AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 3 nM，对 HER2-Neu、PDGFR、Trk、Bcr-Abl 和 InsR 几乎没有作用活性。AG-1478 通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒 (encephalomyocarditis virus，EMCV) 和丙型肝炎病毒 (hepatitis c virus，HCV)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 360.00 | |
| 10 mg | ¥ 500.00 | |
| 25 mg | ¥ 1020.00 | |
| 50 mg | ¥ 1700.00 | |
| 100 mg | ¥ 2450.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 380.00 |
| Cas No. |
153436-53-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H14ClN3O2
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| 分子量 |
315.75
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 3 nM，对 HER2-Neu、PDGFR、Trk、Bcr-Abl 和 InsR 几乎没有作用活性。AG-1478 通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒 (encephalomyocarditis virus，EMCV) 和丙型肝炎病毒 (hepatitis c virus，HCV)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
EGFR；HCV；Influenza Virus |
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Anti-infection |
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| 应用领域 |
肿瘤；感染；代谢；心血管
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AG-1478 对于在化学成分确定的 DMEM/F12 培养基中培养的人肺 (A549) 和前列腺 (DU145) 癌细胞系的生长调节是不可逆的。AG-1478 似乎在较低浓度下更有效，但无法完全抑制 A549 细胞的生长 [1]。 AG-1478 抑制 EGFR，可显著降低 Ang II 介导的 TGF-β 和由心脏成纤维细胞产生的纤连蛋白的合成 [3]。 AG-1478 (100 μM) 可显著诱导 HEK293 细胞凋亡 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在两种肥胖小鼠模型中，AG-1478 可显著降低心肌炎症、纤维化、细胞凋亡和功能障碍。ApoE-/- 小鼠先灌胃 HFD 8周 (ApoE-HFD)，再灌胃 AG-1478 (10 mg/kg/天) 或 AG-542 (10 mg/kg/天) 8 周。AG-1478 或 AG-542 治疗在体内阻断 HFD 诱导的心脏 EGFR 磷酸化，而不影响血浆低密度脂蛋白 (LDL) 和总甘油三酯 (TG) 水平 [3]。 施用 EGF (10 nM) 可导致 EGFR 磷酸化显著且可重复的升高，这可被已知的 EGFR 磷酸化抑制剂 AG-1478 阻断。增加 Polyfect (PF) 剂量导致 EGF 诱导的 EGFR 磷酸化显著降低，但其程度低于 AG-1478 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
63 mg/mL (199.52 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1671 mL | 15.8353 mL | 31.6706 mL | |
| 5 mM | 0.6334 mL | 3.1671 mL | 6.3341 mL | |
| 10 mM | 0.3167 mL | 1.5835 mL | 3.1671 mL | |
| 50 mM | 0.0633 mL | 0.3167 mL | 0.6334 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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