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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog Nur77 p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK
Endocrinology/Hormones

Adrenergic Receptor Androgen Receptor Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Aromatase Cholecystokinin Receptor TSH Receptor Estrogen Receptor/ERR GHSR Glucocorticoid Receptor GNRH Receptor Mineralocorticoid Receptor Opioid Receptor PGD synthase PGE synthase Progesterone Receptor Thyroid Hormone Receptor
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adiponectin Receptor Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor Glucocorticoid Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Protease-Activated Receptor (PAR) Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) Leukotriene Receptor GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 Protease Activated Receptor (PAR) Vasopressin Receptor

-收起全部分类

EGFR

EGFR是表皮生长因子受体（HER）家族成员之一，广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面，EGFR信号通路对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要的作用。然而当EGFR发生突变时，导致EGFR信号通路的持续激活，从而导致细胞异常增殖。

EGFR的突变或异常表达在肿瘤的生长、发展中扮演着重要作用，尤其在肺癌中，30%的患者由EGFR突变造成。而肺癌是我国发病率和死亡率均排第一的癌症种类，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占比高达85%，因此NSCLC患者是肺癌用药的主体人群。

EGFR相关产品（131）

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0046B	Lenvatinib Mesylate	甲磺酸乐伐替尼	Lenvatinib (E7080) Mesylate一种具有口服活性的，多靶点酪氮酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)，成纤维细抱生长因子受体(FGFR)，血小板衍生生长因子受体(PDGFR)，千细胞因子受体(KIT)，转染期间重排(RET)，显示有效抗癌的活性。
SJ-MX0144B	Lapatinib (GW-572016) ditosylate	二甲苯磺酸拉帕替尼	Lapatinib (GW572016) ditosylate 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
SJ-MX0036B	Osimertinib mesylate	甲磺酸奥希替尼	Osimertinib mesylate 是一种不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对 EGFR^L858R 和 EGFR^L858R/T790M 的 IC50 值分别 12 nM 和 1 nM。
SJ-MX0273	Poziotinib (HM781-36B)	波齐替尼	Poziotinib (HM781-36B)是一种不可逆的 pan-HER抑制剂，HER1、HER2和HER4的IC50值分别为3.2 nM，5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib抑制HER家族和下游信号分子的磷酸化，并诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外，poziotinib在HER2扩增胃癌细胞，HER2扩增乳腺癌细胞和厄洛替尼（Erlotinib）耐药的NSCLC中显示出有效的抗肿瘤活性。
SJ-MX0098	Gefitinib (ZD1839)	吉非替尼	Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0223B	Erlotinib (OSI-744) hydrochloride	盐酸厄洛替尼	Erlotinib (OSI-744) hydrochloride是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为2 nM，对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。
SJ-MX0251A	Neratinib (HKI-272) maleate	马来酸来那替尼	Neratinib (HKI-272) maleate是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗 HER2 和 EGFR 激酶的活性，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。Neratinib是一种可以用于治疗乳腺癌和其他实体瘤的治疗剂。
SJ-MX0751	Mobocertinib (TAK788)		Mobocertinib (TAK788, AP32788) 是一种有效和选择性的双重EGFR/HER2酪氨酸激酶抑制剂。具体来说，TAK-788抑制了EGFR的所有14个突变变体 (IC50值在2.4至22 nM之间) 和HER2的所有6个突变变体 (IC50值在2.4至26 nM之间)，包括所有外显子20激活插入的8个变体，比抑制EGFR ^WT (IC50值在35 nM之间) 更有效。
SJ-MX0805	SU5402		SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2，FGFR1 和 PDGFRβ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
SJ-MX0659	SAR131675		SAR131675是一种VEGFR3抑制剂，无细胞试验中IC50和Ki分别为23 nM和12 nM，作用于VEGFR3比作用于VEGFR1/2选择性高50和10倍，对Akt1， CDKs， PLK1， EGFR， IGF-1R， c-Met， Flt2等几乎没有作用活性。
SJ-MX1012	AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)	酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478	AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 3 nM，对 HER2-Neu，PDGFR，Trk，Bcr-Abl 和 InsR 几乎没有作用活性。AG-1478 通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒 (encephalomyocarditis virus，EMCV) 和丙型肝炎病毒 (hepatitis c virus，HCV)。
SJ-MX0348B	Sunitinib	舒尼替尼	Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，在无细胞试验中抑制 VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM，Sunitinib 也会抑制 c-Kit 的活性。Sunitinib 是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib 可增加 death receptor 和线粒体依赖的凋亡 (mitochondrial-dependent apoptosis)。
SJ-MX0223A	Erlotinib	厄洛替尼	Erlotinib是EGFR抑制剂，IC50 为 2 nM，Erlotinib Hydrochloride的游离碱形式。
SJ-MX0340	Ponatinib (AP24534)	帕纳替尼，普纳替尼	Ponatinib (AP24534)是一种新型、具有口服活性的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1，Src和c-Kit，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM，5.4 nM和12.5 nM。Ponatinib (AP24534) 可抑制自噬 (autophagy)。
SJ-MX0280	Rociletinib (CO-1686)		Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂，能够抑制 EGFR^L858R/^T790M 和 EGFR^WT的活性，在无细胞试验中Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
SJ-MX0928	Cediranib (AZD2171)	西地尼布	Cediranib (AZD2171) 是一种高效的，有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，对Flt1，VEGFR(KDR)，Flt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit的 IC50 值分别为小于1，小于3，5，5，36，2 nM。Cediranib (AZD2171) 作用于血管和淋巴管，发挥抗血管生成作用，抑制肿瘤的生长和扩散。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。
SJ-MX0907B	Pazopanib	帕唑帕尼	Pazopanib (GW786034) 是一种口服活性、多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 (IC50 = 10/30/47 nM)、PDGFR1/2 (IC50 = 84/71 nM) 和 c-Kit (IC50 = 74 nM)，对 FGFR1/3 (IC50 = 140/130 nM)、c-fms (IC50 = 146 nM) 和其他测试的激酶 (IC50 从 >400 nM 到 >20 μM) 等表现出低的或没有效力。 Pazopanib 通过血管生成抑制和诱导细胞凋亡，表现出抗癌功效。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬（autophagy）。
SJ-MX0354	Axitinib	阿西替尼	Axitinib (AG 013736) 是具有口服活性的、多靶点抑制剂，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ 和 c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中 IC50 分别为 0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM 和 1.7 nM。
SJ-MX0236	Nintedanib (BIBF 1120)	尼达尼布	Nintedanib (BIBF 1120)是口服生物可利用的、吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性，同时靶向 VEGFR1-3（IC50 值分别为 34 nM、21 nM 和 13 nM）、PDGFRα 和 β（IC50 值 59 和 65 nM）和 FGFR1-3（IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM）。
SJ-MX0762	Tivozanib (AV-951)	替沃扎尼	Tivozanib (AV-951, KRN-951)是一种有效的，选择性VEGFR酪氨酸激酶抑制剂，对 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT和PDGFR的 IC50 值分别为 0.21、0.16、0.24、1.63和1.72 nM。Tivozanib 抑制肿瘤组织中的血管生成和血管通透性，并显示出抗肿瘤活性。Tivozanib 具有研究转移性肾细胞癌 (RCC) 的潜力。