Zorifertinib (AZD3759) - CAS:1626387-80-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

010A01,010I08,0D01

您当前的位置：

Zorifertinib (AZD3759)

目录号 : SJ-MX2180 别名 : AZD3759 纯度：98.06%

Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的，具有口服活性的，可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFR^wt，EGFR^L858R 和 EGFR^{exon 19Del}，IC50 分别为 0.3，0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib 具有抗肿瘤活性，可用于 NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。

CAS No. :1626387-80-1

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
10 mg	¥ 280.00
50 mg	¥ 560.00
100 mg	¥ 880.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1626387-80-1

分子式

C₂₂H₂₃ClFN₅O₃

分子量

459.90

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

EGFR

作用通路

JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
EGFR^[1]	EGFR^{L858R [1]}	EGFR^{Exon 19 deletion [1]}
0.3 nM	0.2 nM	0.2 nM

体外研究 (In Vitro)

在 2 mM ATP 浓度下，Zorifertinib 对 EGFR^wt、EGFR^L858R 和 EGFR^{exon 19Del} 的 IC50 分别为 102、7.6 和 2.4 nM。Zorifertinib (AZD3759) 还抑制 H838^wt、H3255^L858R 和 PC-9^{exon 19Del} 的 pEGFR，IC50 分别为 64.5、7.2 和 7.4 nM ^[1]。

在细胞磷酸化研究中，Zorifertinib 在 EGFR 激活突变细胞系中的抑制选择性比 EGFR 野生型细胞系 (H838 细胞系) 高 9 倍 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

Zorifertinib (AZD3759) (2 mg/kg；口服给药；大鼠) 的吸收迅速，在 1.0 小时血液 C_max 达到 0.58 μM。随后，Zorifertinib 的血液浓度单指数下降，平均消除半衰期为 4.3 小时，这接近于静脉内给药 4.1 小时获得的相同参数。大鼠口服后的生物利用度为 91% ^[1]。

在狗中静脉注射后，Zorifertinib 血液清除率确定为 14 mL/min/kg，分布容积为 6.4 L/kg。其消除半衰期为 6.2 小时。Zorifertinib 的吸收很快，血液 C_max (698 nM) 发生在 0.5 到 1.5 小时之间。Zorifertinib 的口服生物利用度高达 90%。Zorifertinib 表现出显著的剂量依赖性抗肿瘤功效 (处理后 4 周，7.5 mg/kg qd 时肿瘤生长抑制 78%，15 mg/kg qd 时肿瘤消退) 且体重减轻 <20% ^[1]。

AZD3759 在狗体内表现出良好的口服活性，并且能够广泛渗透到猴子大脑中。在脑转移性 PC-9 (Exon19Del) 模型中，AZD3759 (15 mg/kg) 引起显著的剂量依赖性抗肿瘤作用 ^[1]。

参考文献

[1]. Zeng Q, et al. Discovery and Evaluation of Clinical Candidate AZD3759, a Potent, Oral Active, Central Nervous System-Penetrant, Epidermal Growth Factor Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor. J Med Chem. 2015 Oct 22;58(20):8200-15.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	92 mg/mL (200.04 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1744 mL	10.8719 mL	21.7439 mL
	5 mM	0.4349 mL	2.1744 mL	4.3488 mL
	10 mM	0.2174 mL	1.0872 mL	2.1744 mL
	50 mM	0.0435 mL	0.2174 mL	0.4349 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。