如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
010A0101,010I0θ0H01,0D01
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. JAK/STAT Signaling
  4. EGFR
  5. EGFR抑制剂
Icotinib
目录号 : SJ-MX0780 别名 : BPI-2009 中文名称 : 埃克替尼 纯度：99.92%

Icotinib (BPI-2009) 是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为 5 nM；也抑制突变型 EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、EGFRT790M 和 EGFRL861Q。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

CAS No. : 610798-31-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  560.00
5 mg ¥  980.00
10 mg ¥  1460.00
25 mg ¥  2700.00
50 mg ¥  4060.00
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
610798-31-7
分子式
C22H21N3O4
分子量
391.42
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Icotinib (BPI-2009) 是有效，选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 值为 5 nM；也抑制突变型 EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、EGFRT790M 和 EGFRL861Q。Icotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
相关靶点
EGFR
作用通路
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50        
EGFR [1] EGFRL858R [1] EGFRL858R/T790M [1] EGFRT790M [1] EGFRL861Q [1]
5 nM        
体外研究 (In Vitro)

0.5 μM Iconitib 导致激酶活性抑制分别为 91%、99%、96%、61% 和 61%。Iconitib 抑制 A431 和 BGC-823 A549、H460 和 KB 细胞系的增殖，IC50 分别为 1、4.06、12.16、16.08、40.71 μM。当对 88 种激酶进行分析时，Iconitib 仅对 EGFR 及其突变体显示出有意义的抑制活性。Icotinib 阻断人表皮样癌 A431 细胞系中 EGFR 介导的细胞内酪氨酸磷酸化 (IC50 = 45 nM) 并抑制肿瘤细胞增殖 [1]。
体内研究 (In Vivo)

Icotinib 在携带多种人类肿瘤衍生异种移植物的裸鼠中表现出强大的剂量依赖性抗肿瘤作用。Icotinib 在小鼠中以高达 120 mg/kg/天的剂量耐受良好，在处理期间没有死亡或显著的体重减轻。Icotinib 在 30、60 和 120 mg/kg/剂量下抑制肿瘤生长，A431 细胞系组中抑制率为 25.2%、45.6% 和 51.5%；A549 细胞系组分别为 3.4%、25.9% 和 31.0%；H460 细胞系组分别为 49.4%、52.6% 和 67.4%，HCT8 细胞系组分别为 30.3%、36.4% 和 46.5% [1]。
参考文献

[1]. Tan F, et al. Icotinib (BPI-2009H), a novel EGFR tyrosine kinase inhibitor, displays potent efficacy in preclinical studies. Lung Cancer. 2012 May;76(2):177-82.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
155 mg/mL (395.99 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5548 mL 12.7740 mL 25.5480 mL
5 mM 0.5110 mL 2.5548 mL 5.1096 mL
10 mM 0.2555 mL 1.2774 mL 2.5548 mL
50 mM 0.0511 mL 0.2555 mL 0.5110 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.92%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

相关产品

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
小红书

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved      鲁ICP备2022004154号-2     鲁公网安备37011202002432号
思科捷官网 浩赛官网