Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 是 Erlotinib Hydrochloride 的游离碱形式。Erlotinib 可用于非小细胞肺癌的研究。
| Cas No. |
183321-74-6
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| 分子式 |
C22H23N3O4
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| 分子量 |
393.44
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 是 Erlotinib Hydrochloride 的游离碱形式。Erlotinib 可用于非小细胞肺癌的研究。 |
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| 相关靶点 |
EGFR；Autophagy |
| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 2 nM (EGFR, Cell Free Assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Erlotinib (CP-358774) 是一种有效的 EGFR 重组细胞内 (激酶) 结构域抑制剂，IC50 为 1 nM。在为期 8 天的增殖试验中，Erlotinib 强烈抑制 DiFi 细胞的增殖，IC50 为 100 nM [1]。 与单独使用任何一种药物相比，BDIM 和 Erlotinib (2 μM) 的组合可显著抑制 BxPC-3 细胞中的集落形成，并在 BxPC-3 细胞中显著诱导细胞凋亡 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
与未治疗的对照组相比，B-DIM 和腹腔内注射 50 mg/kg Erlotinib 联合治疗后小鼠肿瘤重量显著降低 (P<0.01) [2]。 与 CP+V 大鼠相比，口服给药 20 mg/kg Erlotinib 显著减轻顺铂 (CP) 诱导的体重 (BW) 降低 (P<0.05)。与正常对照组相比，Erlotinib 处理显著改善 CP-N 大鼠的肾功能。与 CP+V 大鼠相比，CP+Erlotinib 处理的大鼠血清肌酐 (s-Cr) (P<0.05)、血尿素氮 (BUN) (P<0.05) 和 NAG (P<0.05) 显著降低，尿量 (UV) (P<0.05) 和 Cr 清除率 (Ccr) (P<0.05) 显著增加 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
78 mg/mL (198.25 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5417 mL | 12.7084 mL | 25.4168 mL | |
| 5 mM | 0.5083 mL | 2.5417 mL | 5.0834 mL | |
| 10 mM | 0.2542 mL | 1.2708 mL | 2.5417 mL | |
| 50 mM | 0.0508 mL | 0.2542 mL | 0.5083 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
