Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的、具有口服活性的、可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。Zorifertinib 作用于 EGFRwt、EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del，IC50 分别为 0.3、0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib 具有抗肿瘤活性，可用于 NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
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| Cas No. |
1626387-80-1
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| 分子式 |
C22H23ClFN5O3
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| 分子量 |
459.90
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的、具有口服活性的、可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。Zorifertinib 作用于 EGFRwt、EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del，IC50 分别为 0.3、0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib 具有抗肿瘤活性，可用于 NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
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| 相关靶点 |
EGFR；Apoptosis
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 2 mM ATP 浓度下，Zorifertinib 对 EGFRwt、EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del 的 IC50 分别为 102、7.6 和 2.4 nM。Zorifertinib (AZD3759) 还抑制 H838wt、H3255L858R 和 PC-9exon 19Del 的 pEGFR，IC50 分别为 64.5、7.2 和 7.4 nM [1]。 在细胞磷酸化研究中，Zorifertinib 在 EGFR 激活突变细胞系中的抑制选择性比 EGFR 野生型细胞系 (H838 细胞系) 高 9 倍 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Zorifertinib (AZD3759) (2 mg/kg；口服给药；大鼠) 的吸收迅速，在 1.0 小时血液 Cmax 达到 0.58 μM。随后，Zorifertinib 的血液浓度单指数下降，平均消除半衰期为 4.3 小时，这接近于静脉内给药 4.1 小时获得的相同参数。大鼠口服后的生物利用度为 91% [1]。 在狗中静脉注射后，Zorifertinib 血液清除率确定为 14 mL/min/kg，分布容积为 6.4 L/kg。其消除半衰期为 6.2 小时。Zorifertinib 的吸收很快，血液 Cmax (698 nM) 发生在 0.5 到 1.5 小时之间。Zorifertinib 的口服生物利用度高达 90%。Zorifertinib 表现出显著的剂量依赖性抗肿瘤功效 (处理后 4 周，7.5 mg/kg qd 时肿瘤生长抑制 78%，15 mg/kg qd 时肿瘤消退) 且体重减轻 <20% [1]。 AZD3759 在狗体内表现出良好的口服活性，并且能够广泛渗透到猴子大脑中。在脑转移性 PC-9 (Exon19Del) 模型中，AZD3759 (15 mg/kg) 引起显著的剂量依赖性抗肿瘤作用 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
92 mg/mL (200.04 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1744 mL | 10.8719 mL | 21.7439 mL | |
| 5 mM | 0.4349 mL | 2.1744 mL | 4.3488 mL | |
| 10 mM | 0.2174 mL | 1.0872 mL | 2.1744 mL | |
| 50 mM | 0.0435 mL | 0.2174 mL | 0.4349 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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