Erlotinib - CAS:183321-74-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Erlotinib

目录号 : SJ-MX0223A 别名 : CP-358774; NSC 718781; OSI-774 中文名称 : 厄洛替尼 纯度：100.00%

Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 是 Erlotinib Hydrochloride 的游离碱形式。Erlotinib 可用于非小细胞肺癌的研究。

CAS No. :183321-74-6

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规格	价格	货期
100 mg	¥ 405.00
500 mg	¥ 680.00
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Cas No.

183321-74-6

分子式

C₂₂H₂₃N₃O₄

分子量

393.44

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 是 Erlotinib Hydrochloride 的游离碱形式。Erlotinib 可用于非小细胞肺癌的研究。
相关靶点	EGFR；Autophagy
作用通路	JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 2 nM (EGFR, Cell Free Assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Erlotinib (CP-358774) 是一种有效的 EGFR 重组细胞内 (激酶) 结构域抑制剂，IC50 为 1 nM。在为期 8 天的增殖试验中，Erlotinib 强烈抑制 DiFi 细胞的增殖，IC50 为 100 nM ^[1]。与单独使用任何一种药物相比，BDIM 和 Erlotinib (2 μM) 的组合可显著抑制 BxPC-3 细胞中的集落形成，并在 BxPC-3 细胞中显著诱导细胞凋亡 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	与未治疗的对照组相比，B-DIM 和腹腔内注射 50 mg/kg Erlotinib 联合治疗后小鼠肿瘤重量显著降低 (P<0.01) ^[2]。与 CP+V 大鼠相比，口服给药 20 mg/kg Erlotinib 显著减轻顺铂 (CP) 诱导的体重 (BW) 降低 (P<0.05)。与正常对照组相比，Erlotinib 处理显著改善 CP-N 大鼠的肾功能。与 CP+V 大鼠相比，CP+Erlotinib 处理的大鼠血清肌酐 (s-Cr) (P<0.05)、血尿素氮 (BUN) (P<0.05) 和 NAG (P<0.05) 显著降低，尿量 (UV) (P<0.05) 和 Cr 清除率 (Ccr) (P<0.05) 显著增加 ^[3]。
参考文献	[1]. Moyer JD, et al. Induction of apoptosis and cell cycle arrest by CP-358,774, an inhibitor of epidermal growth factor receptor tyrosine kinase. Cancer Res. 1997, 57(21), 4838-4848. [2]. Ali S, et al. Apoptosis-inducing effect of erlotinib is potentiated by 3,3'-diindolylmethane in vitro and in vivo using an orthotopic model of pancreatic cancer. Mol Cancer Ther, 2008, 7(6), 1708-1719. [3]. Wada Y, et al. Epidermal growth factor receptor inhibition with erlotinib partially prevents cisplatin-induced nephrotoxicity in rats. PLoS One. 2014 Nov 12;9(11): e111728.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	78 mg/mL (198.25 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5417 mL	12.7084 mL	25.4168 mL
	5 mM	0.5083 mL	2.5417 mL	5.0834 mL
	10 mM	0.2542 mL	1.2708 mL	2.5417 mL
	50 mM	0.0508 mL	0.2542 mL	0.5083 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。