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AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)
目录号 : SJ-MX1012 别名 : NSC 693255; NSC-693255; NSC693255; Tyrphostin AG 1478; Tyrphostin AG1478 中文名称 : 酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478 纯度：99.30%

AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 3 nM，对 HER2-Neu、PDGFR、Trk、Bcr-Abl 和 InsR 几乎没有作用活性。AG-1478 通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒 (encephalomyocarditis virus，EMCV) 和丙型肝炎病毒 (hepatitis c virus，HCV)。

CAS No. :153436-53-4
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规格 价格 货期
5 mg ¥  360.00
10 mg ¥  500.00
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50 mg ¥  1700.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
153436-53-4
分子式
C16H14ClN3O2
分子量
315.75
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 3 nM，对 HER2-Neu、PDGFR、Trk、Bcr-Abl 和 InsR 几乎没有作用活性。AG-1478 通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒 (encephalomyocarditis virus，EMCV) 和丙型肝炎病毒 (hepatitis c virus，HCV)。
相关靶点

EGFR；HCV；Influenza Virus
作用通路

JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Anti-infection
应用领域
肿瘤；感染；代谢；心血管
IC50 & Target
IC50    
EGFR [1] HCV [2] EMCV [2]
3 nM    
体外研究 (In Vitro)

AG-1478 对于在化学成分确定的 DMEM/F12 培养基中培养的人肺 (A549) 和前列腺 (DU145) 癌细胞系的生长调节是不可逆的。AG-1478 似乎在较低浓度下更有效，但无法完全抑制 A549 细胞的生长 [1]。

AG-1478 抑制 EGFR，可显著降低 Ang II 介导的 TGF-β 和由心脏成纤维细胞产生的纤连蛋白的合成 [3]。

AG-1478 (100 μM) 可显著诱导 HEK293 细胞凋亡 [4]。
体内研究 (In Vivo)

在两种肥胖小鼠模型中，AG-1478 可显著降低心肌炎症、纤维化、细胞凋亡和功能障碍。ApoE-/- 小鼠先灌胃 HFD 8周 (ApoE-HFD)，再灌胃 AG-1478 (10 mg/kg/天) 或 AG-542 (10 mg/kg/天) 8周。AG-1478 或 AG-542 治疗在体内阻断 HFD 诱导的心脏 EGFR 磷酸化，而不影响血浆低密度脂蛋白 (LDL) 和总甘油三酯 (TG) 水平 [3]。

施用 EGF (10 nM) 可导致 EGFR 磷酸化显著且可重复的升高，这可被已知的 EGFR 磷酸化抑制剂AG-1478 (AG1478) 阻断。增加 Polyfect (PF) 剂量导致 EGF 诱导的 EGFR 磷酸化显著降低 (p<0.05)，但其程度低于 AG-1478 [4]。
参考文献

[1]. Bojko A, et al. The effect of tyrphostins AG494 and AG1478 on the autocrine growth regulation of A549 and DU145 cells. Folia Histochem Cytobiol. 2012 Jul 5;50(2):186-95. 

[2]. Dorobantu CM, et al. Tyrphostin AG1478 Inhibits Encephalomyocarditis Virus and Hepatitis C Virus by Targeting Phosphatidylinositol 4-Kinase IIIα. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Sep 23;60(10):6402-6.  

[3]. Li W, et al. EGFR Inhibition Blocks Palmitic Acid-induced inflammation in cardiomyocytes and Prevents Hyperlipidemia-induced Cardiac Injury in Mice. Sci Rep. 2016 Apr 18;6:24580.  

[4]. Akhtar S, et al. Cationic Polyamidoamine Dendrimers as Modulators of EGFR Signaling In Vitro and In Vivo. PLoS One. 2015 Jul 13;10(7):e0132215.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
63 mg/mL (199.52 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1671 mL 15.8353 mL 31.6706 mL
5 mM 0.6334 mL 3.1671 mL 6.3341 mL
10 mM 0.3167 mL 1.5835 mL 3.1671 mL
50 mM 0.0633 mL 0.3167 mL 0.6334 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.30%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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