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Dacomitinib (PF-00299804)
目录号 : SJ-MX0446 别名 : PF 00299804; PF00299804 中文名称 : 达克替尼 纯度：98.31%

Dacomitinib (PF-00299804) 是一种有效的不可逆泛 ErbB 抑制剂，对 EGFR、HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为 6 nM、45.7 nM 和 73.7 nM。 Dacomitinib 在体外和体内都是 EGFR 激活突变以及 EGFR T790M 耐药突变的有效抑制剂。 此外，Dacomitinib是肺癌中发现的野生型 HER2 和吉非替尼耐药致癌 HER2 突变的高效抑制剂。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。

CAS No. :1110813-31-4
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规格 价格 货期
2 mg ¥  380.00
5 mg ¥  680.00
10 mg ¥  960.00
25 mg ¥  1680.00
50 mg ¥  2700.00
100 mg ¥  4200.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  700.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1110813-31-4
分子式
C24H25ClFN5O2
分子量
469.94
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Dacomitinib (PF-00299804) 是一种有效的不可逆泛 ErbB 抑制剂，对 EGFR、HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为 6 nM、45.7 nM 和 73.7 nM。 Dacomitinib 在体外和体内都是 EGFR 激活突变以及 EGFR T790M 耐药突变的有效抑制剂。 此外，Dacomitinib是肺癌中发现的野生型 HER2 和吉非替尼耐药致癌 HER2 突变的高效抑制剂。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。
相关靶点
EGFR；HER2；HER4；Apoptosis
作用通路
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
EGFR [1] HER2 [1] HER4 [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
6 nM 45.7 nM 73.7 nM
体外研究 (In Vitro)

PF299804是ERBB家族激酶的特异性抑制剂。PF299804抑制EGFR信号传导，并诱导包含EGFR T790M的H3255 GR细胞系凋亡。PF299804能够有效作用于对gefitinib-敏感的和耐药的NSCLC细胞系。PF299804抑制表达T790M 突变体的H3255和 HCC827细胞的生长。T790M 突变体存在下，PF299804抑制EGFR磷酸化 [1]。

通过在ATP位点的结合，以及ERBB家族成员的催化域中亲核性半胱氨酸残基的共价修饰，PF-299804能够不可逆抑制ERBB酪氨酸激酶活性 [2]。

PF299804在HER2-扩增的胃癌细胞 (SNU216, N87) 中表现出显著的生长抑制作用，并且与其他EGFR酪氨酸激酶抑制剂，包括gefitinib，lapatinib，BIBW-2992，和CI-1033相比，PF299804具有低50%的抑制浓度值。在HER2-扩增的胃癌细胞，PF299804诱导细胞凋亡和G1期阻滞，并抑制HER家族和下游信号通路，包括STAT3，AKT，和细胞外信号调节激酶(ERK)中受体磷酸化。PF299804也会阻断SNU216细胞中EGFR/HER2，HER2/HER3，和HER3/HER4异质二聚体形成，以及HER3与p85α的结合 [3]。
体内研究 (In Vivo)

为了评估Dacomitinib的疗效，使用HCC827 GFP和HCC827 Del/T790M细胞在nu/nu小鼠体内生成异种移植物，并用Dacomitinib治疗小鼠。每日灌胃10mg/kg Dacomitinib能有效抑制HCC827-GFP异种移植物的生长。相比之下，HCC827 Del/T790M异种移植物对ZD1839具有耐药性，而Dacomitinib治疗在抑制异种移植物模型生长方面更有效 [1]。

 PF-299804 (15mg/kg)低剂量口服给药引起显著的抗肿瘤活性，包括在各种人肿瘤异种移植模型中引起显著的肿瘤退化，如表达和/或过表达ERBB家族成员，或与耐gefitinib和erlotinib相关的含有双重突变(L858R/T790M)的ERBB1 (EGFR)异种移植模型 [2]。
参考文献

[1]. Engelman JA, et al. PF00299804, an irreversible pan-ERBB inhibitor, is effective in lung cancer models with EGFR and ERBB2 mutations that are resistant to ZD1839. Cancer Res. 2007 Dec 15;67(24):11924-32.

[2]. Gonzales AJ, et al, Antitumor activity and pharmacokinetic properties of PF-00299804, a second-generation irreversible pan-erbB receptor tyrosine kinase inhibitor. Mol Cancer Ther, 2008, 7(7), 1880-1889. 

[3]. Nam HJ, et al, Evaluation of the antitumor effects and mechanisms of PF00299804, a pan-HER inhibitor, alone or in combination with chemotherapy or targeted agents in gastric cancer. Mol Cancer Ther, 2012, 11(2), 439-451.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
49 mg/mL (104.27 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1279 mL 10.6397 mL 21.2793 mL
5 mM 0.4256 mL 2.1279 mL 4.2559 mL
10 mM 0.2128 mL 1.0640 mL 2.1279 mL
50 mM 0.0426 mL 0.2128 mL 0.4256 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.31%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
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g/mol
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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