Erlotinib (OSI-744) hydrochloride 是一种 EGFR 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 2 nM，对 EGFR 的选择性比对人 c-Src 或 v-Abl 高 1000 多倍。Erlotinib hydrochloride 是一种点击化学试剂，含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 100 mg | ¥ 180.00 | |
| 250 mg | ¥ 360.00 | |
| 500 mg | ¥ 460.00 | |
| 1 g | ¥ 600.00 | |
| 2 g | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 |
| Cas No. |
183319-69-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H24ClN3O4
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| 分子量 |
429.90
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
Erlotinib (OSI-744) hydrochloride 是一种 EGFR 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 2 nM，对 EGFR 的选择性比对人 c-Src 或 v-Abl 高 1000 多倍。Erlotinib hydrochloride 是一种点击化学试剂，含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。 |
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| 相关靶点 |
EGFR；Autophagy |
| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 2 nM (EGFR) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Erlotinib (OSI-744) hydrochloride 是一种有效的 EGFR 重组细胞内 (激酶) 结构域抑制剂，IC50 为 1 nM。在为期 8 天的增殖试验中，Erlotinib (OSI-744) hydrochloride 强烈抑制 DiFi 细胞的增殖，IC50 为 100 nM [1]。 与单独使用任何一种药物相比，BDIM 和 Erlotinib (OSI-744) hydrochloride (2 μM) 的组合可显著抑制 BxPC-3 细胞中的集落形成。与单独使用任一药物的细胞凋亡作用相比，B-DIM 和 Erlotinib (OSI-744) hydrochloride (2 μM) 的组合仅在 BxPC-3 细胞中显著诱导细胞凋亡 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在实验条件下，与未治疗的对照相比，B-DIM 和 Erlotinib (OSI-744) hydrochloride (50 mg/kg；腹腔内注射) 联合治疗，显示肿瘤重量显著降低 [2]。 在博来霉素 (Bleomycin，BLM) 诱导肺损伤的大鼠模型中，每日给予 Erlotinib (10 mg/kg/天或 20 mg/kg/天) 未加剧肺部损伤指标，包括大体观察、肺重量、组织病理学评分 (肺病变密度与肺纤维化评分) 及肺羟脯氨酸 (HyP) 水平。结果表明，Erlotinib 对大鼠 BLM 诱导的肺损伤无恶化作用 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
6 mg/mL(13.96 mM)50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3261 mL | 11.6306 mL | 23.2612 mL | |
| 5 mM | 0.4652 mL | 2.3261 mL | 4.6522 mL | |
| 10 mM | 0.2326 mL | 1.1631 mL | 2.3261 mL | |
| 50 mM | 0.0465 mL | 0.2326 mL | 0.4652 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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