡 (ferroptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。
SJ-MX0036A	Osimertinib (AZD9291)	奥希替尼	Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
SJ-MX0446	Dacomitinib (PF-00299804)	达克替尼	Dacomitinib (PF-00299804)是一种有效的不可逆泛 ERBB 抑制剂，对 EGFR、ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 值分别为 6 nM、45.7 nM 和 73.7 nM。 Dacomitinib 在体外和体内都是 EGFR 激活突变以及 EGFR T790M 耐药突变的有效抑制剂。此外，Dacomitinib是肺癌中发现的野生型 ERBB2 和吉非替尼耐药致癌 ERBB2 突变的高效抑制剂。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。
SJ-MX0438	(E/Z)-CP-724714		(E/Z)-CP-724714 是 (E)-CP-724714 和 (Z)-CP-724714 的消旋体。CP-724714是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂。
SJ-MX0780	Icotinib (BPI-2009)	埃克替尼	Icotinib (BPI-2009)是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为5 nM；也抑制突变型EGFRL858R，EGFRL858R/T790M，EGFRT790M 和 EGFRL861Q。
SJ-MX0844	Lifirafenib (BGB-283)		Lifirafenib (BGB-283) 是新型高效的Raf激酶和EGFR抑制剂，对重组BRafV600E 和EGFR的IC50值分别为23 和29 nM。
SJ-MX0847	EGFR-IN-7 (compound 34)		EGFR-IN-7 (compound 34) 是一种有效选择性的 EGFR 激酶抑制剂，对 EGFR (WT) 和 EGFR (mutant C797S/T790M/L858R) 的 IC50 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM，具有抗肿瘤活性，详细信息请参考专利 WO2019015655A1。
SJ-MX0912	Mubritinib (TAK-165)	木利替尼	Mubritinib (TAK-165) 是有效，选择性的 EGFR2/HER2 抑制剂，IC50 值为6 nM。
SJ-MX2178	AZ-5104		AZ-5104是AZD 9291的活性，去甲基化代谢物。AZ-5104是 EGFR 抑制剂；抑制EGFRL858R/T790M，EGFRL858R，EGFRL861Q，EGFR 和ErbB4的 IC50 值分别为1，6，1，25和7 nM。
SJ-MX2179	Nazartinib (EGF816)	那扎替尼	Nazartinib (EGF816) 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min−1。
SJ-MX1091	PD153035		PD153035 (SU-5271; AG1517; ZM 252868) 是有效地 EGFR 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 6 和 29 pM。
SJ-MX2180	Zorifertinib (AZD3759)		Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的，具有口服活性的，可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFR^wt，EGFR^L858R 和 EGFR^{exon 19Del}，IC50 分别为 0.3，0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib 具有抗肿瘤活性，可用于 NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
SJ-MX1165	ErbB2 inhibitor		ErbB2 inhibitor是一种 EGFR 和 ErbB 抑制剂，IC50 分别为 0.017 μM，0.08 μM，1.91μM。